Edrophonium

Identificação

Nome Edrophonium Accession Number DB01010 Descrição

Um inibidor de colinesterase de acção rápida de curta duração usado em arritmias cardíacas e no diagnóstico de miastenia gravis. Também tem sido usado como um antídoto para os princípios de curare.

Tipo Pequenos Grupos de Moléculas Aprovadas Estrutura

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Média de peso: 166,2401
Monoisotopic: 166.123189139 Fórmula Química C10H16NO Sinónimos

Farmacologia

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Ciência dos dados

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Indicação

Para o diagnóstico diferencial da miastenia gravis e como coadjuvante na avaliação das necessidades de tratamento nesta doença. Também pode ser usado para avaliar o tratamento de emergência em crises miastênicas.

Condições associadas

• Miasténia Gravis
• Bloqueio neuromuscular
• Depressão respiratória

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Farmacodinâmica

Edrofônio é um medicamento anticolinesterase de ação rápida e curta. O seu efeito manifesta-se em 30 a 60 segundos após a injecção e dura em média 10 minutos. A acção farmacológica do edrophonium deve-se principalmente à inibição ou inactivação da acetilcolinesterase nos locais de transmissão colinérgica. Os receptores nicotínicos de acetilcolina (nAChR)são encontrados em todo o corpo, especialmente no músculo. A estimulação destes receptores causa a contração muscular. Na miastenia gravis, o sistema imunológico do corpo destrói muitos dos receptores nicotínicos de acetilcolina, de modo que o músculo se torna menos responsivo à estimulação nervosa. O cloreto de edrofónio aumenta a quantidade de acetilcolina nas extremidades nervosas. O aumento dos níveis de acetilcolina permite que os restantes receptores funcionem de forma mais eficiente.

Mecanismo de acção

Edrofónio funciona prolongando a acção da acetilcolina, que é encontrada naturalmente no corpo. Ele faz isso inibindo a ação da enzima acetilcolinesterase. A acetilcolina estimula os receptores nicotínicos e muscarínicos. Quando estimulados, estes receptores têm uma série de efeitos.

Alvo	Acções	Organismo
AAcetylcholinesterase	inibidor	Humans
ACholinesterase	inibidor	Humans

Absorção

Rapidamente absorvido.

Volume de distribuição

• 1,6±0,4 L/kg
• 2,2±1,5 L/kg
• 1,8±1,2 L/kg

Ligação de proteínas Não disponível Metabolismo Não disponível Via de eliminação

Edrofónio é primariamente excretado renalmente com 67% da dose a aparecer na urina.Metabolismo hepático e excreção biliar também foram demonstrados em animais

Meia-vida

Metade-vida de distribuição é de 7 a 12 minutos. Meia-vida de eliminação é de 33 a 110 minutos.

Desobstrução

• 6,8 +/- 2. mL/kg/min
• 6,4 +/- 3,9 mL/kg/min
• 2,9 +/- 1.9 mL/kg/min

Efeitos adversos

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Toxicidade

Com medicamentos deste tipo, Os sintomas semelhantes aos da muscarina (náuseas, vómitos, diarreia, sudorese, aumento das secreções brônquicas e salivares e bradicardia) aparecem frequentemente com hiperdosagem (crise colinérgica).

Organismos afetados

• Humans e outros mamíferos

Vias não disponíveis Efeitos farmacogenômicos/ADRs

Não disponível

Interações

Interações medicamentosas

• Provado
• Promovido
• Nutracêutico
• Ilíquido
• Retirado
• Investigacional
• Experimental
• Todos os medicamentos

Drug	Interacção
Droga integrada-droga interações no seu software
Abacavir	Edrofónio pode diminuir a taxa de excreção de Abacavir, o que poderia resultar num nível sérico mais elevado.
Acarbacavir	Acarbacavir pode diminuir a taxa de excreção do Edrophonium o que pode resultar num nível sérico mais elevado.
Acebutolol	Edrophonium pode aumentar as actividades bradicárdicas do Acebutolol.
Aceclofenaco	Aceclofenaco pode diminuir a taxa de excreção do Edrophonium o que pode resultar num nível sérico mais elevado.
Acebutolol	Acebutolol pode diminuir a taxa de excreção do Edrophonium o que pode resultar num nível sérico mais elevado.
Acetazolamida	Acetazolamida pode diminuir a taxa de excreção do Edrophonium o que pode resultar num nível sérico mais elevado.
Acetazolamida	Acetazolamida pode aumentar a taxa de excreção do Edrophonium o que pode resultar num nível sérico mais baixo e potencialmente uma redução da eficácia.
Acetilcolina	O risco ou gravidade dos efeitos adversos pode ser aumentada quando o Edrophonium é combinado com a Acetilcolina.
Acetildigitoxina	Edrofónio pode aumentar o bloqueio atrioventricular (bloqueio AV) e as actividades arritmogénicas da Acetildigitoxina.
Ácido acetilsalicílico	Ácido acetilsalicílico pode diminuir a taxa de excreção de Edrophonium o que poderia resultar em um nível sérico mais alto.

