Articles /

Granisetron

Granisetron ist ein Serotonin-5-HT3-Rezeptor-Antagonist, der als Antiemetikum zur Behandlung von Übelkeit und Erbrechen nach Chemo- und Strahlentherapie eingesetzt wird. Seine Hauptwirkung besteht darin, die Aktivität des Vagusnervs zu verringern, der das Erbrechenszentrum in der Medulla oblongata aktiviert. Es hat keine große Wirkung auf das Erbrechen aufgrund von Reisekrankheit. Dieses Medikament hat keine Wirkung auf Dopaminrezeptoren oder Muscarinrezeptoren.

Granisetron

Granisetron Struktur.svg

Granisetron 3D.png

Klinische Daten

Handelsnamen

Kytril, Sancuso, andere

AHFS/Drugs.com

Monographie

MedlinePlus

a601211

Lizenzdaten

  • EU EMA: nach INN

Schwangerschaft
Kategorie

  • AU: B1

Verabreichungsformen
verabreicht

durch den Mund, intravenös, transdermal

ATC-Code

  • A04AA02 (WHO)

Rechtslage

Rechtslage

  • AU: S4 (Verschreibungspflichtig)
  • UK: POM (Prescription only)
  • US: ℞-only

Pharmakokinetische Daten

Bioverfügbarkeit

60%

Proteinbindung

65%

Metabolismus

Hepatisch

Elimination halb-.Lebensdauer

3-14 Stunden

Ausscheidung

Renal 11-12%, faecal 38%

Identifiers

  • 1-Methyl-N-((1R,3r,5S)-9-methyl-9-azabicyclononan-3-yl)-1H-indazole-3-carboxamide

CAS Number

  • 109889-09-0 check

PubChem CID

IUPHAR/BPS

  • 2300
  • Granisetron: 2292

DrugBank

  • DB00889 check

ChemSpider

  • 10482033 check

UNII

KEGG

  • D04370 check

ChEBI

  • CHEBI:5537 ☒

ChEMBL

  • ChEMBL519643 ☒

CompTox Dashboard (EPA)

ECHA InfoCard

100.212.327 Bearbeiten bei Wikidata

Chemische und physikalische Daten

Formel

C18H24N4O

Molmasse

312.417 g-mol-1

3D-Modell (JSmol)

  • CN41CCC4C(C1)NC(=O)c3nn(C)c2ccccc23

  • InChI=1S/C18H24N4O/c1-21-13-6-5-7-14(21)11-12(10-13)19-18(23)17-15-8-3-4-9-16(15)22(2)20-17/h3-4,8-9,12-14H,5-7,10-11H2,1-2H3,(H,19,23)/t12-,13+,14- check
  • Schlüssel:MFWNKCLOYSRHCJ-BTTYYORXSA-N check

☒check (was ist das?) (Überprüfen)

Granisetron wurde von Chemikern des britischen Arzneimittelherstellers Beecham um 1988 entwickelt und ist als Generikum erhältlich. Es wird von Roche Laboratories unter dem Handelsnamen Kytril hergestellt. Das Medikament wurde 1991 im Vereinigten Königreich und 1994 in den Vereinigten Staaten von der FDA zugelassen.

Ein transdermales Granisetron-Pflaster mit dem Handelsnamen Sancuso wurde am 12. September 2008 von der US-amerikanischen FDA zugelassen. Sancuso wird von 3M Drug Delivery Systems für Kyowa Kirin, Inc. hergestellt.

Granisetron wird von der Leber langsam verstoffwechselt, wodurch es eine überdurchschnittlich lange Halbwertszeit hat. Eine Dosis reicht in der Regel für 4 bis 9 Stunden und wird in der Regel ein- oder zweimal täglich verabreicht. Dieses Medikament wird über die Leber und die Nieren aus dem Körper entfernt. Es wurde 1985 patentiert und 1991 für die medizinische Verwendung zugelassen.

Leave a Reply