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Edrophonium

Identification

Name Edrophonium Accession Number DB01010 Description

不整脈や重症筋無力症の診断に用いられる速効性の短時間作用型コリンエステラーゼ阻害剤です。 また、クラーレ原薬の解毒剤としても使用されています。

種類 低分子グループ 承認済み構造

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類似構造

エドロホニウム（DB01010）の構造

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重量平均値。 166.2401
モノサシ。 166.123189139 化学式 C10H16NO 類義語

Pharmacology

業界唯一の完全連結型ADMETデータセットで創薬研究を加速、理想的です。
機械学習
データサイエンス
創薬

創薬研究を加速させる、完全接続型ADMETデータセット 3851>

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Indication

重症筋無力症の鑑別診断および本疾患の治療必要性の評価における補助的な役割を果たす。 また、筋無力症の危機における緊急治療の評価にも使用されることがある。

関連疾患

  • 重症筋無力症
  • 神経筋遮断
  • 呼吸抑制
      • 神経筋遮断 神経筋遮断 禁忌& Blackbox Warning
        禁忌& Blackbox Warning
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薬力学

エドロホニウムは、短時間で作用する抗コリンエステラーゼ薬である。 その効果は注射後30～60秒以内に発現し、平均10分持続する。 エドロホニウムの薬理作用は、主にコリン作動性伝達部位におけるアセチルコリンエステラーゼの阻害または不活性化に起因する。 ニコチン性アセチルコリン（nAChR）受容体は全身に存在し、特に筋肉に多くみられます。 この受容体が刺激されると、筋収縮が起こります。 重症筋無力症では、体の免疫システムがニコチン性アセチルコリン受容体の多くを破壊するため、筋肉は神経刺激に反応しにくくなります。 塩化エドロホニウムは、神経終末のアセチルコリン量を増加させます。 アセチルコリンの量が増えると、残った受容体がより効率的に機能するようになります。

作用機序

エドロホニウムは、体内に自然に存在するアセチルコリンの作用を延長させることで効果を発揮します。 これは、アセチルコリンエステラーゼという酵素の働きを阻害することによって行われます。 アセチルコリンは、ニコチン受容体とムスカリン受容体を刺激する。 これらの受容体は刺激されると、さまざまな作用を発揮します。

ヒト

標的 作用 生体
アセチルコリンエステラーゼ
阻害剤
ACholinesterase
inhibitor
 ヒト

Absorption

Rapidly absorbed.

分布容積

  • 1.6±0.4 L/kg
  • 2.2±1.5 L/kg

タンパク結合 なし 代謝 なし 排泄経路

エドロホニウムは主として腎排泄で、投与量の67％が尿中に出現します。肝代謝、胆汁排泄も動物で確認されている

半減期

分布半減期は7～12分。 排泄半減期は33～110分

クリアランス

  • 6.8 +/- 2. mL/kg/min
  • 6.4 +/- 3.9 mL/kg/min
  • 2.9 +/- 1.0mL/kg/minである。9 mL/kg/min

Adverse Effects

医療過誤を減らし
治療成果を改善するために、薬剤副作用に関する包括的な&構造化データを提供します。
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Reduce medical errors & improve treatment outcomes with our adverse effects data
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Toxicity

このタイプの薬剤では、。 過剰摂取によりムスカリン様症状（悪心、嘔吐、下痢、発汗、気管支および唾液分泌の増加、徐脈）がしばしば現れる（コリン作動性クリーゼ）。

影響を受ける生物

  • ヒトおよび他の哺乳類

経路 不明 ファーマコゲノム効果/ADR

不明

相互作用

薬物相互作用

この情報は、医療従事者の協力なしに解釈することはできません。 相互作用があると思われる場合は、すぐに医療従事者にご相談ください。 相互作用がないことは、必ずしも相互作用が存在しないことを意味するものではありません。
  • 承認済み
  • 獣医承認済み
  • 栄養補助食品
  • 禁止
  • 中止
  • 試験中
  • 医薬品実験
  • すべての薬物
薬 相互作用
Integrate drug-