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Interacções alimentares Não foram encontradas interacções.

Produtos

Ingredientes do produto

Internacional/Outras Marcas Antirex (Kyorin) / Reversol Produtos de Prescrição de Marca

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Nome	Dosagem	Força	Rotagem	Etiqueta	Comercialização Início	Fim de comercialização	Região	Imagem
Enlon	Injeção	10 mg/1mL	Intramuscular; Intravenosa	Baxter Laboratórios	2006-10-17	Não se aplica	US
Enlon 10mg/ml	Líquido		Intravenoso	Baxter Laboratórios	1996-09-18	2008-01-28	Canadá
Enlon Liq IV 10mg/ml	Líquido		Intravenoso	Ohmeda Produtos Farmacêuticos, Division Of Boc Canada Limited	1995-12-31	1996-09-26	Canada
Tensilon	Líquido		>Intramuscular; Intravenosa	Valeant Canada Lp Valeant Canada S.E.C.	1988-12-31	2016-07-08	Canadá

Produtos Genéricos de Prescrição

>

Nome	Dosagem	Força	Rotagem	Etiqueta	Comercialização Início	Fim de comercialização	Região	Imagem
Enlon	Injeção, solução	10 mg/1mL	Intramuscular; Intravenosa	Mylan Institucional LLC	2013-04-22	2018-05-31	US

Produtos de mistura

Nome	Ingredientes	Dosagem	Rotagem	Labrador	Comercialização Início	Fim de comercialização	Região	Imagem
Enlon Plus	Cloreto de Edrofónio (10 mg/1mL) + Sulfato de Atropina Anyhdrous (0.14 mg/1mL)	Injecção, solução	Intravenoso	Mylan Institucional	1991-11-06	2017-12-31	US
Enlon Plus	Cloreto de Edrofónio (10 mg/1mL) + Sulfato de Atropina Anyhdrous (0.14 mg/1mL)	Injecção, solução	Intravenoso	Bioniche Pharma USA LLC	2008-10-01	2009-11-25	US
Enlon-Plus	Cloreto de Edrofónio (10 mg/1mL) + Sulfato de Atropina Anyhdrous (0.14 mg/1.0mL)	Injeção	Intravenoso	Baxter Laboratórios	2006-03-09	Não se aplica	US
Enlon-Plus	Cloreto de edrofónio (10.0 mg/1.0mL) + Sulfato de Atropina anyhdrous (0.14 mg/1.0mL)	Injeção	Intravenoso	Baxter Laboratórios	2006-03-09	Não se aplica	US

Categorias

Códigos ATC V04CX07 – Edrophonium

• V04CX – Outros agentes de diagnóstico
• V04C – OUTROS AGENTES DIAGNÓSTICOS
• V04 – AGENTES DIAGNÓSTICOS
• V – VARIOSO

Categorias de Drogas Taxonomia QuímicaProcedida por Classyfire Descrição Este composto pertence à classe dos compostos orgânicos conhecidos como anilina e anilinas substituídas. Estes são compostos orgânicos que contêm uma fracção de aminobenzeno. Reino Compostos orgânicos Super Classe Benzenoides Classe Benzenoides e derivados substituídos Sub Classe Anilina e anilinas substituídas Anilina Parente direto e anilinas substituídas Pais alternativos m-Aminofenóis / 1-hidroxi-4- benzenoides substituídas / 1-hidroxi-2- benzenoides substituídas / Sais de amônio quaternário / Compostos organopnictogênicos / Compostos organo oxigenados / Sais orgânicos / Derivados de hidrocarbonetos / Aminas / Catiões orgânicos Substituintes 1-benzenoid hidroxi-2-insubstituído / 1-hidroxi-4-insubstituído benzenoid / Amina / Aminofenol / Anilina ou anilinas substituídas / Composto homomonocíclico aromático / Derivado de hidrocarbonetos / M-aminofenol / Catião orgânico / Composto nitrogénio orgânico Estrutura molecular Compostos homomonocíclicos aromáticos Descritores externos fenóis, quaternário de iões de amónio (CHEBI:251408)

