Articles /

Granisetroni

Granisetroni on serotoniinin 5-HT3-reseptorin antagonisti, jota käytetään antiemeettisenä lääkkeenä pahoinvoinnin ja oksentelun hoitoon kemo- ja sädehoidon jälkeen. Sen pääasiallinen vaikutus on vähentää vagushermon toimintaa, joka on hermo, joka aktivoi oksennuskeskusta medulla oblongatassa. Sillä ei ole suurta vaikutusta matkapahoinvoinnista johtuvaan oksenteluun. Tämä lääke ei vaikuta dopamiinireseptoreihin eikä muskariinireseptoreihin.

Granisetroni

Granisetronin rakenne.svg

Granisetron 3D.png

Kliiniset tiedot

Tuotenimet

Kytril, Sancuso, muut

AHFS/Lääkkeet.com

Monografia

MedlinePlus

a601211

Lisenssitiedot

  • EU:n EMA: INN:n mukaan

Raskaus
luokka

  • AU: B1

Hoitotavat
Hoito

suun kautta, laskimoon, transdermaalisesti

ATC-koodi

  • A04AA02 (WHO)

oikeudellinen asema

oikeudellinen asema

  • AU: S4 (vain reseptillä)
  • UK: POM (Reseptilääke)
  • US: ℞-kohtaisesti

Farmakokineettiset tiedot

Biosaatavuus

60%

Proteiiniin sitoutuminen

65%

Metabolia

Hepaattinen

Eliminoituminen puolet-.life

3-14 tuntia

Excretion

Renal 11-12%, faecal 38%

Identifiers

  • 1-Methyl-N-((1R,3r,5S)-9-methyl-9-azabicyclononan-3-yl)-1H-indazole-3-carboxamide

CAS Number

  • 109889-09-0 check

PubChem CID

IUPHAR/BPS

  • 2300
  • granisetron: 2292

DrugBank

  • DB00889 check

ChemSpider

  • 10482033 check

UNII

KEGG

  • D04370 check

ChEBI

  • CHEBI:5537 ☒

ChEMBL

  • ChEMBL519643 ☒

CompTox Dashboard (EPA)

ECHA InfoCard

100.212.327 Muokkaa tätä Wikidatassa

Kemialliset ja fysikaaliset tiedot

Formula

C18H24N4O

Molaarinen massa

312.417 g-mol-1

3D-malli (JSmol)

  • CN41CCC4C(C1)NC(=O)c3nn(C)c2ccccc23

  • InChI=1S/C18H24N4O/c1-21-13-6-5-7-14(21)11-12(10-13)19-18(23)17-15-8-3-4-9-16(15)22(2)20-17/h3-4,8-9,12-14H,5-7,10-11H2,1-2H3,(H,19,23)/t12-,13+,14- check
  • Key:MFWNKCLOYSRHCJ-BTTYYORXSA-N check

☒check (mikä tämä on?) (tarkista)

Granisetronin kehittivät brittiläisen Beecham-lääkeyhtiön kemistit noin vuonna 1988, ja se on saatavilla geneerisenä lääkkeenä. Sitä valmistaa Roche Laboratories kauppanimellä Kytril. FDA hyväksyi lääkkeen Isossa-Britanniassa vuonna 1991 ja Yhdysvalloissa vuonna 1994.

Yhdysvaltalainen FDA hyväksyi 12. syyskuuta 2008 granisetronin transdermaalisen laastarin kauppanimellä Sancuso. Sancusoa valmistaa 3M Drug Delivery Systems Kyowa Kirin, Inc:lle.

Granisetroni metaboloituu hitaasti maksassa, jolloin sen puoliintumisaika on keskimääräistä pidempi. Yksi annos kestää yleensä 4-9 tuntia, ja se annetaan yleensä kerran tai kaksi kertaa päivässä. Tämä lääke poistuu elimistöstä maksan ja munuaisten kautta. Se patentoitiin vuonna 1985 ja hyväksyttiin lääketieteelliseen käyttöön vuonna 1991.

Leave a Reply