Interaction- Drugs薬物
相互作用
アバカビル エドロホニウムはアバカビルの排泄率を低下させ、血清レベルを高くするおそれがあります。
アカルボース アカルボースはエドロホニウムの排泄率を低下させ、血清中の濃度を上昇させることがある。
アセブトロール エドロホニウムはアセブトロールの徐脈作用を増強することがある。
アセクロフェナク アセクロフェナクはエドロホニウムの排泄率を低下させ、血清中濃度が高くなることがある。
アセメタシン アセメタシンはエドロホニウムの排泄率を低下させ、血清中濃度が高くなることがある。
アセトアミノフェン アセトアミノフェンは、エドロホニウムの排泄率を低下させ、血清中濃度を上昇させることがある。
アセタゾラミド アセタゾラミドはエドロホニウムの排泄率を高め、その結果血清レベルが低くなる可能性がある。
アセチルコリン エドロホニウムとアセチルコリンの併用により、副作用のリスク又は重症度が増加するおそれがある。
アセチルジトキシン エドロホニウムはアセチルジトキシンの房室ブロック（AVブロック）及び不整脈誘発活性を高める可能性がある。
アセチルサリチル酸 アセチルサリチル酸はエドロホニウムの排泄率を低下させ、血清濃度を高くするおそれがある。

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食品との相互作用 相互作用は見つかりませんでした。

Products

Comprehensive & structured drug product info
application number から product code まで、弊社の商用データセットで異なる識別子をつなげます。
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製品成分

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302-以下略。83-0

成分 UNII CAS InChI Key
臭化エドロホニウム KX008093VW CAEPIUXAUPYIIJ-UHFFFAOYSA-N
塩化エドロホニウム QO611KSM5P 116-…38-1 BXKDSDJJOVIHMX-UHFFFAOYSA-N

海外/その他のブランド Antirex (Kyorin) / Reversol ブランド名処方薬

10mg/1mL

10mg/1mL

液体

点滴

名称 用法 強さ ルートLabeller 販売開始 販売終了 地域 画像
エンロン 注射 Intramuscular.Of.Pirates イントラ Instruated.Pirates Instruated.Pirates Enlon Injection Instruated.Pirates Injection Intramuscular.Of.Pirates 静脈内注射 Baxter Laboratories 2006-10-ja17 非該当 米国
エンロン10mg/ml 液体 静注 Baxter Laboratories 1996-09-18 2008-01-28 カナダ
エンロンリクIV 10mg/ml オメダファーマスーティカルプロダクツ。 Division Of Boc Canada Limited 1995-12-31 1996-09-26 カナダ
Tensilon Liquid 筋肉内(Intramuscular; 静脈内 Valeant Canada Lp Valeant Canada S．E.C. 1988-12-31 2016-07-08 カナダ

後発医薬品

名称 用量 強さルート ラベラー マーケティングスタート マーケティングエンド リージョン イメージ
エンロン インジェクション, 溶液 10mg/1mL 筋肉内投与。 静脈内 Mylan Institutional LLC 2013-04-22 2018-05-…31 US

混合製品

2006-03-09

名称 成分 用法 ルート ラベラー販売開始 販売終了 地域 画像
エンロン プラス 塩化エドロホニウム（10 mg/1mL）＋ 硫酸アトロピンanyhdrous（0.14mg/1mL） 注射剤。 溶液 静脈 マイラン・インスティチューショナル 1991-11-06 2017-12-…31 US
エンロンプラス エドロホニウム塩化物（10mg／1mL）＋アトロピン硫酸アニホドラス（0.14mg/1mL） 注射剤。 溶液 点滴 ビオニッシュファーマUSA LLC 2008-10-01 2009-11-…25 US
エンロンプラス エドロホニウム塩化物（10 mg/1mL） + アトロピン硫酸エニル（0.14mg/1.0mL） 注射剤 静脈注射 Baxter Laboratories 非該当 US
エンロンプラス エドロホニウム クロライド（10.0mg/1.0mL）＋硫酸アトロピンanyhdrous（0.14mg/1.0mL） 注射剤 静注 Baxter Laboratories 2006-03-…09 適用外 米国

