Edrophonium

Identifikation

Name Edrophonium Zugangsnummer DB01010 Beschreibung

Ein schnell einsetzender, kurz wirkender Cholinesterase-Hemmer, der bei Herzrhythmusstörungen und bei der Diagnose von Myasthenia gravis eingesetzt wird. Es wurde auch als Gegenmittel für Curare-Prinzipien verwendet.

Typ Kleine Molekülgruppen Zugelassene Struktur

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Gewicht Durchschnitt: 166.2401
Monoisotop: 166.123189139 Chemische Formel C10H16NO Synonyme

Pharmakologie

Indikation

Für die Differentialdiagnose von Myasthenia gravis und als Hilfsmittel bei der Bewertung des Behandlungsbedarfs bei dieser Krankheit. Er kann auch zur Beurteilung der Notfallbehandlung bei myasthenischen Krisen verwendet werden.

Begleitende Erkrankungen

• Myasthenia gravis
• Neuromuskuläre Blockade
• Respiratorische Depression

Kontraindikationen&Blackbox-Warnungen

Pharmakodynamik

Edrophonium ist ein kurz und schnell wirkendes Anticholinesterase-Medikament. Seine Wirkung tritt innerhalb von 30 bis 60 Sekunden nach der Injektion ein und hält durchschnittlich 10 Minuten an. Die pharmakologische Wirkung von Edrophonium beruht in erster Linie auf der Hemmung oder Inaktivierung der Acetylcholinesterase an den Stellen der cholinergen Übertragung. Nikotin-Acetylcholin-Rezeptoren (nAChR) finden sich überall im Körper, insbesondere in den Muskeln. Die Stimulation dieser Rezeptoren führt zu einer Muskelkontraktion. Bei Myasthenia gravis zerstört das körpereigene Immunsystem viele der nikotinischen Acetylcholinrezeptoren, so dass der Muskel weniger auf Nervenstimulation reagiert. Edrophoniumchlorid erhöht die Menge an Acetylcholin an den Nervenenden. Ein erhöhter Acetylcholinspiegel ermöglicht es den verbleibenden Rezeptoren, effizienter zu arbeiten.

Wirkmechanismus

Edrophonium wirkt, indem es die Wirkung von Acetylcholin, das natürlich im Körper vorkommt, verlängert. Dies geschieht durch Hemmung der Wirkung des Enzyms Acetylcholinesterase. Acetylcholin stimuliert nikotinische und muskarinische Rezeptoren. Wenn diese Rezeptoren stimuliert werden, haben sie eine Reihe von Wirkungen.

Absorption

Schnell absorbiert.

Verteilungsvolumen

• 1,6±0,4 L/kg
• 2,2±1,5 L/kg
• 1,8±1,2 L/kg

Proteinbindung Nicht verfügbar Metabolismus Nicht verfügbar Eliminationsweg

Edrophonium wird hauptsächlich renal ausgeschieden, wobei 67% der Dosis im Urin erscheinen.Hepatischer Metabolismus und biliäre Ausscheidung wurden bei Tieren ebenfalls nachgewiesen

Halbwertszeit

Die Verteilungshalbwertszeit beträgt 7 bis 12 Minuten. Die Eliminationshalbwertszeit beträgt 33 bis 110 Minuten.

Clearance

• 6,8 +/- 2. mL/kg/min
• 6,4 +/- 3,9 mL/kg/min
• 2,9 +/- 1.9 mL/kg/min

Unerwünschte Wirkungen

Toxizität

Mit Medikamenten dieser Art, muskarinähnliche Symptome (Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, Schwitzen, vermehrte Bronchial- und Speichelsekretion und Bradykardie) treten häufig bei Überdosierung auf (cholinerge Krise).

Betroffene Organismen

• Menschen und andere Säugetiere

Wirkungspfade Nicht verfügbar Pharmakogenomische Wirkungen/ADRs

Nicht verfügbar

Interaktionen

Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln

• Zugelassen
• Veterinärmedizinisch zugelassen
• Nutrazeutisch
• Unzulässig
• Zurückgezogen
• Untersuchung
• Experimentell
• Alle Drogen

