Edrofonio

Struttura per Edrofonio (DB01010)

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Media del peso: 166.2401
Monoisotopico: 166.123189139 Formula chimica C10H16NO Sinonimi

Farmacologia

Indicazione

Per la diagnosi differenziale della miastenia gravis e come aggiunta nella valutazione dei requisiti di trattamento in questa malattia. Può anche essere usato per valutare il trattamento di emergenza nelle crisi miasteniche.

Condizioni associate

• Miastenia Gravis
• Blocco neuromuscolare
• Depressione respiratoria

Controindicazioni &Avvertenze nella scatola nera

Farmacodinamica

Edrophonium è un farmaco anticolinesterasico ad azione breve e rapida. Il suo effetto si manifesta entro 30-60 secondi dopo l’iniezione e dura in media 10 minuti. L’azione farmacologica dell’edrofonio è dovuta principalmente all’inibizione o all’inattivazione dell’acetilcolinesterasi nei siti di trasmissione colinergica. I recettori nicotinici dell’acetilcolina (nAChR) si trovano in tutto il corpo, specialmente sul muscolo. La stimolazione di questi recettori provoca la contrazione muscolare. Nella miastenia gravis il sistema immunitario del corpo distrugge molti dei recettori nicotinici dell’acetilcolina, così che il muscolo diventa meno reattivo alla stimolazione nervosa. Il cloruro di edrofonio aumenta la quantità di acetilcolina alle terminazioni nervose. L’aumento dei livelli di acetilcolina permette ai recettori rimanenti di funzionare in modo più efficiente.

Meccanismo d’azione

L’edrofonio funziona prolungando l’azione dell’acetilcolina, che si trova naturalmente nel corpo. Lo fa inibendo l’azione dell’enzima acetilcolinesterasi. L’acetilcolina stimola i recettori nicotinici e muscarinici. Quando sono stimolati, questi recettori hanno una serie di effetti.

Assorbimento

Rapidamente assorbito.

Volume di distribuzione

• 1.6±0.4 L/kg
• 2.2±1.5 L/kg
• 1.8±1.2 L/kg

Legame alle proteine Non disponibile Metabolismo Non disponibile Via di eliminazione

Edrofonio viene escreto principalmente per via renale con il 67% della dose che compare nelle urine.Metabolismo epatico ed escrezione biliare sono stati dimostrati anche negli animali

Emivita

L’emivita di distribuzione è da 7 a 12 minuti. Emivita di eliminazione da 33 a 110 minuti.

Clearance

• 6.8 +/- 2. mL/kg/min
• 6.4 +/- 3.9 mL/kg/min
• 2.9 +/- 1.9 mL/kg/min

Effetti avversi

Tossicità

Con farmaci di questo tipo, sintomi simili alla muscarina (nausea, vomito, diarrea, sudorazione, aumento delle secrezioni bronchiali e salivari e bradicardia) appaiono spesso con sovradosaggio (crisi colinergica).

Organismi interessati

• Uomini e altri mammiferi

Percorsi non disponibili Effetti farmacogenomici/ADRs

non disponibili

Interazioni

Interazioni tra farmaci

• Approvato
• Approvato da veterinaria
• Nutraceutico
• Illegale
• Ritiro
• Investigativo
• Sperimentale
• Tutte le droghe

Droga	Interazione
Integrare droga-farmaco interazioni nel vostro software
Abacavir	Edrophonium può diminuire il tasso di escrezione di Abacavir che potrebbe risultare in un livello sierico più alto.
Acarbose	Acarbose può diminuire il tasso di escrezione di Edrophonium che potrebbe risultare in un livello sierico più alto.
Acebutololo	Edrophonium può aumentare le attività bradicardiche di Acebutololo.
Aceclofenac	Aceclofenac può diminuire il tasso di escrezione di Edrophonium che potrebbe risultare in un più alto livello nel siero.
Acemetacin	Acemetacin può diminuire il tasso di escrezione di Edrophonium che potrebbe risultare in un più alto livello nel siero.
Acetaminofene	Acetaminofene può diminuire il tasso di escrezione di Edrofonio che potrebbe risultare in un livello sierico più alto.
Acetazolamide	Acetazolamide può aumentare il tasso di escrezione di Edrofonio che potrebbe risultare in un livello sierico più basso e potenzialmente una riduzione dell’efficacia.
Acetilcolina	Il rischio o la gravità degli effetti avversi possono essere aumentati quando Edrophonium è combinato con Acetilcolina.
Acetyldigitoxin	Edrofonio può aumentare il blocco atrioventricolare (blocco AV) e le attività aritmogene di Acetyldigitoxin.
Acido acetilsalicilico	L’acido acetilsalicilico può diminuire il tasso di escrezione di Edrophonium che potrebbe risultare in un più alto livello nel siero.