Identificadores químicos

UNII 70FP3JLY7N CAS número 312-48-1 InChI Key VWLHWLSRQJQWRG-UHFFFAOYSA-O InChI

Nome IUPAC

SMILES

Síntese Referências de Referência Referências Gerais Não Disponíveis Links Externos Base de Dados do Metabolome Humano HMDB0015145 KEGG Composto C06976 PubChem Composto 3202 PubChem Substância 46507530 ChemSpider 3090 BindingDB 120262 RxNav 3752 ChEBI 251408 ChEMBL CHEMBL1104 ZINC ZINC000000001341 Therapeutic Targets Database DAP000562 PharmGKB PA449437 PDBe Ligand EDR RxList RxList Drugs Page Drugs.com Drugs.com Drugs Page Wikipedia Edrophonium PDB Entradas 1ax9 / 2ack MSDS

Estudos Clínicos

Estudos Clínicos

Farmacoeconomia

Fabricantes

Empacotadores

Formulários de dosagem

>

Preços

Patentes Não Disponível

Propriedades

Propriedades Experimentais Líquidas do Estado

Propriedades previstas

Características previstas do ADMET

>

Spectra

Espectros de Massa (NIST) Não Disponível Espectros

Metas

>Acção Farmacológica do Tipo Organismo Proteico Humano

Sim

Acções

Inibidor

Função Geral Função Específica Função Serina Termina a transdução de sinal na junção neuromuscular por hidrólise rápida da acetilcolina liberada na fenda sináptica. Papel na apoptose neuronal. Nome Gene ACHE Uniprot ID P22303 Nome Uniprot Acetylcholinesterase Peso Molecular 67795.525 Da

1. Ravelli RB, Raves ML, Ren Z, Bourgeois D, Roth M, Kroon J, Silman I, Sussman JL: Estudos de difração da acetilcolinesterase em Laue estática. Acta Crystallogr D Biol Crystallogr. 1998 Nov 1;54(Pt 6 Pt 2):1359-66.
2. Keymer JE, Gaete J, Kameid G, Alvarez J: Acetylcholinesterase e inibidores: efeitos sobre os nervos normais e regeneradores do rato. Eur J Neurosci. 1999 Mar;11(3):1049-57.
3. Huby F, Mallet S, Hoste H: Papel da acetilcolinesterase (AChE) secretada por nematódeos parasitas no crescimento da linha celular de origem epitelial HT29-D4. Parasitologia. Maio de 1999;118 ( Pt 5):489-98.
4. Luo C, Saxena A, Ashani Y, Leader H, Radic Z, Taylor P, Doctor BP: Papel do edrophonium na prevenção da reinibição da acetilcolinesterase por oxime fosforilado. Chem Biol Interact. 1999 Maio 14;119-120:129-35.
5. Luo C, Saxena A, Smith M, Garcia G, Radic Z, Taylor P, Doutor BP: A inibição da acetilcolinesterase oxigenada durante a reativação da oxime é prevenida pelo edrofônio. Bioquímica. 1999 Ago 3;38(31):9937-47.
6. Chen X, Ji ZL, Chen YZ: TTD: Base de dados de alvos terapêuticos. Res. de Ácidos Nucleicos 2002 Jan 1;30(1):412-5.
7. Martin-Biosca Y, Asensi-Bernardi L, Villanueva-Camanas RM, Sagrado S, Medina-Hernandez MJ: Triagem dos inibidores da acetilcolinesterase pela CE após reação enzimática na entrada capilar. J Sep Sci. 2009 May;32(10):1748-56. doi: 10.1002/jssc.200800701.

Detalhes2. Cholinesterase

Organismo Proteico Tipo Acção Farmacológica dos Humanos

Sim

Acções

Inibidor

Função Geral Ligação Idêntica à Proteína Função Específica Esterase com ampla especificidade de substrato. Contribui para a inativação do neurotransmissor acetilcolina. Pode degradar os ésteres organofosfatos neurotóxicos. Gene Name BCHE Uniprot ID P06276 Uniprot Name Cholinesterase Molecular Weight 68417.575 Da

1. Harel M, Sussman JL, Krejci E, Bon S, Chanal P, Massoulie J, Silman I: Conversão da acetilcolinesterase em butiril-colinesterase: modelagem e mutagénese. Proc Natl Acad Scien U S A. 1992 Nov 15;89(22):10827-31.
2. Saxena A, Redman AM, Jiang X, Lockridge O, Doctor BP: Diferenças nas dimensões do desfiladeiro de sítio ativo das colinesterases reveladas pela ligação de inibidores à butirilquinesterase humana. Bioquímica. 1997 Dez 2;36(48):14642-51.

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Drug criado em 13 de junho de 2005 07:24 / Atualizado em 02 de dezembro de 2020 10:18