Articles /

Granisetron

Granisetron je antagonista serotoninových 5-HT3 receptorů používaný jako antiemetikum k léčbě nevolnosti a zvracení po chemoterapii a radioterapii. Jeho hlavním účinkem je snížení aktivity bloudivého nervu, což je nerv, který aktivuje centrum pro zvracení v prodloužené míše. Nemá velký účinek na zvracení způsobené nevolností z pohybu. Tento léčivý přípravek nemá žádný účinek na dopaminové receptory nebo muskarinové receptory.

Granisetron

Struktura granisetronu.svg

Granisetron 3D.png

Klinické údaje

Obchodní názvy

Kytril, Sancuso, jiné

AHFS/Léčiva.com

Monografie

MedlinePlus

a601211

Licenční údaje

  • EU EMA: podle INN

Těhotenství
kategorie

  • AU: B1

Způsoby
podávání

ústně, intravenózně, transdermálně

ATC kód

  • A04AA02 (WHO)

Právní stav

Právní stav

  • AU: S4 (pouze na lékařský předpis)
  • UK: (Pouze na lékařský předpis)
  • US: POM (Pouze na lékařský předpis)
  • US: ℞pouze

Farmakokinetické údaje

Biologická dostupnost

60%

Vazba na bílkoviny

65%

Metabolismus

Hepatální

Eliminace pol.životnost

3-14 hodin

Exkrece

Renální 11-12 %, faecal 38%

Identifiers

  • 1-Methyl-N-((1R,3r,5S)-9-methyl-9-azabicyclononan-3-yl)-1H-indazole-3-carboxamide

CAS Number

  • 109889-09-0 check

PubChem CID

IUPHAR/BPS

  • 2300
  • granisetron: 2292

DrugBank

  • DB00889 check

ChemSpider

  • 10482033 check check

UNII

KEGG

  • D04370 check

ChEBI

  • CHEBI:5537 ☒

ChEMBL

  • ChEMBL519643 ☒

CompTox Dashboard (EPA)

ECHA InfoCard

100.212.327 Upravit na Wikidata

Chemické a fyzikální údaje

Formula

C18H24N4O

Molární hmotnost

312.417 g-mol-1

3D model (JSmol)

  • CN41CCC4C(C1)NC(=O)c3nn(C)c2ccccc23

  • InChI=1S/C18H24N4O/c1-21-13-6-5-7-14(21)11-12(10-13)19-18(23)17-15-8-3-4-9-16(15)22(2)20-17/h3-4,8-9,12-14H,5-7,10-11H2,1-2H3,(H,19,23)/t12-,13+,14- check
  • Klíč:MFWNKCLOYSRHCJ-BTTYYORXSA-N check

☒check (co to je?) (ověřit)

Granisetron byl vyvinut chemiky pracujícími v britské farmaceutické společnosti Beecham kolem roku 1988 a je dostupný jako generikum. Vyrábí jej společnost Roche Laboratories pod obchodním názvem Kytril. Lék byl schválen ve Velké Británii v roce 1991 a ve Spojených státech v roce 1994 úřadem FDA.

Transdermální náplast granisetron s obchodním názvem Sancuso byla schválena americkým úřadem FDA 12. září 2008. Sancuso vyrábí společnost 3M Drug Delivery Systems pro Kyowa Kirin, Inc.

Granisetron je pomalu metabolizován játry, což mu dává delší než průměrný poločas rozpadu. Jedna dávka obvykle trvá 4 až 9 hodin a obvykle se podává jednou nebo dvakrát denně. Tento lék je z těla odstraňován játry a ledvinami. Byl patentován v roce 1985 a schválen pro lékařské použití v roce 1991

.

Leave a Reply