Articles /

Granisetron

Granisetron er en serotonin 5-HT3-receptorantagonist, der anvendes som et antiemetikum til behandling af kvalme og opkastninger efter kemoterapi og strålebehandling. Dets vigtigste virkning er at reducere aktiviteten af vagusnerven, som er en nerve, der aktiverer opkastningscentret i medulla oblongata. Det har ikke megen virkning på opkastninger som følge af køresyge. Dette lægemiddel har ingen virkning på dopaminreceptorer eller muscarinreceptorer.

Granisetron

Granisetron struktur.svg

Granisetron 3D.png

Kliniske data

Handelsnavne

Kytril, Sancuso, andre

AHFS/Drugs.com

Monografi

MedlinePlus

a601211

Licensdata

  • EU EMA: efter INN

Svangerskab
kategori

  • AU: B1

Vejledning af
administration

via munden, intravenøst, transdermal

ATC-kode

  • A04AA02 (WHO)

Lovlig status

Lovlig status

  • AU: S4 (Kun på recept)
  • UK: POM (Kun på recept)
  • US: ℞-only

Farmakokinetiske data

Biotilgængelighed

60%

Proteinbinding

65%

Metabolisme

Hepatisk

Elimination halv-levetid

3-14 timer

Udskillelse

Renal 11-12%, faecal 38%

Identifiers

  • 1-Methyl-N-((1R,3r,5S)-9-methyl-9-azabicyclononan-3-yl)-1H-indazole-3-carboxamide

CAS Number

  • 109889-09-0 check

PubChem CID

IUPHAR/BPS

  • 2300
  • granisetron: 2292

DrugBank

  • DB00889 check

ChemSpider

  • 10482033 check

UNII

KEGG

  • D04370 check

ChEBI

  • CHEBI:5537 ☒

ChEMBL

  • ChEMBL519643 ☒

CompTox Dashboard (EPA)

ECHA InfoCard

100.212.327 Rediger dette på Wikidata

Kemiske og fysiske data

Formel

C18H24N4O

Molarmasse

312.417 g-mol-1

3D-model (JSmol)

  • CN41CCC4C(C1)NC(=O)c3nn(C)c2ccccc23

  • InChI=1S/C18H24N4O/c1-21-13-6-5-7-14(21)11-12(10-13)19-18(23)17-15-8-3-4-9-16(15)22(2)20-17/h3-4,8-9,12-14H,5-7,10-11H2,1-2H3,(H,19,23)/t12-,13+,14- check
  • Nøgle:MFWNKCLOYSRHCJ-BTTYYYORXSA-N check

☒check (hvad er det her?) (verificer)

Granisetron blev udviklet af kemikere, der arbejder i det britiske medicinalfirma Beecham omkring 1988 og fås som et generisk lægemiddel. Det fremstilles af Roche Laboratories under handelsnavnet Kytril. Lægemidlet blev godkendt i Det Forenede Kongerige i 1991 og i USA i 1994 af FDA.

Et granisetron transdermalt plaster med handelsnavnet Sancuso blev godkendt af det amerikanske FDA den 12. september 2008. Sancuso fremstilles af 3M Drug Delivery Systems for Kyowa Kirin, Inc.

Granisetron metaboliseres langsomt af leveren, hvilket giver det en længere halveringstid end den gennemsnitlige halveringstid. En dosis varer normalt 4 til 9 timer og administreres normalt en eller to gange dagligt. Dette lægemiddel fjernes fra kroppen af leveren og nyrerne. Det blev patenteret i 1985 og godkendt til medicinsk brug i 1991.

Leave a Reply