Articles /

Granisetron

Granisetron is een serotonine 5-HT3-receptorantagonist die wordt gebruikt als anti-emeticum bij de behandeling van misselijkheid en braken na chemotherapie en radiotherapie. Het belangrijkste effect is het verminderen van de activiteit van de nervus vagus, een zenuw die het braakcentrum in de medulla oblongata activeert. Het heeft niet veel effect op braken ten gevolge van reisziekte. Dit middel heeft geen effect op dopaminereceptoren of muscarinereceptoren.

Granisetron

Granisetron structuur.svg

Granisetron 3D.png

Klinische gegevens

Handelsnamen

Kytril, Sancuso, anderen

AHFS/Drugs.com

Monograph

MedlinePlus

a601211

Licentiegegevens

  • EU EMA: per INN

Pregnancy
category

  • AU: B1

Wijze van
toediening

via de mond, intraveneus, transdermaal

ATC-code

  • A04AA02 (WHO)

Rechtsstatus

Rechtsstatus

  • AU: S4 (alleen op voorschrift)
  • UK: POM (alleen op voorschrift)
  • VS: ℞-only

Farmacokinetische gegevens

Biobeschikbaarheid

60%

Eiwitbinding

65%

Metabolisme

Hepatisch

Eliminatie halveringstijd

65%

Eliminatie halveringstijd

Hepatisch

Eliminatie halveringstijd

life

3-14 uur

Excretie

Renaal 11-12%, faecal 38%

Identifiers

  • 1-Methyl-N-((1R,3r,5S)-9-methyl-9-azabicyclononan-3-yl)-1H-indazole-3-carboxamide

CAS Number

  • 109889-09-0 check

PubChem CID

IUPHAR/BPS

  • 2300
  • granisetron: 2292

DrugBank

  • DB00889 check

ChemSpider

  • 10482033 check

UNII

KEGG

  • D04370 check

ChEBI

  • CHEBI:5537 ☒

ChEMBL

  • ChEMBL519643 ☒

CompTox Dashboard (EPA)

ECHA InfoCard

100..212.327 Bewerk dit op Wikidata

Chemische en fysische gegevens

Samenstelling

C18H24N4O

Molaire massa

312.417 g-mol-1

3D-model (JSmol)

  • CN41CCC4C(C1)NC(=O)c3nn(C)c2ccccc23

  • InChI=1S/C18H24N4O/c1-21-13-6-5-7-14(21)11-12(10-13)19-18(23)17-15-8-3-4-9-16(15)22(2)20-17/h3-4,8-9,12-14H,5-7,10-11H2,1-2H3,(H,19,23)/t12-,13+,14- check
  • Toets:MFWNKCLOYSRHCJ-BTTYYORXSA-N check

☒check (wat is dit?) (verifiëren)

Granisetron is rond 1988 ontwikkeld door chemici van het Britse geneesmiddelenbedrijf Beecham en is als generiek geneesmiddel verkrijgbaar. Het wordt geproduceerd door Roche Laboratories onder de handelsnaam Kytril. Het geneesmiddel werd in 1991 in het Verenigd Koninkrijk en in 1994 in de Verenigde Staten door de FDA goedgekeurd.

Een granisetron transdermale pleister met de handelsnaam Sancuso werd op 12 september 2008 door de Amerikaanse FDA goedgekeurd. Sancuso wordt vervaardigd door 3M Drug Delivery Systems voor Kyowa Kirin, Inc.

Granisetron wordt langzaam door de lever gemetaboliseerd, waardoor het een langer dan gemiddelde halfwaardetijd heeft. Een dosis duurt gewoonlijk 4 tot 9 uur en wordt gewoonlijk een- of tweemaal daags toegediend. Dit geneesmiddel wordt door de lever en de nieren uit het lichaam verwijderd. Het werd in 1985 gepatenteerd en in 1991 goedgekeurd voor medisch gebruik.

Leave a Reply