Articles /

Granisétron

Le granisétron est un antagoniste des récepteurs 5-HT3 de la sérotonine utilisé comme antiémétique pour traiter les nausées et les vomissements après une chimiothérapie ou une radiothérapie. Son principal effet est de réduire l’activité du nerf vague, qui est un nerf qui active le centre des vomissements dans le bulbe rachidien. Il n’a pas beaucoup d’effet sur les vomissements dus au mal des transports. Ce médicament n’a pas d’effet sur les récepteurs dopaminergiques ni sur les récepteurs muscariniques.

Granisétron

Structure du granisétron.svg

Granisétron 3D.png

Données cliniques

Noms commerciaux

Kytril, Sancuso, autres

AHFS/Drugs.com

Monographie

MedlinePlus

a601211

Données de licence

  • EU EMA : by INN

Pregnancy
category

  • AU : B1

Routes de
administration

par voie orale, intraveineuse, transdermique

Code ATC

  • A04AA02 (OMS)

Statut juridique

Statut juridique

  • AU : S4 (uniquement sur ordonnance)
  • Royaume-Uni : POM (uniquement sur ordonnance)
  • US : ℞-only

Données pharmacocinétiques

Biodisponibilité

60%

Liaison aux protéines

65%

Métabolisme

Hépatique

Elimination demi…vie

3-14 heures

Excrétion

Rénale 11-12%, faecal 38%

Identifiers

  • 1-Methyl-N-((1R,3r,5S)-9-methyl-9-azabicyclononan-3-yl)-1H-indazole-3-carboxamide

CAS Number

  • 109889-09-0 check

PubChem CID

IUPHAR/BPS

  • 2300
  • granisétron : 2292

DrugBank

  • DB00889 check

ChemSpider

  • 10482033 check.

UNII

KEGG

  • D04370 check

ChEBI

  • CHEBI :5537 ☒

ChEMBL

  • ChEMBL519643 ☒

CompTox Dashboard (EPA)

ECHA InfoCard

100.212.327 Editer ceci à Wikidata

Données chimiques et physiques

Formule

C18H24N4O

Masse molaire

312.417 g-mol-1

Modèle 3D (JSmol)

.

  • CN41CCC4C(C1)NC(=O)c3nn(C)c2ccccc23

  • InChI=1S/C18H24N4O/c1-21-13-6-5-7-14(21)11-12(10-13)19-18(23)17-15-8-3-4-9-16(15)22(2)20-17/h3-4,8-9,12-14H,5-7,10-11H2,1-2H3,(H,19,23)/t12-,13+,14- check
  • Clé :MFWNKCLOYSRHCJ-BTTYYORXSA-N check

☒check (qu’est ce que c’est ?) (vérifier)

Le granisétron a été mis au point par des chimistes travaillant pour la société pharmaceutique britannique Beecham vers 1988 et est disponible en tant que générique. Il est produit par les laboratoires Roche sous le nom commercial Kytril. Le médicament a été approuvé au Royaume-Uni en 1991 et aux Etats-Unis en 1994 par la FDA.

Un patch transdermique de granisétron portant le nom commercial Sancuso a été approuvé par la FDA américaine le 12 septembre 2008. Sancuso est fabriqué par 3M Drug Delivery Systems pour Kyowa Kirin, Inc.

Le granisétron est métabolisé lentement par le foie, ce qui lui confère une demi-vie plus longue que la moyenne. Une dose dure généralement de 4 à 9 heures et est généralement administrée une ou deux fois par jour. Ce médicament est éliminé de l’organisme par le foie et les reins. Il a été breveté en 1985 et approuvé pour un usage médical en 1991.

Leave a Reply