Migliorare i risultati per i pazienti

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Per saperne di più

Interazioni alimentari Nessuna interazione trovata.

Prodotti

Ingredienti del prodotto

Internazionale/Altre marche Antirex (Kyorin) / Reversol Prodotti di prescrizione di marca

Nome	Dosaggio	Forza	Rotta	Labeller	Marketing Start	Marketing End	Regione	Immagine
Enlon	Iniezione	10 mg/1mL	Intramuscolo; Intravenosa	Baxter Laboratories	2006-10-17	Non applicabile	USA
Enlon 10mg/ml	Liquido		Intravenoso	Baxter Laboratories	1996-09-18	2008-01-28	Canada
Enlon Liq IV 10mg/ml	Liquido		Intravenoso	Ohmeda Pharmaceutical Products, Division Of Boc Canada Limited	1995-12-31	1996-09-26	Canada
Tensilon	Liquido		Intramuscolo; Intravenoso	Valeant Canada Lp Valeant Canada S.E.C.	1988-12-31	2016-07-08	Canada

Prodotti generici su prescrizione

Nome	Dosaggio	Forte	Route	Labeller	Marketing Start	Marketing End	Regione	Immagine
Enlon	Iniezione, soluzione	10 mg/1mL	Intramuscolare; Intravenosa	Mylan Institutional LLC	2013-04-22	2018-05-31	USA

Prodotti a base di miscele

Nome	Ingredienti	Dosaggio	Route	Labeller	Inizio commercializzazione	Fine commercializzazione	Regione	Immagine
Enlon Plus	Cloruro di edrofonio (10 mg/1mL) + Atropina solfato anyhdrous (0.14 mg/1mL)	Iniezione, soluzione	Intravenosa	Mylan Institutional	1991-11-06	2017-12-31	USA
Enlon Plus	Cloruro di edrofonio (10 mg/1mL) + Atropina solfato anyhdrous (0.14 mg/1mL)	Iniezione, soluzione	Intravenosa	Bioniche Pharma USA LLC	2008-10-01	2009-11-25	USA
Enlon-Plus	Cloruro di edrofonio (10 mg/1mL) + Atropina solfato anyhdrous (0.14 mg/1.0mL)	Iniezione	Intravenosa	Baxter Laboratories	2006-03-09	Non applicabile	USA
Enlon-Plus	Edrofonio cloruro (10.0 mg/1.0mL) + Atropina solfato anyhdrous (0.14 mg/1.0mL)	Iniezione	Intravenosa	Baxter Laboratories	2006-03-09	Non applicabile	USA

Categorie

Codici ATC V04CX07 – Edrofonio

• V04CX – Altri agenti diagnostici
• V04C – Altri agenti diagnostici
• V04 – AGENTI DIAGNOSTICI
• V – VARI

Categorie di farmaci Tassonomia chimicaProveniente da Classyfire Descrizione Questo composto appartiene alla classe di composti organici noti come anilina e aniline sostituite. Questi sono composti organici che contengono una moiety di aminobenzene. Regno Composti organici Super Classe Benzenoidi Classe Benzene e derivati sostituiti Sottoclasse Anilina e aniline sostituite Genitore diretto Anilina e aniline sostituite Genitori alternativi m-Aminofenoli / 1-idrossi-4-benzenoidi non sostituiti / 1-idrossi-2-benzenoidi non sostituiti / Sali di ammonio quaternari / Composti organopntogeni / Composti organoossigenati / Sali organici / Derivati idrocarburici / Ammine / Cationi organici Sostituenti 1-idrossi-2-benzenoide non sostituito / 1-idrossi-4-benzenoide non sostituito / Ammina / Amminofenolo / Anilina o aniline sostituite / Composto aromatico omomonociclico / Derivato idrocarburico / M-amminofenolo / Catione organico / Composto organico azotato Quadro molecolare Composti aromatici omomonociclici Descrittori esterni fenoli, ione ammonio quaternario (CHEBI:251408)

