Articles /

Edrofonium

Identifikace

Název Edrofonium Přístupové číslo DB01010 Popis

Krátkodobě působící inhibitor cholinesterázy s rychlým nástupem účinku používaný při srdečních arytmiích a při diagnostice myastenie gravis. Používá se také jako antidotum kurareových zásad.

Typ Malé molekuly Skupiny Schválená struktura

3D

Stáhnout

Podobné struktury

.

Struktura pro Edrophonium (DB01010)

×

Close

Průměrná hmotnost: 166.2401
Monoizotopický: 166.123189139 Chemický vzorec C10H16NO Synonyma

Farmakologie

Urychlete svůj výzkum v oblasti objevování léčiv pomocí jediného plně propojeného souboru dat ADMET v oboru, který je ideální pro:
Strojové učení
Datová věda
Objevování léčiv

Urychlete svůj výzkum v oblasti objevování léčiv pomocí našeho plně propojeného systému ADMET. dataset
Zjistěte více

Indikace

Pro diferenciální diagnostiku myasthenia gravis a jako doplněk při hodnocení požadavků na léčbu tohoto onemocnění. Může být také použit pro vyhodnocení urgentní léčby při myastenických krizích.

Přidružené stavy

  • Myasthenia gravis
  • Neuromuskulární blokáda
  • Dýchací deprese
  • .

Kontraindikace & Upozornění na černé krabičce

Kontraindikace & Upozornění na černé krabičce
S našimi komerčními údaji, přístup k důležitým informacím o nebezpečných rizicích, kontraindikacích a nežádoucích účincích.

Další informace

Naše varování na černé skříňce zahrnují rizika, kontraindikace a nežádoucí účinky
Další informace

Farmakodynamika

Edrofonium je krátce a rychle působící anticholinesterázové léčivo. Jeho účinek se projeví během 30 až 60 sekund po injekci a trvá v průměru 10 minut. Farmakologický účinek edrofonia je způsoben především inhibicí nebo inaktivací acetylcholinesterázy v místech cholinergního přenosu. Nikotinové acetylcholinové (nAChR)receptory se nacházejí po celém těle, zejména na svalech. Stimulace těchto receptorů způsobuje svalovou kontrakci. U myastenie gravis imunitní systém organismu ničí mnoho nikotinových acetylcholinových receptorů, takže sval přestává reagovat na nervovou stimulaci. Edrofonium-chlorid zvyšuje množství acetylcholinu na nervových zakončeních. Zvýšené množství acetylcholinu umožňuje zbývajícím receptorům fungovat efektivněji.

Mechanismus účinku

Edrofonium působí tak, že prodlužuje působení acetylcholinu, který se přirozeně nachází v těle. Činí tak inhibicí účinku enzymu acetylcholinesterázy. Acetylcholin stimuluje nikotinové a muskarinové receptory. Po stimulaci mají tyto receptory řadu účinků.

.

Cíl Účinky Organismus
Acetylcholinesterasa
inhibitor
 Člověk
Accholinesteráza
inhibitor
 Člověk

Absorpce

Rychle se vstřebává.

Distribuční objem

  • 1,6±0,4 l/kg
  • 2,2±1,5 l/kg
  • 1,8±1,2 l/kg

Vazba na bílkoviny Není k dispozici Metabolismus Není k dispozici Cesta eliminace

Edrofonium se vylučuje především renálně, 67 % dávky se objevuje v moči.U zvířat byl rovněž prokázán jaterní metabolismus a biliární vylučování

Poločas

Distribuční poločas je 7 až 12 minut. Eliminační poločas je 33 až 110 minut.

Clearance

  • 6,8 +/- 2. ml/kg/min
  • 6,4 +/- 3,9 ml/kg/min
  • 2,9 +/- 1.9 ml/kg/min

Nežádoucí účinky

Omezte lékařské chyby
a zlepšete výsledky léčby pomocí našich komplexních & strukturovaných údajů o nežádoucích účincích léčiv.

Zjistěte více

Snižte lékařské chyby &zlepšete výsledky léčby pomocí našich údajů o nežádoucích účincích
Zjistěte více

Toxicita

U léků tohoto typu, muskarinu podobné příznaky (nevolnost, zvracení, průjem, pocení, zvýšená bronchiální a slinná sekrece a bradykardie) se často objevují při předávkování (cholinergní krize).

