Articles /

Granisetron

Granisetron är en serotonin 5-HT3-receptorantagonist som används som antiemetikum för att behandla illamående och kräkningar efter kemoterapi och strålbehandling. Dess huvudsakliga effekt är att minska aktiviteten hos vagusnerven, som är en nerv som aktiverar kräkningscentret i medulla oblongata. Det har ingen större effekt på kräkningar på grund av åksjuka. Detta läkemedel har ingen effekt på dopaminreceptorer eller muskarinreceptorer.

Granisetron

Granisetrons struktur.svg

Granisetron 3D.png

Kliniska data

Handelsnamn

Kytril, Sancuso, andra

AHFS/Läkemedel.com

Monografi

MedlinePlus

a601211

Licensdata

  • EU EMA: enligt INN

Graviditet
kategori

  • AU: B1

Varor för
administrering

muntligen, intravenöst, transdermal

ATC-kod

  • A04AA02 (WHO)

Lagstiftningsstatus

Lagstiftningsstatus

  • AU: S4 (receptbelagt)
  • UK: POM (receptbelagt)
  • US: ℞-only

Farmakokinetiska data

Biotillgänglighet

60%

Proteinbindning

65%

Metabolism

Hepatisk

Eliminering till hälften-livstid

3-14 timmar

Exkretion

Renal 11-12%, faecal 38%

Identifiers

  • 1-Methyl-N-((1R,3r,5S)-9-methyl-9-azabicyclononan-3-yl)-1H-indazole-3-carboxamide

CAS Number

  • 109889-09-0 check

PubChem CID

IUPHAR/BPS

  • 2300
  • granisetron: 2292

DrugBank

  • DB00889 check

ChemSpider

  • 10482033 check

UNII

KEGG

  • D04370 check

ChEBI

  • CHEBI:5537 ☒

ChEMBL

  • ChEMBL519643 ☒

CompTox Dashboard (EPA)

ECHA InfoCard

100.212.327 Redigera detta på Wikidata

Kemiska och fysikaliska data

Formel

C18H24N4O

Molarmassa

312.417 g-mol-1

3D-modell (JSmol)

  • CN41CCC4C(C1)NC(=O)c3nn(C)c2ccccc23

  • InChI=1S/C18H24N4O/c1-21-13-6-5-7-14(21)11-12(10-13)19-18(23)17-15-8-3-4-9-16(15)22(2)20-17/h3-4,8-9,12-14H,5-7,10-11H2,1-2H3,(H,19,23)/t12-,13+,14- check
  • Nyckel:MFWNKCLOYSRHCJ-BTTYYYORXSA-N check

☒check (vad är detta?) (verifiera)

Granisetron utvecklades av kemister som arbetade på det brittiska läkemedelsföretaget Beecham runt 1988 och finns som generiskt läkemedel. Det tillverkas av Roche Laboratories under handelsnamnet Kytril. Läkemedlet godkändes i Storbritannien 1991 och i USA 1994 av FDA.

Ett granisetron transdermalt plåster med handelsnamnet Sancuso godkändes av amerikanska FDA den 12 september 2008. Sancuso tillverkas av 3M Drug Delivery Systems för Kyowa Kirin, Inc.

Granisetron metaboliseras långsamt av levern, vilket ger det en längre halveringstid än genomsnittet. En dos räcker vanligtvis 4 till 9 timmar och administreras vanligen en eller två gånger dagligen. Detta läkemedel avlägsnas från kroppen av levern och njurarna. Det patenterades 1985 och godkändes för medicinsk användning 1991.

Leave a Reply