カテゴリ

ATCコード V04CX07 – Edrophonium

  • V04CX – Other diagnostic agents
  • V04C – OTHER DIAGNOSTIC AGENTS
  • V04 – DIAGNOSTIC AGENTS
  • V – VARIOUS

Drug Categories Chemical TaxonomyProvided by Classyfire Description この化合物は、アニリンおよび置換アニリンとして知られる有機化合物のクラスに属します。 この化合物は、アミノベンゼン部位を含む有機化合物です。 区分 有機化合物 Super Class Benzenoids Class Benzene and substituted derivatives Sub Class Aniline and substituted anilines Direct Parent Aniline and substituted anilines Alternative Parents m-Aminophenols / 1-hydroxy-4-unsubstituted benzenoids / 1-hydroxy-2-unsubstituted benzenoids / Quaternary Ammonium Salts / Organopnictogen compounds / Organooxygen compounds / Organic Salts / Hydrocarbon derivatives / Amines / Organic cations Substituents 1-Unsubstitutes / 1-Hydroxy-4-unsubstituted Benzenoids; 4級アンモニウム塩 / 有機窒素化合物 / 有機酸素化合物 / 有機塩 / 炭化水素誘導体 / 有機アミン / 有機カチオンヒドロキシ-2-非置換ベンゼノイド／1-ヒドロキシ-4-非置換ベンゼノイド／アミン／アミノフェノール／アニリンまたは置換アニリン／芳香族ホモ単環化合物／炭化水素誘導体／M-アミノフェノール／有機カチオン／有機窒素化合物 分子骨格 芳香族ホモノ環化合物 外部記述子 フェノール類, 第4級アンモニウムイオン（CHEBI:251408）

Chemical Identifiers

UNII 70FP3JLY7N CAS番号 312-48-1 InChI Key VWLHWLSRQJQWRG-UHFFFAOYSA-O InChI

InChI=1S/C10H15NO/c1-4-11(2．0)/C10H15NO/c1-4-11(2．0)

InChI=1S/C10H15NO/c1-4-11(2．0)3）9-6-5-7-10（12）8-9/h5-8H,4H2,1-3H3/p+1

IUPAC 名

N-ethyl-3-hydroxy-N,N-ジメチルアニリニウム

SMILES

CC(C)(C)C1=CC(O)=CC=C1

Synthesis Reference General References Not Available External Links Human Metabolome Database HMDB0015145 KEGG Compound C06976 PubChem Compound 3202 PubChem Substance 46507530 ChemSpider 3090 BindingDB 120262 RxNav 3752 ChEBI 251408 ChEMBL CHEMBL1104 ZINC ZINC000000001341 Therapeutic Targets Database DAP000562 PharmGKB PA449437 PDBe Ligand EDR RxList Drug Page Drugs.com Drugs.com Drug Page Wikipedia Edrophonium PDB Entries 1ax9 / 2ack MSDS

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臨床試験

臨床試験

について

募集中

治療

フェーズ ステータス 目的 条件 カウント
4 募集停止 治療 アカラシア 1
1 スクリーニング 自律神経疾患 / ドーパミンベータ- 1 1 1 活動停止中 3 33 4 1 1

医薬医療

メーカー

  • Hospira inc
  • Watson laboratories inc
  • Bioniche pharma usa llc
  • Organon usa inc
  • Valeant pharmaceuticals international

Packagers

  • Akorn社
  • Anton Inc.
  • Baxter International Inc.
  • Bioniche Pharma
  • Taylor Pharmaceuticals
  • Valeant Ltd.
  • Valeant Pharmaceutical International
  • Baxter International Inc.