Postižené organismy

  • Člověk a jiní savci

Cesty nejsou k dispozici Farmakogenomické účinky/ADR

Nejsou k dispozici

Interakce

Lékové interakce

Tyto informace by neměly být interpretovány bez pomoci poskytovatele zdravotní péče. Pokud se domníváte, že u vás dochází k interakci, neprodleně kontaktujte poskytovatele zdravotní péče. Nepřítomnost interakce nemusí nutně znamenat, že žádné interakce neexistují.
  • Schváleno
  • Schváleno veterinárním lékařem
  • Nutraceutikum
  • Nepovolené
  • Staženo
  • Vyšetřeno
  • Vyšetřeno

    • .

  • Experimentální
  • Všechny drogy
Drogy Interakce
Integrovat drogy-.lékové
interakce ve svém softwaru
Abacavir Edrofonium může snížit rychlost vylučování abacaviru, což může mít za následek vyšší sérovou hladinu.
Akarbóza Akarbóza může snížit rychlost vylučování edrofonia, což by mohlo mít za následek vyšší sérovou hladinu.
Acebutolol Edrofonium může zvýšit bradykardizující účinky acebutololu.
Aceclofenac Aceclofenac může snižovat rychlost vylučování edrofonia, což by mohlo vést k jeho vyšší sérové hladině.
Acemetacin Acemetacin může snižovat rychlost vylučování edrofonia, což by mohlo vést k jeho vyšší sérové hladině.
Acetaminofen Acetaminofen může snížit rychlost vylučování edrofonia, což by mohlo vést k vyšší sérové hladině.
Acetazolamid Acetazolamid může zvýšit rychlost vylučování edrofonia, což by mohlo vést k nižší sérové hladině a potenciálně ke snížení účinnosti.
Acetylcholin Riziko nebo závažnost nežádoucích účinků se může zvýšit při kombinaci edrofonia s acetylcholinem.
Acetyldigitoxin Edrofonium může zvýšit atrioventrikulární blokádu (AV blok) a arytmogenní aktivitu acetyldigitoxinu.
Kyselina acetylsalicylová Kyselina acetylsalicylová může snižovat rychlost vylučování edrofonia, což by mohlo vést k jeho vyšší sérové hladině.

Zlepšete výsledky léčby pacientů
Vytvořte si účinné nástroje pro podporu rozhodování pomocí nejkomplexnějšího nástroje pro kontrolu lékových interakcí.

Zjistěte více

Potravinové interakce Nebyly nalezeny žádné interakce.

Produkty

Komplexní & strukturované informace o léčivých přípravcích
Od aplikačních čísel po kódy přípravků, propojte různé identifikátory prostřednictvím našich komerčních souborů dat.

Zjistěte více

Snadno propojte různé identifikátory zpět do našich datových sad
Zjistěte více

Složení výrobku

.

Složka UNII CAS InChI klíč
Edrophonium bromide KX008093VW 302-83-0 CAEPIUXAUPYIIJ-UHFFFAOYSA-N
chlorid edrofonia QO611KSM5P 116-38-1 BXKDSDJJOVIHMX-UHFFFAOYSA-N

Mezinárodní/jiné značky Antirex (Kyorin) / Reversol Značkové přípravky na předpis

Název Dávkování Síla Cesta Cesta Labelář Začátek uvádění na trh Konec uvádění na trh Oblast Obrázek
Enlon Injekce 10 mg/1ml Intramuskul; Intravenózní Baxter Laboratories 2006-10-17 Neuplatňuje se USA
Enlon 10mg/ml Tekutý Intravenózní Baxter Laboratories 1996-09-18 2008-01-28 Kanada
Enlon Liq IV 10mg/ml Tekutý Intravenózní Ohmeda Pharmaceutical Products, Division Of Boc Canada Limited 1995-12-31 1996-09-26 Kanada
Tensilon tekutý Intramuskulární; Intravenózní Valeant Canada Lp Valeant Canada S.E.C. 1988-12-31 2016-07-08 Kanada

Generické přípravky na předpis

Název Dávkování Síla Cesta Labelář Začátek uvádění na trh Konec uvádění na trh Region Obrázek
Enlon Injekce, roztok 10 mg/1ml Intramuskulárně; Intravenózní Mylan Institutional LLC 2013-04-22 2018-05-.31 USA

Směsné přípravky

.

