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Granisetrón

El granisetrón es un antagonista del receptor 5-HT3 de la serotonina que se utiliza como antiemético para tratar las náuseas y los vómitos tras la quimioterapia y la radioterapia. Su principal efecto es reducir la actividad del nervio vago, que es un nervio que activa el centro del vómito en la médula oblonga. No tiene mucho efecto sobre los vómitos debidos al mareo. Este fármaco no tiene ningún efecto sobre los receptores dopaminérgicos o muscarínicos.

Granisetrón

Estructura del granisetrón.svg

Granisetron 3D.png

Datos clínicos

Nombres comerciales

Kytril, Sancuso, otros

AHFS/Drugs.com

Monografía

MedlinePlus

a601211

Datos de la licencia

  • UE EMA: por DCI

Embarazo
categoría

  • AU: B1

Vías de
administración

por vía oral, intravenosa, transdérmica

Código ATC

  • A04AA02 (OMS)

Estado legal

Estado legal

  • AU: S4 (Sólo con receta)
  • Reino Unido: POM (Sólo con receta)
  • US: ℞-sólo

Datos farmacocinéticos

Disponibilidad

60%

Fijación a proteínas

65%

Metabolismo

Hepático

Medio de eliminación-vida

3-14 horas

Excreción

Renal 11-12%, faecal 38%

Identifiers

  • 1-Methyl-N-((1R,3r,5S)-9-methyl-9-azabicyclononan-3-yl)-1H-indazole-3-carboxamide

CAS Number

  • 109889-09-0 check

PubChem CID

IUPHAR/BPS

  • 2300
  • granisetrón: 2292

Banco de Medicamentos

  • DB00889 check

ChemSpider

  • 10482033 check

UNII

KEGG

  • D04370 check

ChEBI

  • CHEBI:5537 ☒

ChEMBL

  • ChEMBL519643 ☒

CompTox Dashboard (EPA)

ECHA InfoCard

100.212.327 Editar esto en Wikidata

Datos químicos y físicos

Fórmula

C18H24N4O

Masa polar

312.417 g-mol-1

Modelo 3D (JSmol)

  • CN41CCC4C(C1)NC(=O)c3nn(C)c2ccccc23

  • InChI=1S/C18H24N4O/c1-21-13-6-5-7-14(21)11-12(10-13)19-18(23)17-15-8-3-4-9-16(15)22(2)20-17/h3-4,8-9,12-14H,5-7,10-11H2,1-2H3,(H,19,23)/t12-,13+,14- check
  • Clave:MFWNKCLOYSRHCJ-BTTYYORXSA-N check

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El granisetrón fue desarrollado por químicos que trabajaban en la compañía farmacéutica británica Beecham alrededor de 1988 y está disponible como genérico. Lo producen los laboratorios Roche con el nombre comercial de Kytril. El fármaco fue aprobado en el Reino Unido en 1991 y en Estados Unidos en 1994 por la FDA.

Un parche transdérmico de granisetrón con el nombre comercial de Sancuso fue aprobado por la FDA estadounidense el 12 de septiembre de 2008. Sancuso es fabricado por 3M Drug Delivery Systems para Kyowa Kirin, Inc.

El granisetrón es metabolizado lentamente por el hígado, lo que le confiere una vida media más larga que la media. Una dosis suele durar de 4 a 9 horas y suele administrarse una o dos veces al día. El hígado y los riñones eliminan este fármaco del organismo. Se patentó en 1985 y se aprobó su uso médico en 1991.

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