Identificatori chimici

UNII 70FP3JLY7N Numero CAS 312-48-1 InChI Key VWLHWLSRQJQWRG-UHFFFAOYSA-O InChI

Nome IUPAC

SMILES

Riferimenti di sintesi Riferimenti generali Non disponibili Link esterni Human Metabolome Database HMDB0015145 KEGG Compound C06976 PubChem Compound 3202 PubChem Substance 46507530 ChemSpider 3090 BindingDB 120262 RxNav 3752 ChEBI 251408 ChEMBL CHEMBL1104 ZINC ZINC000000001341 Therapeutic Targets Database DAP000562 PharmGKB PA449437 PDBe Ligand EDR RxList RxList Drug Page Drugs.com Drugs.com Drug Page Wikipedia Edrophonium PDB Entries 1ax9 / 2ack MSDS

Prove cliniche

Prove cliniche

Pharmacoeconomics

Manufacturers

Confezionatori

Forme di dosaggio

Prezzi

Brevetti non disponibili

Proprietà

Stato liquido Proprietà sperimentali

Proprietà previste

Caratteristiche ADMET previste

Spettri

Mass Spec (NIST) Spettri non disponibili

Targets

Tipo Proteina Organismo Umani Azione farmacologica

Sì

Azioni

Inibitore

Funzione generale Attività della serina idrolasi Funzione specifica Termina la trasduzione del segnale alla giunzione neuromuscolare per idrolisi rapida dell’acetilcolina rilasciata nella fessura sinaptica. Ruolo nell’apoptosi neuronale. Nome del gene ACHE Uniprot ID P22303 Uniprot Name Acetylcholinesterase Molecular Weight 67795.525 Da

1. Ravelli RB, Raves ML, Ren Z, Bourgeois D, Roth M, Kroon J, Silman I, Sussman JL: Static Laue diffraction studies on acetylcholinesterase. Acta Crystallogr D Biol Crystallogr. 1998 Nov 1;54(Pt 6 Pt 2):1359-66.
2. Keymer JE, Gaete J, Kameid G, Alvarez J: Acetilcolinesterasi e inibitori: effetti sui nervi normali e rigeneranti del ratto. Eur J Neurosci. 1999 Mar;11(3):1049-57.
3. Huby F, Mallet S, Hoste H: Ruolo dell’acetilcolinesterasi (AChE) secreta dai nematodi parassiti sulla crescita della linea cellulare di origine epiteliale HT29-D4. Parassitologia. 1999 maggio;118 ( Pt 5):489-98.
4. Luo C, Saxena A, Ashani Y, Leader H, Radic Z, Taylor P, Doctor BP: Ruolo di edrofonio nella prevenzione della reinibizione dell’acetilcolinesterasi da ossima fosforilata. Chem Biol Interact. 1999 May 14;119-120:129-35.
5. Luo C, Saxena A, Smith M, Garcia G, Radic Z, Taylor P, Doctor BP: Phosphoryl oxime inhibition of acetylcholinesterase during oxime reactivation is prevented by edrophonium. Biochimica. 1999 Aug 3;38(31):9937-47.
6. Chen X, Ji ZL, Chen YZ: TTD: Therapeutic Target Database. Nucleic Acids Res. 2002 Jan 1;30(1):412-5.
7. Martin-Biosca Y, Asensi-Bernardi L, Villanueva-Camanas RM, Sagrado S, Medina-Hernandez MJ: Screening di inibitori dell’acetilcolinesterasi mediante CE dopo reazione enzimatica a ingresso capillare. J Sep Sci. 2009 maggio;32(10):1748-56. doi: 10.1002/jssc.200800701.

Dettagli2. Colinesterasi

Tipo di proteina Organismo Umani Azione farmacologica

Sì

Azioni

Inibitore

Funzione generale Legame proteico identico Funzione specifica Esterasi con ampia specificità di substrato. Contribuisce all’inattivazione del neurotrasmettitore acetilcolina. Può degradare gli esteri organofosfati neurotossici. Nome del gene BCHE Uniprot ID P06276 Uniprot Name Cholinesterase Peso molecolare 68417.575 Da

1. Harel M, Sussman JL, Krejci E, Bon S, Chanal P, Massoulie J, Silman I: Conversione dell’acetilcolinesterasi in butirralcolinesterasi: modellazione e mutagenesi. Proc Natl Acad Sci U S A. 1992 Nov 15;89(22):10827-31.
2. Saxena A, Redman AM, Jiang X, Lockridge O, Doctor BP: Differenze nelle dimensioni della gola del sito attivo delle colinesterasi rivelate dal legame degli inibitori alla butilcolinesterasi umana. Biochimica. 1997 Dec 2;36(48):14642-51.

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Farmaco creato il 13 giugno 2005 07:24 / Aggiornato il 02 dicembre 2020 10:18