Název Složení Dávkování Cesta Labelář Začátek uvádění na trh Konec uvádění na trh Oblast Obrázek
Enlon Plus Edrophonium chloride (10 mg/1ml) + Atropine sulfate anyhdrous (0.14 mg/1ml) Injekce, roztok Intravenózní Mylan Institutional 1991-11-06 2017-12-31 USA
Enlon Plus Edrophonium chloride (10 mg/1ml) + Atropine sulfate anyhdrous (0.14 mg/1ml) Injekce, roztok Intravenózní Bioniche Pharma USA LLC 2008-10-01 2009-11-25 USA
Enlon-Plus Edrofonium-chlorid (10 mg/1ml) + Atropin-sulfát anyhdrous (0.14 mg/1.0ml) Injekce Intravenózní Baxter Laboratories 2006-03-09 Neuplatňuje se USA
Enlon-Plus Edrofonium-chlorid (10.0 mg/1,0 ml) + Atropin sulfát anyhdrous (0.14 mg/1.0ml) Injekce Intravenózní Baxter Laboratories 2006-03-09 Neuplatňuje se US

Kategorie

ATC kódy V04CX07 – Edrofonium

  • V04CX – Ostatní diagnostické látky
  • V04C – OSTATNÍ DIAGNOSTICKÉ LÁTKY

    • .

  • V04 – DIAGNOSTICKÉ LÁTKY
  • V – RŮZNÉ

Kategorie léčiv Chemická taxonomiePoskytl Classyfire Popis Tato sloučenina patří do skupiny organických sloučenin známých jako anilin a substituované aniliny. Jedná se o organické sloučeniny obsahující aminobenzenovou část. Říše Organické sloučeniny Nadtřída Benzenoidy Třída Benzen a substituované deriváty Podtřída Anilin a substituované aniliny Přímý rodič Anilin a substituované aniliny Alternativní rodiče m-Aminofenoly / 1-hydroxy-4-nesubstituované benzenoidy / 1-hydroxy-2-nesubstituované benzenoidy / Kvartérní amoniové soli / Organické sloučeniny / Organické soli / Deriváty uhlovodíků / Aminy / Organické kationty Substituenty 1-hydroxy-2-nesubstituovaný benzenoid / 1-hydroxy-4-nesubstituovaný benzenoid / Amin / Aminofenol / Anilin nebo substituované aniliny / Aromatická homomonocyklická sloučenina / Derivát uhlovodíku / M-aminofenol / Organický kation / Organická dusíkatá sloučenina Molekulární rámec Aromatické homomonocyklické sloučeniny Vnější deskriptory fenoly, kvartérní amonný ion (CHEBI:251408)

Chemical Identifiers

UNII 70FP3JLY7N Číslo CAS 312-48-1 InChI Key VWLHWLSRQJQWRG-UHFFFAOYSA-O InChI

InChI=1S/C10H15NO/c1-4-11(2,3)9-6-5-7-10(12)8-9/h5-8H,4H2,1-3H3/p+1

Název IUPAC

N-ethyl-3-hydroxy-N,N-dimethylanilinium

SMILES

CC(C)(C)C1=CC(O)=CC=C1

Odkaz na syntézu Obecné odkazy Není k dispozici Externí odkazy Human Metabolome Database HMDB0015145 KEGG Compound C06976 PubChem Compound 3202 PubChem Substance 46507530 ChemSpider 3090 BindingDB 120262 RxNav 3752 ChEBI 251408 ChEMBL CHEMBL1104 ZINC ZINC000000001341 Therapeutic Targets Database DAP000562 PharmGKB PA449437 PDBe Ligand EDR RxList RxList Drug Page Drugs.com Drugs.com Drug Page Wikipedia Edrophonium PDB Entries 1ax9 / 2ack MSDS

Download (50.8 KB)

Klinické studie

Klinické studie

.

Fáze Stav Cíl Podmínky Počet
4 Ještě nenabíráme Léčba Achalázie 1
1 Aktivní nenabíráme Screening Onemocnění autonomního nervového systému / Dopamin beta-Hydroxylase Deficiency / Orthostatic Hypotension / Orthostatic Intolerance 1

Pharmacoeconomics

Výrobci

  • Hospira inc
  • Watson laboratories inc
  • Bioniche pharma usa llc
  • Organon usa inc
  • Valeant pharmaceuticals international

Balírny

  • Akorn Inc.
  • Baxter International Inc.
  • Bioniche Pharma
  • Taylor Pharmaceuticals
  • Valeant Ltd.

