Articles /

Granisetron

Granisetron jest antagonistą receptora serotoninowego 5-HT3 stosowanym jako lek przeciwwymiotny w leczeniu nudności i wymiotów po chemioterapii i radioterapii. Jego głównym działaniem jest zmniejszenie aktywności nerwu błędnego, który jest nerwem aktywującym ośrodek wymiotny w rdzeniu przedłużonym (medulla oblongata). Nie ma większego wpływu na wymioty spowodowane chorobą lokomocyjną. Lek ten nie działa na receptory dopaminowe ani receptory muskarynowe.

Granisetron

Struktura granisetronu.svg

Granisetron 3D.png

Dane kliniczne

Nazwy handlowe

Kytril, Sancuso, inne

AHFS/Drugs.com

Monografia

MedlinePlus

a601211

Dane licencyjne

  • EU EMA: wg INN

Kategoria ciążowa
kategoria

  • AU: B1

Sposoby
podawania

przez usta, dożylnie, transdermalnie

Kod ATC

  • A04AA02 (WHO)

Status prawny

Status prawny

  • AU: S4 (Wyłącznie na receptę)
  • UK: POM (Wyłącznie na receptę)
  • US: ℞-only

Dane farmakokinetyczne

Dostępność biologiczna

60%

Wiązanie z białkami

65%

Metabolizm

wątrobowy

Eliminacja pół.życia

3-14 godzin

Wydalanie

Wątrobowe 11-12%, faecal 38%

Identifiers

  • 1-Methyl-N-((1R,3r,5S)-9-methyl-9-azabicyclononan-3-yl)-1H-indazole-3-carboxamide

CAS Number

  • 109889-09-0 check

PubChem CID

IUPHAR/BPS

  • 2300
  • granisetron: 2292

DrugBank

  • DB00889 check

ChemSpider

  • 10482033 check.

UNII

KEGG

  • D04370 check

ChEBI

  • CHEBI:5537 ☒

ChEMBL

  • ChEMBL519643 ☒.

CompTox Dashboard (EPA)

ECHA InfoCard

100.212.327 Edit this at Wikidata

Dane chemiczne i fizyczne

Formuła

C18H24N4O

Masa molowa

312.417 g-mol-1

Model 3D (JSmol)

.

  • CN41CCC4C(C1)NC(=O)c3nn(C)c2ccccc23

  • InChI=1S/C18H24N4O/c1-21-13-6-5-7-14(21)11-12(10-13)19-18(23)17-15-8-3-4-9-16(15)22(2)20-17/h3-4,8-9,12-14H,5-7,10-11H2,1-2H3,(H,19,23)/t12-,13+,14- check
  • Klucz:MFWNKCLOYSRHCJ-BTTYYORXSA-N check

☒check (co to jest?) (sprawdzić)

Granisetron został opracowany przez chemików pracujących w brytyjskiej firmie farmaceutycznej Beecham około 1988 r. i jest dostępny jako lek generyczny. Jest on produkowany przez Roche Laboratories pod nazwą handlową Kytril. Lek został zatwierdzony w Wielkiej Brytanii w 1991 roku, a w Stanach Zjednoczonych w 1994 roku przez FDA.

Plaster transdermalny granisetronu o nazwie handlowej Sancuso został zatwierdzony przez amerykańską FDA 12 września 2008 roku. Sancuso jest produkowany przez firmę 3M Drug Delivery Systems dla Kyowa Kirin, Inc.

Granisetron jest metabolizowany powoli przez wątrobę, co daje mu dłuższy niż przeciętny okres półtrwania. Jedna dawka trwa zwykle od 4 do 9 godzin i jest zwykle podawana raz lub dwa razy na dobę. Lek ten jest usuwany z organizmu przez wątrobę i nerki. Został opatentowany w 1985 r. i zatwierdzony do użytku medycznego w 1991 r.

.

Leave a Reply