Articles /

グラニセトロン

化学療法および放射線療法に伴う悪心・嘔吐の治療に用いられるセロトニン5-HT3受容体拮抗剤です。 主な作用は、延髄にある嘔吐中枢を活性化する神経である迷走神経の活動を低下させることである。 乗り物酔いによる嘔吐にはあまり効果がありません。 本剤はドパミン受容体やムスカリン受容体には作用しません。

Granisetron

Granisetron structure.Next（英語名：Granisetron）。svg

Granisetron 3D.png

Clinical data

Trade names

Kytril, Sancuso, others

AHFS/Drugs.Drugs.Drugs.Drugs

Granisetron 2D.png

Cranisetron 3D.pngcom

Monograph

MedlinePlus

a601211

License data

  • EU EMA: by INN

妊娠
category
    AU.S.

  • 妊娠
    category

Routes of
administration

by mouth, intravenous, 経皮

ATC code

  • A04AA02 (WHO)

法的地位

法的地位

  • AU: S4（処方箋のみ）
  • UK: POM（処方箋が必要）
  • US: ℞オンリー

Pharmacokinetic data

Bioavailability

60%

タンパク質結合

65%

代謝

Hepatic

消長

消長半値

。生命

3-14時間

排泄

腎臓 11-12%, faecal 38%

Identifiers

  • 1-Methyl-N-((1R,3r,5S)-9-methyl-9-azabicyclononan-3-yl)-1H-indazole-3-carboxamide

CAS Number

  • 109889-09-0 check

PubChem CID

IUPHAR/BPS

  • 2300
  • granisetron: 2292

DrugBank

  • DB00889 check
ChemSpider

  • 10482033 checkはこちら

UNII

KEGG

  • D04370 check

ChEBI

  • CHEBIのこと。5537 ☒

ChEMBL

  • ChEMBL519643 ☒

CompTox Dashboard (EPA)

ECHA InfoCard

100.EPA（米国環境保護庁）

。212.327 これをWikidataで編集する 化学および物理データ

式

C18H24N4O

モル質量

312.1Kg 312.1Kg 312.1Kg 312.1Kg417 g-mol-1

3D モデル（JSmol）

  • CN41CCC4C(C1)NC(=O)c3nn(C)c2ccccc23

  • InChI=1S/C18H24N4O/c1-21-13-6-5-7-14(21)11-12(10-13)19-18(23)17-15-8-3-4-9-16(15)22(2)20-17/h3-4,8-9,12-14H,5-7,10-11H2,1-2H3,(H,19,23)/t12-,13+,14- check
  • Key:MFWNKCLOYSRHCJ-BTTYYORXSA-N check

☒check （これは何だ?) (検証)

グラニセトロンは1988年頃イギリスの製薬会社ビーチャムで働く化学者によって開発され、ジェネリック医薬品として販売されています。 ロシュ・ラボラトリーズでは、カイトリルの商品名で製造されています。

グラニセトロン経皮吸収パッチは、商品名Sancusoとして、2008年9月12日に米国FDAから承認されました。 グラニセトロンは肝臓でゆっくりと代謝されるため、半減期が平均より長くなっています。 1回の投与量は通常4～9時間で、通常1日1～2回投与されます。 本剤は、肝臓と腎臓で体外に排出されます。 1985年に特許を取得し、1991年に医療用医薬品として承認されました。

Leave a Reply