Lékové formy

Forma Cesta Síla
Injekce Intramuskulární; Intravenózní 10 mg/1ml
Injekce, roztok Intramuskulární; Intravenózní 10 mg/1ml
Kapalina Intravenózní
Injekce, roztok Intravenózní
Injekce Intravenózní
Kapalina Intramuskulární; Intravenózní

Ceny

Popis jednotky Cena Jednotka
Enlon-plus vícedávková lahvička 1.92USD ml
Enlon-plus ampulka 1,87USD ml
Enlon 10 mg/ml lahvička 0.69USD ml
DrugBank neprodává ani nevykupuje léky. Informace o cenách jsou poskytovány pouze pro informační účely.

Patenty nejsou k dispozici

Vlastnosti

Stav Kapalný Experimentální vlastnosti

Vlastnost Hodnota Zdroj
Teplota tání (°C) 162-163 Terrell, R.C.; U.S. Patenty 3,469,011; 23. září 1969 a 3,527,813; 8. září 1970; oba uděleny společnosti Air Reduction Company, Incorporated.
rozpustnost ve vodě Vhodný jako kapalná hydrochloridová sůl Není k dispozici
logP -2.95 Není k dispozici

Předpokládané vlastnosti

Vlastnost Hodnota Zdroj
Rozpustnost ve vodě 0.0486 mg/ml ALOGPS
logP -1.6 ALOGPS
logP -1,9 ChemAxon
logS -3.6 ALOGPS
pKa (nejsilnější kyselina) 8,59 ChemAxon
pKa (nejsilnější zásada) -6.1 ChemAxon
Fyziologický náboj 1 ChemAxon
Hodnota akceptorů 1 ChemAxon
Počet donorů vodíku 1 ChemAxon
Polární povrch 20.23 Å2 ChemAxon
Počet otočných vazeb 2 ChemAxon
Refraktivita 62.41 m3-mol-1 ChemAxon
Polarizovatelnost 19.15 Å3 ChemAxon
Počet kroužků 1 ChemAxon
Biologická dostupnost 1 ChemAxon
Pravidlo. Pět Ano ChemAxon
Hadicový filtr Ne ChemAxon
Veberovo pravidlo Ano ChemAxon
MDDR-jako pravidlo Ne ChemAxon

Předpokládané vlastnosti ADMET

Vlastnost Hodnota Pravděpodobnost
Vstřebávání v lidském střevě – 0.8406
Krevní mozková bariéra + 0,8867
Caco-2 propustná + 0.6827
P-glykoproteinový substrát Nesubstrátový 0.6628
Inhibitor P-glykoproteinu I Neinhibitor 0,9814
Inhibitor P-glykoproteinu II Neinhibitor 0.9163
Renální transportér organických kationtů Neinhibitor 0.8132
CYP450 2C9 substrát Nesubstrát 0,7682
CYP450 2D6 substrát Nesubstrát 0.6247
CYP450 3A4 substrát Substrát 0,569
CYP450 1A2 substrát Neinhibitor 0.9045
Inhibitor CYP450 2C9 Neinhibitor 0.9181
Inhibitor CYP450 2D6 Neinhibitor 0.9231
Inhibitor CYP450 2C19 Neinhibitor 0,918
Inhibitor CYP450 3A4 Neinhibitor 0.9523
Inhibiční promiskuita CYP450 Nízká inhibiční promiskuita CYP 0.9202
Ames test AMES toxický 0,6723
Karcinogenita Karcinogeny 0.5357
Biodegradace Není snadno biologicky rozložitelný 0,903
Akutní toxicita pro potkany 2.4293 LD50, mol/kg Neuplatňuje se
inhibice hERG (prediktor I) Slabý inhibitor 0.8461
inhibice hERG (prediktor II) Neinhibitor 0,6585
Údaje ADMET jsou predikovány pomocí admetSAR, bezplatného nástroje pro hodnocení vlastností chemických látek ADMET. (23092397)