Dosage Forms

フォーム ルート 強度
注射 筋肉内注射． 静脈内 10mg/1mL
注射、溶液 筋肉内; 静脈内 10 mg/1mL
液体 注射剤
注射。 溶液 静脈内
注射 液体 筋肉内(注) 点滴

価格

1本

単位説明 コスト 単位
エンロン プラス マルチ用量バイアル 1.92USD ml
エンロンプラスアンプル 1.87USD ml
エンロン10mg/mlバイアル 0.75USD エンロンプラスアンプ
0.69USD ml
DrugBankでは医薬品の販売、買取は行っておりません。 価格情報は、情報提供のみを目的としています。

特許はありません

特性

状態 液体 実験特性

値

162-163＜7545＞

-1.0-1.0-2.95

特性 ソース
融点（℃） テレル、R.M.Terrell ＜7501>Terrell, R.C.；U.S.． Patents 3,469,011; September 23, 1969 and 3,527,813; September 8,1970; both assigned to Air Reduction Company, Incorporated.
水溶性 Appreciable as liquid hydrochloride salt 不可
logP -2.水溶性(include) 水酸基 -1.0 Not Available

Predicted Properties

。6

。

MDDR-」。like Rule

Property Value Source
水溶性 0.0486 mg/mL ALOGPS
logP -1.0mg/mL ALOGPS
logP -1.9 ChemAxon
logS -3.6 ALOGPS
pKa（最強酸性） 8.59 ChemAxon
pKa（最強塩性） -6.1 ChemAxon
生理的電荷 1 ChemAxon
水素アクセプターカウント1 ChemAxon
水素ドナー数 1
極表面積 20.23 Å2 ChemAxon
回転結合数 2 ChemAxon
屈折率 62.41 m3-mol-1 ChemAxon
偏光度 19.15 Å3 ChemAxon
リング数 1 ChemAxon
生体利用性 1 ChemAxon
ルールオブアバイアブル（Rules of BIOBIABILITY） 1 リング数は1 ファイブ はい ケムアキソン
グースフィルター いいえ ChemAxon
ベベルの法則 はい ChemAxon
No ChemAxon

Predicted ADMET Features

（注）1．

+

0.7829

。9045

特性 値 確率
ヒト腸管吸収性 – 0.8406
血液脳関門 + 0.8867
Caco-2 permeable + 0.8867 0.6827
P-糖タンパク質基質 非基質 0.1%未満。6628
P-糖タンパク質阻害剤I 非阻害剤 0.9814
P-糖タンパク質阻害剤II 非阻害剤 0.8828 P-糖タンパク質阻害剤 0.9163
腎臓有機カチオントランスポーター 非抑制剤 0.8132
CYP450 2C9基質 非基質 0.7682
CYP450 2D6 基質 非基質 0.0.0.6247
CYP450 3A4基質 基質 0.569
CYP450 1A2基質 Non-inhibitor 0.056 0.056
CYP450 2C9阻害剤 非阻害剤 0.1%未満。9181
CYP450 2D6 inhibitor 非インヒビター 0.9231
CYP450 2C19阻害剤 非阻害剤 0.918
CYP450 3A4阻害剤 非阻害剤 0.521
Non-inhibitor 0.921
CYP450 2C19阻害剤
CYP450 阻害性プロミスキューティ Low CYP Inhibitory Promiscuity 0.9202
エームズ試験 エームズ毒性 0.6723
発がん性 0.8%未満 0.7%未満 0.8%未満 0.8%未満 0.85357
生分解性 生分解性なし 0.903
ラット急性毒性 2.4293 LD50、mol/kg 該当なし
hERG阻害（予測因子I） 弱い阻害剤 0.8461
hERG inhibition (predictor II) Non-inhibitor 0.6585
ADMETデータは化学物質ADMET特性評価フリーツールadmetSARで予測されています。 (23092397)

