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Granisetron

Granisetron é um antagonista do receptor de serotonina 5-HT3 usado como antiemético para tratar náuseas e vómitos após quimioterapia e radioterapia. O seu principal efeito é reduzir a actividade do nervo vago, que é um nervo que activa o centro do vómito na medula oblonga. Não tem muito efeito sobre o vômito devido ao enjoo de movimento. Este medicamento não tem qualquer efeito sobre os receptores dopaminérgicos ou receptores muscarínicos.

Granisetron

Estrutura de cranisetron.svg

Granisetron 3D.png

Dados clínicos

Nomes comerciais

Kytril, Sancuso, outros

AHFS/Drogas.com

>Monógrafo

MedlinePlus

a601211

Dados de licença

  • EMA UE: por INN

Prevalência
categoria

  • AU: B1

    • >

Rote de
administração

>

por via oral, intravenosa, transdermal

>

Código ATC

>

  • A04AAA02 (OMS)

>

Estado legal

Estado legal

>
>

>

    >

  • AU: S4 (Apenas Prescrição)
  • UK: POM (Apenas por prescrição médica)
  • US: ℞ apenas

    • >

>

Dados farmacocinéticos

Bioavailability

60%

>

Ligação de proteínas

65%

>

Metabolismo

>

Hepático

>

Eliminação meia-vida

3-14 horas

Excreção

Renal 11-12%, faecal 38%

Identifiers

  • 1-Methyl-N-((1R,3r,5S)-9-methyl-9-azabicyclononan-3-yl)-1H-indazole-3-carboxamide

CAS Number

  • 109889-09-0 check

PubChem CID

IUPHAR/BPS

  • 2300
  • granisetron: 2292

DrugBank

  • DB00889>check

ChemSpider

  • 10482033check

UNII

KEGG

  • D04370 check

ChEBI

  • CHEBI:5537 ☒
ChEMBL

  • ChEMBL519643☒

Painel CompTox (EPA)

>

ECHA InfoCard

100.212.327 Editar isto no Wikidata

Dados químicos e físicos

Fórmula

C18H24N4O

Massa solar

312.417 g-mol-1

3D modelo (JSmol)

>

  • CN41CCC4C(C1)NC(=O)c3nn(C)c2ccccc23

  • InChI=1S/C18H24N4O/c1-21-13-6-5-7-14(21)11-12(10-13)19-18(23)17-15-8-3-4-9-16(15)22(2)20-17/h3-4,8-9,12-14H,5-7,10-11H2,1-2H3,(H,19,23)/t12-,13+,14- check
  • Key:MFWNKCLOYSRHCJ-BTTYYORXSA-N check

☒check (o que é isto?) (verificar)

Granisetron foi desenvolvido por químicos que trabalham na companhia britânica Beecham por volta de 1988 e está disponível como um genérico. É produzido pelos Laboratórios Roche sob o nome comercial de Kytril. O medicamento foi aprovado no Reino Unido em 1991 e nos Estados Unidos em 1994 pela FDA.

Um adesivo transdérmico de granisetron com o nome comercial Sancuso foi aprovado pela FDA dos EUA em 12 de setembro de 2008. Sancuso é fabricado pela 3M Drug Delivery Systems for Kyowa Kirin, Inc.

Granisetron é metabolizado lentamente pelo fígado, dando-lhe uma meia-vida mais longa do que a média. Uma dose geralmente dura de 4 a 9 horas e é normalmente administrada uma ou duas vezes ao dia. Este medicamento é removido do corpo pelo fígado e rins. Foi patenteado em 1985 e aprovado para uso médico em 1991.

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