Droge	Interaktion
Integriere Drogen-.Arzneimittel- Wechselwirkungen in Ihre Software
Abacavir	Edrophonium kann die Ausscheidungsrate von Abacavir verringern, was zu einem höheren Serumspiegel führen kann.
Acarbose	Acarbose kann die Ausscheidungsrate von Edrophonium verringern, was zu einem höheren Serumspiegel führen kann.
Acebutolol	Edrophonium kann die bradykarde Wirkung von Acebutolol verstärken.
Aceclofenac	Aceclofenac kann die Ausscheidungsrate von Edrophonium verringern, was zu einem höheren Serumspiegel führen kann.
Acemetacin	Acemetacin kann die Ausscheidungsrate von Edrophonium verringern, was zu einem höheren Serumspiegel führen kann.
Acetaminophen	Acetaminophen kann die Ausscheidungsrate von Edrophonium vermindern, was zu einem höheren Serumspiegel führen kann.
Acetazolamid	Acetazolamid kann die Ausscheidungsrate von Edrophonium erhöhen, was zu einem niedrigeren Serumspiegel und möglicherweise zu einer Verminderung der Wirksamkeit führen kann.
Acetylcholin	Das Risiko oder der Schweregrad von unerwünschten Wirkungen kann erhöht sein, wenn Edrophonium mit Acetylcholin kombiniert wird.
Acetyldigitoxin	Edrophonium kann die atrioventrikuläre Blockade (AV-Block) und die arrhythmogenen Aktivitäten von Acetyldigitoxin verstärken.
Acetylsalicylsäure	Acetylsalicylsäure kann die Ausscheidungsrate von Edrophonium verringern, was zu einem höheren Serumspiegel führen kann.

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Produkte

Produktinhaltsstoffe

Internationale/Sonstige Marken Antirex (Kyorin) / Reversol Markenname verschreibungspflichtige Produkte

Name	Dosierung	Stärke	Route	Labeller	Vermarktungsbeginn	Vermarktungsende	Region	Bild
Enlon	Injektion	10 mg/1ml	Intramuskulär; Intravenös	Baxter Laboratories	2006-10-17	Nicht anwendbar	USA
Enlon 10mg/ml	Flüssig		Intravenös	Baxter Laboratories	1996-09-18	2008-01-28	Kanada
Enlon Liq IV 10mg/ml	Flüssig		Intravenös	Ohmeda Pharmaceutical Products, Division Of Boc Canada Limited	1995-12-31	1996-09-26	Kanada
Tensilon	Flüssig		Intramuskulär; Intravenös	Valeant Canada Lp Valeant Canada S.E.C.	1988-12-31	2016-07-08	Kanada

Generische verschreibungspflichtige Produkte

Name	Dosierung	Stärke	Route	Labeller	Vermarktungsbeginn	Vermarktungsende	Region	Bild
Enlon	Injektion, Lösung	10 mg/1mL	Intramuskulär; Intravenös	Mylan Institutional LLC	2013-04-22	2018-05-.31	US

Gemischte Produkte

Name	Inhaltsstoffe	Dosierung	Route	Labeller	Vermarktungsbeginn	Vermarktungsende	Region	Bild
Enlon Plus	Edrophoniumchlorid (10 mg/1mL) + Atropinsulfat anyhdrous (0.14 mg/1mL)	Injektion, Lösung	Intravenös	Mylan Institutional	1991-11-06	2017-12-31	US
Enlon Plus	Edrophoniumchlorid (10 mg/1mL) + Atropinsulfat anyhdrous (0.14 mg/1mL)	Injektion, Lösung	Intravenös	Bioniche Pharma USA LLC	2008-10-01	2009-11-25	US
Enlon-Plus	Edrophoniumchlorid (10 mg/1mL) + Atropinsulfat anyhdrous (0.14 mg/1.0mL)	Injektion	Intravenös	Baxter Laboratories	2006-03-09	Nicht anwendbar	US
Enlon-Plus	Edrophoniumchlorid (10.0 mg/1.0mL) + Atropinsulfat anyhdrous (0.14 mg/1.0mL)	Injektion	Intravenös	Baxter Laboratories	2006-03-09	Nicht zutreffend	USA

Kategorien

ATC-Codes V04CX07 – Edrophonium

• V04CX – Andere diagnostische Mittel
• V04C – ANDERE DIAGNOSTISCHE MITTEL
• V04 – DIAGNOSTISCHE MITTEL
• V – VERSCHIEDENE

Medikamentenkategorien Chemische TaxonomieBeschreibung Diese Verbindung gehört zu der Klasse der organischen Verbindungen, die als Anilin und substituierte Aniline bekannt sind. Dies sind organische Verbindungen, die eine Aminobenzolgruppe enthalten. Königreich Organische Verbindungen Oberklasse Benzoide Klasse Benzol und substituierte Derivate Unterklasse Anilin und substituierte Aniline Direkte Eltern Anilin und substituierte Aniline Alternative Eltern m-Aminophenole / 1-Hydroxy-4-unsubstituierte Benzoide / 1-Hydroxy-2-unsubstituierte Benzoide / Quaternäre Ammoniumsalze / Organopnictogene Verbindungen / Organooxygene Verbindungen / Organische Salze / Kohlenwasserstoffderivate / Amine / Organische Kationen Substituenten 1-Hydroxy-2-unsubstituiertes Benzol / 1-Hydroxy-4-unsubstituiertes Benzol / Amin / Aminophenol / Anilin oder substituierte Aniline / Aromatische homomonocyclische Verbindung / Kohlenwasserstoffderivat / M-Aminophenol / Organisches Kation / Organische Stickstoffverbindung Molekulares Gerüst Aromatische homomonocyclische Verbindungen Externe Deskriptoren Phenole, quaternäres Ammoniumion (CHEBI:251408)