Spectra

Mass Spec (NIST) Not Available Spectra

Spectrum Spectrum Type Splash Key
予想GC-Spectrum Spectrum (Spectrumタイプ)
Predicted GC- Spectrum Predicted Crospectrum Predicated GC- Spectrum (Spectrumタイプ)MSスペクトル – GC-MS 予測GC-MS 利用不可
予測MS/MSスペクトル – 10V, 正（注釈） Predicted LC-MS/MS 利用不可
予測MS/MSスペクトル – 20V, ポジティブ（注釈） 予測されるLC-MS/MS 利用不可
予測されるMS/MSスペクトル – 40V, 陽性（注釈付き） 予測されるLC-…MS/MS Not Available

Targets

Kind Protein Organism Humans Pharmacological action

Yes

Actions

Inhibitor

一般機能 セリンヒドロラーゼ活性 特異機能 シナプス間隙に放出されたアセチルコリンを迅速に加水分解することにより、神経筋接合部でのシグナル伝達を終了させる。 神経細胞のアポトーシスに関与する。 遺伝子名 ACHE Uniprot ID P22303 Uniprot Name アセチルコリンエステラーゼ 分子量 67795.525 Da
  1. Ravelli RB, Raves ML, Ren Z, Bourgeois D, Roth M, Kroon J, Silman I, Sussman JL: Static Laue Diffraction studies on acetylcholinesterase. このような場合、「震災の影響」を考慮する必要があります。
  2. Keymer JE, Gaete J, Kameid G, Alvarez J: Acetylcholinesterase and inhibitors: Effect upon normal and regenerating nerves of the rat.アセチルコリンエステラーゼと阻害剤。 Eur J Neurosci. 1999 Mar;11(3):1049-57.
  3. Huby F, Mallet S, Hoste H: Role of acetylcholinesterase (AChE) secreted by parasitic nematodes on the growth of the cell line from epithelial origin HT29-D4. Parasitology. 1999 May;118 ( Pt 5):489-98.
  4. Luo C, Saxena A, Ashani Y, Leader H, Radic Z, Taylor P, Doctor BP: リン酸化オキシムによるアセチルコリンエステラーゼの再阻害に対するエドロホニウムの役割。 Chem Biol Interact. 1999 May 14;119-120:129-35.
  5. Luo C, Saxena A, Smith M, Garcia G, Radic Z, Taylor P, Doctor BP: Phosphoryl oxime inhibition of acetylcholinesterase during oxime reactivation is prevented by edrophonium. Biochemistry. 1999 Aug 3;38(31):9937-47.
  6. Chen X, Ji ZL, Chen YZ: TTD: Therapeutic Target Database（治療標的データベース）. Nucleic Acids Res.2002年1月1日;30(1):412-5。
  7. Martin-Biosca Y, Asensi-Bernardi L, Villanueva-Camanas RM, Sagrado S, Medina-Hernandez MJ: Screening of acetylcholinesterase inhibitors by CE after enzymatic reaction at capillary inlet. J Sep Sci. 2009 May;32(10):1748-56. doi: 10.1002/jssc.200800701.

詳細2. コリンエステラーゼ

種類 タンパク質 生物界 ヒト 薬理作用

あり

作用

阻害剤
一般機能 同一タンパク質結合特異性 広い基質特異性を持つエステル酵素である。 神経伝達物質アセチルコリンの不活性化に寄与する。 神経毒性のある有機リン酸エステルを分解することができる。 遺伝子名 BCHE Uniprot ID P06276 Uniprot Name Cholinesterase 分子量 68417.575 Da

  1. Harel M, Sussman JL, Krejci E, Bon S, Chanal P, Massoulie J, Silman I: アセチルコリンエステラーゼからブチリコリンエステラーゼへの変換：モデリングと突然変異誘発。 1992年11月15日;89(22):10827-31。
  2. Saxena A, Redman AM, Jiang X, Lockridge O, Doctor BP: Differences in active site gorge dimensions of cholinesterases revealed by binding of inhibitors to human butyrylcholinesterase. Biochemistry. 1997 Dec 2;36(48):14642-51.
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薬剤作成日 2005/06/13 07:24 / 更新日 2020/12/02 10:18

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