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Granisetron

Granisetron è un antagonista del recettore della serotonina 5-HT3 usato come antiemetico per trattare nausea e vomito dopo la chemioterapia e la radioterapia. Il suo effetto principale è quello di ridurre l’attività del nervo vago, che è un nervo che attiva il centro del vomito nel midollo allungato. Non ha molto effetto sul vomito dovuto alla cinetosi. Questo farmaco non ha alcun effetto sui recettori della dopamina o sui recettori muscarinici.

Granisetron

Struttura del Granisetron.svg

Granisetron 3D.png

Dati clinici

Nomi commerciali

Kytril, Sancuso, altri

AHFS/Drugs.com

Monografia

MedlinePlus

a601211

Dati di licenza

  • EU EMA: per INN

Gravidanza
categoria

  • AU: B1

Viabilità di
somministrazione

per bocca, endovenosa, transdermico

Codice ATC

  • A04AA02 (WHO)

Stato legale

Stato legale

  • AU: S4 (Solo su prescrizione)
  • UK: POM (Solo su prescrizione)
  • USA: ℞-solo

Dati farmacocinetici

Disponibilità biologica

60%

Collegamento alla proteina

65%

Metabolismo

Epatico

Eliminazione metàvita

3-14 ore

Escrezione

Renale 11-12%, faecal 38%

Identifiers

  • 1-Methyl-N-((1R,3r,5S)-9-methyl-9-azabicyclononan-3-yl)-1H-indazole-3-carboxamide

CAS Number

  • 109889-09-0 check

PubChem CID

IUPHAR/BPS

  • 2300
  • granisetron: 2292

DrugBank

  • DB00889 check

ChemSpider

  • 10482033 check

UNII

KEGG

  • D04370 check

ChEBI

  • CHEBI:5537 ☒

ChEMBL

  • ChEMBL519643 ☒

CompTox Dashboard (EPA)

ECHA InfoCard

100.212.327 Modifica questo su Wikidata

Dati chimici e fisici

Formula

C18H24N4O

Massa molare

312.417 g-mol-1

Modello 3D (JSmol)

  • CN41CCC4C(C1)NC(=O)c3nn(C)c2ccccc23

  • InChI=1S/C18H24N4O/c1-21-13-6-5-7-14(21)11-12(10-13)19-18(23)17-15-8-3-4-9-16(15)22(2)20-17/h3-4,8-9,12-14H,5-7,10-11H2,1-2H3,(H,19,23)/t12-,13+,14- check
  • Key:MFWNKCLOYSRHCJ-BTTYYORXSA-N check

☒check (cos’è questo?) (verificare)

Granisetron è stato sviluppato da chimici che lavoravano presso la società farmaceutica britannica Beecham intorno al 1988 ed è disponibile come generico. È prodotto da Roche Laboratories con il nome commerciale Kytril. Il farmaco è stato approvato nel Regno Unito nel 1991 e negli Stati Uniti nel 1994 dalla FDA.

Un cerotto transdermico di granisetron con il nome commerciale Sancuso è stato approvato dalla FDA statunitense il 12 settembre 2008. Sancuso è prodotto da 3M Drug Delivery Systems per Kyowa Kirin, Inc.

Granisetron è metabolizzato lentamente dal fegato, dandogli un’emivita più lunga della media. Una dose di solito dura da 4 a 9 ore e viene solitamente somministrata una o due volte al giorno. Questo farmaco viene rimosso dal corpo dal fegato e dai reni. È stato brevettato nel 1985 e approvato per uso medico nel 1991.

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