Spektra

Hmotnostní spektrum (NIST) Není k dispozici Spektra

Spektrum Typ spektra Klíč rozptylu
Předpokládané GC-MS spektrum – GC-MS Předpokládané GC-MS Není k dispozici
Předpokládané MS/MS spektrum – 10V, Pozitivní (s poznámkou) Předpokládané LC-MS/MS Není k dispozici
Předpokládané MS/MS spektrum – 20V, Pozitivní (s poznámkou) Předpokládané LC-MS/MS Není k dispozici
Předpokládané MS/MS spektrum – 40V, Pozitivní (s poznámkami) Předpokládaný LC-MS/MS Není k dispozici

Cíle

Druh Protein Organismus Lidé Farmakologické působení

Ano

Účinky

Inhibitor

Obecná funkce Aktivita serinové hydrolázy Specifická funkce Ukončuje přenos signálu na nervosvalovém spojení rychlou hydrolýzou acetylcholinu uvolněného do synaptické štěrbiny. Úloha v neuronální apoptóze. Název genu ACHE Uniprot ID P22303 Uniprot Name Acetylcholinesterase Molekulová hmotnost 67795,525 Da

  1. Ravelli RB, Raves ML, Ren Z, Bourgeois D, Roth M, Kroon J, Silman I, Sussman JL: Static Laue diffraction studies on acetylcholinesterase. Acta Crystallogr D Biol Crystallogr. 1998 Nov 1;54(Pt 6 Pt 2):1359-66.
  2. Keymer JE, Gaete J, Kameid G, Alvarez J: Acetylcholinesteráza a inhibitory: účinky na normální a regenerující nervy potkana. Eur J Neurosci. 1999 Mar;11(3):1049-57.
  3. Huby F, Mallet S, Hoste H: Role acetylcholinesterázy (AChE) vylučované parazitickými hlísticemi na růst buněčné linie epiteliálního původu HT29-D4. Parasitology. 1999 May;118 ( Pt 5):489-98.
  4. Luo C, Saxena A, Ashani Y, Leader H, Radic Z, Taylor P, Doctor BP: Role edrofonia v prevenci opětovné inhibice acetylcholinesterázy fosforylovaným oximem. Chem Biol Interact. 1999 May 14;119-120:129-35.
  5. Luo C, Saxena A, Smith M, Garcia G, Radic Z, Taylor P, Doctor BP: Phosphoryl oxime inhibition of acetylcholinesterase during oxime reactivation is prevented by edrophonium. Biochemie. 1999 Aug 3;38(31):9937-47.
  6. Chen X, Ji ZL, Chen YZ: TTD: Therapeutic Target Database. Nucleic Acids Res. 2002 Jan 1;30(1):412-5.
  7. Martin-Biosca Y, Asensi-Bernardi L, Villanueva-Camanas RM, Sagrado S, Medina-Hernandez MJ: Screening inhibitorů acetylcholinesterázy pomocí CE po enzymatické reakci na kapilárním vstupu. J Sep Sci. 2009 May;32(10):1748-56. doi: 10.1002/jssc.200800701.

Podrobnosti2. Cholinesteráza

Druh Protein Organismus Člověk Farmakologické působení

Ano

Účinky

Inhibitor

Obecná funkce Identická vazba na protein Specifická funkce Esteráza s širokou substrátovou specifitou. Přispívá k inaktivaci neurotransmiteru acetylcholinu. Může rozkládat neurotoxické estery organofosfátů. Název genu BCHE Uniprot ID P06276 Uniprot Name Cholinesterase Molekulová hmotnost 68417,575 Da

  1. Harel M, Sussman JL, Krejci E, Bon S, Chanal P, Massoulie J, Silman I: Přeměna acetylcholinesterázy na butyrylcholinesterázu: modelování a mutageneze. Proc Natl Acad Sci U S A. 1992 Nov 15;89(22):10827-31.
  2. Saxena A, Redman AM, Jiang X, Lockridge O, Doctor BP: Differences in active site gorge dimensions of cholinesterases revealed by binding of inhibitors to human butyrylcholinesterase. Biochemie. 1997 Dec 2;36(48):14642-51.

×

Zlepšete výsledky léčby pacientů
Vytvořte účinné nástroje pro podporu rozhodování pomocí nejkomplexnějšího nástroje pro kontrolu interakcí mezi léky.

Zjistěte více

Léčivo vytvořeno 13. června 2005 07:24 / Aktualizováno 02. prosince 2020 10:18

.

Leave a Reply