Chemical Identifiers

UNII 70FP3JLY7N CAS-Nummer 312-48-1 InChI-Schlüssel VWLHWLSRQJQWRG-UHFFFAOYSA-O InChI

IUPAC Name

SMILES

Synthese Referenz Allgemeine Referenzen Nicht verfügbar Externe Links Human Metabolome Database HMDB0015145 KEGG Compound C06976 PubChem Compound 3202 PubChem Substanz 46507530 ChemSpider 3090 BindingDB 120262 RxNav 3752 ChEBI 251408 ChEMBL CHEMBL1104 ZINC ZINC000000001341 Therapeutic Targets Database DAP000562 PharmGKB PA449437 PDBe Ligand EDR RxList RxList Drug Page Drugs.com Drugs.com Drug Page Wikipedia Edrophonium PDB Entries 1ax9 / 2ack MSDS

Klinische Studien

Klinische Studien

Pharmakoökonomie

Hersteller

Verpacker

Darreichungsformen

Preise

Patente nicht verfügbar

Eigenschaften

Zustand flüssig experimentelle Eigenschaften

Vorhergesagte Eigenschaften

Vorausgesagte ADMET-Eigenschaften

Spektren

Mass Spec (NIST) Nicht verfügbar Spektren

Ziele

Art Protein Organismus Mensch Pharmakologische Wirkung

Ja

Wirkung

Inhibitor

Allgemeine Funktion Serinhydrolase-Aktivität Spezifische Funktion Beendet die Signaltransduktion an der neuromuskulären Verbindungsstelle durch schnelle Hydrolyse des in den synaptischen Spalt freigesetzten Acetylcholins. Spielt eine Rolle bei der neuronalen Apoptose. Genname ACHE Uniprot ID P22303 Uniprot Name Acetylcholinesterase Molekulargewicht 67795.525 Da

1. Ravelli RB, Raves ML, Ren Z, Bourgeois D, Roth M, Kroon J, Silman I, Sussman JL: Static Laue diffraction studies on acetylcholinesterase. Acta Crystallogr D Biol Crystallogr. 1998 Nov 1;54(Pt 6 Pt 2):1359-66.
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3. Huby F, Mallet S, Hoste H: Role of acetylcholinesterase (AChE) secreted by parasitic nematodes on the growth of the cell line from epithelial origin HT29-D4. Parasitology. 1999 May;118 ( Pt 5):489-98.
4. Luo C, Saxena A, Ashani Y, Leader H, Radic Z, Taylor P, Doctor BP: Die Rolle von Edrophonium bei der Verhinderung der erneuten Hemmung von Acetylcholinesterase durch phosphoryliertes Oxim. Chem Biol Interact. 1999 May 14;119-120:129-35.
5. Luo C, Saxena A, Smith M, Garcia G, Radic Z, Taylor P, Doctor BP: Phosphoryloxim-Hemmung von Acetylcholinesterase während der Oxim-Reaktivierung wird durch Edrophonium verhindert. Biochemistry. 1999 Aug 3;38(31):9937-47.
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7. Martin-Biosca Y, Asensi-Bernardi L, Villanueva-Camanas RM, Sagrado S, Medina-Hernandez MJ: Screening of acetylcholinesterase inhibitors by CE after enzymatic reaction at capillary inlet. J Sep Sci. 2009 May;32(10):1748-56. doi: 10.1002/jssc.200800701.

Details2. Cholinesterase

Art Protein Organismus Mensch Pharmakologische Wirkung

Ja

Wirkung

Inhibitor

Allgemeine Funktion Identische Proteinbindung Spezifische Funktion Esterase mit breiter Substratspezifität. Trägt zur Inaktivierung des Neurotransmitters Acetylcholin bei. Kann neurotoxische Organophosphatester abbauen. Genname BCHE Uniprot ID P06276 Uniprot Name Cholinesterase Molekulargewicht 68417.575 Da

1. Harel M, Sussman JL, Krejci E, Bon S, Chanal P, Massoulie J, Silman I: Umwandlung von Acetylcholinesterase in Butyrylcholinesterase: Modellierung und Mutagenese. Proc Natl Acad Sci U S A. 1992 Nov 15;89(22):10827-31.
2. Saxena A, Redman AM, Jiang X, Lockridge O, Doctor BP: Differences in active site gorge dimensions of cholinesterases revealed by binding of inhibitors to human butyrylcholinesterase. Biochemistry. 1997 Dec 2;36(48):14642-51.

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Erstellt am 13. Juni 2005 07:24 / Aktualisiert am 02. Dezember 2020 10:18