Articles /

Granisetron

Granisetronul este un antagonist al receptorilor serotoninei 5-HT3 utilizat ca antiemetic pentru tratarea grețurilor și vărsăturilor în urma chimioterapiei și radioterapiei. Principalul său efect este de a reduce activitatea nervului vag, care este un nerv care activează centrul vomei din bulbul rahidian. Nu are un efect prea mare asupra vărsăturilor datorate răului de mișcare. Acest medicament nu are niciun efect asupra receptorilor de dopamină sau a receptorilor muscarinici.

Granisetron

Structura ganisetronului.svg

Granisetron 3D.png

Date clinice

Denumiri comerciale

Kytril, Sancuso, altele

AHFS/Droguri.com

Monografie

MedlinePlus

a601211

Date de licență

  • EU EMA: după DCI

Categoria de sarcină
Categorie

  • AU: B1

Direcții de
administrare

prin gură, intravenos, transdermică

cod ATC

  • A04AA02 (OMS)

Statut juridic

Statut juridic

  • AU: S4 (numai pe bază de prescripție medicală)
  • UK: POM (numai pe bază de prescripție medicală)
  • US: ℞-only

Date farmacocinetice

Biodisponibilitate

60%

Legătură la proteine

65%

Metabolism

Hepatic

Eliminare pe jumătate-viață

3-14 ore

Excreție

Renală 11-12%, faecal 38%

Identifiers

  • 1-Methyl-N-((1R,3r,5S)-9-methyl-9-azabicyclononan-3-yl)-1H-indazole-3-carboxamide

CAS Number

  • 109889-09-0 check

PubChem CID

IUPHAR/BPS

  • 2300
  • granisetron: 2292

DrugBank

  • DB00889 check

ChemSpider

  • 10482033 check.

UNII

KEGG

  • D04370 check

ChEBI

  • CHEBI:5537 ☒

ChEMBL

  • ChEMBL519643 ☒

CompTox Dashboard (EPA)

ECHA InfoCard

100.212.327 Edit this at Wikidata

Date chimice și fizice

Formula

C18H24N4O

Masa molară

312.417 g-mol-1

Model 3D (JSmol)

.

  • CN41CCC4C(C1)NC(=O)c3nn(C)c2ccccc23

  • InChI=1S/C18H24N4O/c1-21-13-6-5-7-14(21)11-12(10-13)19-18(23)17-15-8-3-4-9-16(15)22(2)20-17/h3-4,8-9,12-14H,5-7,10-11H2,1-2H3,(H,19,23)/t12-,13+,14- check
  • Key:MFWNKCLOYSRHCJ-BTTYYORXSA-N check

☒check (ce este aceasta?) (verificați)

Granisetronul a fost dezvoltat de chimiștii care lucrează la compania farmaceutică britanică Beecham în jurul anului 1988 și este disponibil sub formă de medicament generic. Este produs de Laboratoarele Roche sub denumirea comercială Kytril. Medicamentul a fost aprobat în Regatul Unit în 1991 și în Statele Unite în 1994 de către FDA.

Un plasture transdermic de granisetron cu denumirea comercială Sancuso a fost aprobat de către FDA din SUA la 12 septembrie 2008. Sancuso este fabricat de 3M Drug Delivery Systems pentru Kyowa Kirin, Inc.

Granisetron este metabolizat lent de către ficat, ceea ce îi conferă un timp de înjumătățire mai lung decât media. O doză durează de obicei între 4 și 9 ore și se administrează de obicei o dată sau de două ori pe zi. Acest medicament este eliminat din organism de către ficat și rinichi. A fost brevetat în 1985 și aprobat pentru utilizare medicală în 1991.

.

Leave a Reply