Articles /

Granisetron

A granisetron egy szerotonin 5-HT3 receptor antagonista, amelyet hányáscsillapítóként alkalmaznak kemoterápiát és sugárterápiát követő hányinger és hányás kezelésére. Fő hatása, hogy csökkenti a nervus vagus aktivitását, amely ideg aktiválja a medulla oblongatában lévő hányásközpontot. Az utazási betegség okozta hányásra nincs nagy hatása. Ez a gyógyszer nem hat a dopaminreceptorokra és a muskarinreceptorokra.

Granisetron

Granisetron szerkezete.svg

Granisetron 3D.png

Klinikai adatok

Kereskedelmi nevek

Kytril, Sancuso, mások

AHFS/Drugs.com

Monográfia

MedlinePlus

a601211

Licencadatok

  • EU EMA: INN szerint

Pregnancy
category

  • AU: B1

Adagolási
útvonalak

szájon át, intravénásan, transzdermális

ATC-kód

  • A04AA02 (WHO)

Legális státusz

Legális státusz

  • AU: S4 (vényköteles)
  • UK: POM (vényköteles)
  • USA: ℞-kizárólag

Farmakokinetikai adatok

Biohasznosulékonyság

60%

Proteinhez kötődés

65%

Metabolizmus

Hepatikus

Elimináció félig-.élettartam

3-14 óra

kiválasztás

Renális 11-12%, faecal 38%

Identifiers

  • 1-Methyl-N-((1R,3r,5S)-9-methyl-9-azabicyclononan-3-yl)-1H-indazole-3-carboxamide

CAS Number

  • 109889-09-0 check

PubChem CID

IUPHAR/BPS

  • 2300
  • granisetron: 2292

DrugBank

  • DB00889 check

ChemSpider

  • 10482033 check

UNII

KEGG

  • D04370 check

ChEBI

  • CHEBI:5537 ☒

ChEMBL

  • ChEMBL519643 ☒

CompTox Dashboard (EPA)

ECHA InfoCard

100.212.327 Ez a Wikidata

Kémiai és fizikai adatok

Formula

C18H24N4O

Moláris tömeg

312.417 g-mol-1

3D modell (JSmol)

  • CN41CCC4C(C1)NC(=O)c3nn(C)c2ccccc23

  • InChI=1S/C18H24N4O/c1-21-13-6-5-7-14(21)11-12(10-13)19-18(23)17-15-8-3-4-9-16(15)22(2)20-17/h3-4,8-9,12-14H,5-7,10-11H2,1-2H3,(H,19,23)/t12-,13+,14- check
  • Key:MFWNKCLOYSRHCJ-BTTYYORXSA-N check

☒check (mi ez?) (ellenőrizze)

A granisetront a Beecham brit gyógyszergyárnál dolgozó vegyészek fejlesztették ki 1988 körül, és generikumként kapható. A Roche Laboratories gyártja Kytril kereskedelmi néven. A gyógyszert az Egyesült Királyságban 1991-ben, az Egyesült Államokban pedig 1994-ben engedélyezte az FDA.

A Sancuso kereskedelmi névvel ellátott granisetron transzdermális tapaszt 2008. szeptember 12-én hagyta jóvá az amerikai FDA. A Sancuso-t a 3M Drug Delivery Systems gyártja a Kyowa Kirin, Inc. számára.

A granisetron lassan metabolizálódik a májban, így az átlagosnál hosszabb a felezési ideje. Egy adag általában 4-9 órán át tart, és általában naponta egyszer vagy kétszer adják be. Ezt a gyógyszert a máj és a vesék távolítják el a szervezetből. A gyógyszert 1985-ben szabadalmaztatták, és 1991-ben engedélyezték orvosi felhasználásra.

Leave a Reply