Edrophonium

Identification

Nom Edrophonium Numéro d’accession DB01010 Description

Inhibiteur de la cholinestérase à action rapide et de courte durée utilisé dans les arythmies cardiaques et dans le diagnostic de la myasthénie. Il a également été utilisé comme antidote aux principes curares.

Type Petite Molécule Groupes Structure approuvée

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Structure pour Edrophonium (DB01010)

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Proche

Poids moyen : 166.2401
Monoisotopique : 166.123189139 Formule chimique C10H16NO Synonymes

Pharmacologie

Indication

Pour le diagnostic différentiel de la myasthénie grave et comme adjuvant dans l’évaluation des besoins de traitement dans cette maladie. Il peut également être utilisé pour évaluer le traitement d’urgence dans les crises myasthéniques.

Affections associées

• Myasthénie grave
• Blocage neuromusculaire
• Dépression respiratoire

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Contre-indications &Avertissements de la boîte noire

Pharmacodynamique

L’édrophonium est un médicament anticholinestérasique à action courte et rapide. Son effet se manifeste dans les 30 à 60 secondes suivant l’injection et dure en moyenne 10 minutes. L’action pharmacologique de l’édrophonium est due principalement à l’inhibition ou à l’inactivation de l’acétylcholinestérase aux sites de transmission cholinergique. Les récepteurs nicotiniques de l’acétylcholine (nAChR) sont présents dans tout le corps, en particulier dans les muscles. La stimulation de ces récepteurs entraîne une contraction musculaire. Dans la myasthénie, le système immunitaire de l’organisme détruit de nombreux récepteurs nicotiniques de l’acétylcholine, de sorte que le muscle devient moins sensible à la stimulation nerveuse. Le chlorure d’édrophonium augmente la quantité d’acétylcholine au niveau des terminaisons nerveuses. L’augmentation des niveaux d’acétylcholine permet aux récepteurs restants de fonctionner plus efficacement.

Mécanisme d’action

L’édrophonium agit en prolongeant l’action de l’acétylcholine, qui se trouve naturellement dans le corps. Il y parvient en inhibant l’action de l’enzyme acétylcholinestérase. L’acétylcholine stimule les récepteurs nicotiniques et muscariniques. Lorsqu’ils sont stimulés, ces récepteurs ont une série d’effets.

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Absorption

Rapidement absorbé.

Volume de distribution

• 1,6±0,4 L/kg
• 2,2±1,5 L/kg
• 1,8±1,2 L/kg

Liaison aux protéines Non disponible Métabolisme Non disponible Voie d’élimination

L’édrophonium est principalement excrété par voie rénale, 67% de la dose apparaissant dans les urines.Un métabolisme hépatique et une excrétion biliaire ont également été mis en évidence chez l’animal

Demi-vie

La demi-vie de distribution est de 7 à 12 minutes. La demi-vie d’élimination est de 33 à 110 minutes.

Clairance

• 6,8 +/- 2. mL/kg/min
• 6,4 +/- 3,9 mL/kg/min
• 2,9 +/- 1.9 mL/kg/min

Effets indésirables

Toxicité

Avec les médicaments de ce type, des symptômes de type muscarinique (nausées, vomissements, diarrhée, transpiration, augmentation des sécrétions bronchiques et salivaires et bradycardie) apparaissent souvent en cas de surdosage (crise cholinergique).

Organismes affectés

• Humains et autres mammifères

Voies d’administration non disponibles Effets pharmacogénomiques/ADR

non disponibles

Interactions

Interactions médicamenteuses

• Approuvé
• Vet approuvé
• Nutraceutique
• Illicite
• Retrait
• Investigationnel

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• Expérimental
• Toutes les drogues

Drogue	Interaction
Intégrer drogue-médicament interactions dans votre logiciel
Abacavir	L’édrophonium peut diminuer la vitesse d’excrétion de l’Abacavir, ce qui pourrait entraîner un taux sérique plus élevé.
Acarbose	L’autocarbose peut diminuer la vitesse d’excrétion de l’Edrophonium, ce qui pourrait entraîner un taux sérique plus élevé.
Acebutolol	L’Edrophonium peut augmenter les activités bradycardisantes de l’Acebutolol.
Acéclofénac	L’acéclofénac peut diminuer la vitesse d’excrétion de l’Edrophonium, ce qui pourrait entraîner un taux sérique plus élevé.
Acémétacine	L’acémétacine peut diminuer la vitesse d’excrétion de l’Edrophonium, ce qui pourrait entraîner un taux sérique plus élevé.
Acétaminophène	L’acétaminophène peut diminuer le taux d’excrétion de l’Edrophonium ce qui pourrait entraîner un taux sérique plus élevé.
Acétazolamide	L’acétazolamide peut augmenter le taux d’excrétion de l’Edrophonium ce qui pourrait entraîner un taux sérique plus faible et potentiellement une réduction de l’efficacité.
Acétylcholine	Le risque ou la sévérité des effets indésirables peut être augmenté lorsque l’Edrophonium est associé à l’Acétylcholine.
Acetyldigitoxine	L’Edrophonium peut augmenter les activités de blocage auriculo-ventriculaire (bloc AV) et arythmogènes de l’Acetyldigitoxine.
Acide acétylsalicylique	L’acide acétylsalicylique peut diminuer la vitesse d’excrétion de l’Edrophonium, ce qui pourrait entraîner un taux sérique plus élevé.

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En savoir plus

Interactions alimentaires Aucune interaction trouvée.

Produits

Ingrédients du produit

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International/Autres marques Antirex (Kyorin) / Reversol Produits de prescription de marque

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Nom	Dosage	Puissance	Route	Labeller	Début de commercialisation	Fin de commercialisation	Région	Image
Enlon	Injection	10 mg/1mL	Intramusculaire ; Intraveineux	Laboratoires Baxter	2006-10-17	Sans objet	US
Enlon 10mg/ml	Liquide		Intraveineux	Baxter Laboratories	1996-09-18	2008-01-28	Canada
Enlon Liq IV 10mg/ml	Liquide		Intraveineux	Produits pharmaceutiques Ohmeda, Division de Boc Canada Limited	1995-12-31	1996-09-26	Canada
Tensilon	Liquide		Intramusculaire ; Intraveineux	Valeant Canada Lp Valeant Canada S.E.C.	1988-12-31	2016-07-08	Canada

Produits génériques sur ordonnance

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Nom	Dosage	Puissance	Route	Étiquetteur	Début de commercialisation	Fin de commercialisation	Région	Image
Enlon	Injection, solution	10 mg/1mL	Intramusculaire ; Intraveineuse	Mylan Institutional LLC	2013-04-22	2018-05-.31	US

Produits de mélange

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Nom	Ingrédients	Dosage	Route	Étiquetteur	Début de commercialisation	Fin de commercialisation	Région	Image
Enlon Plus	Chlorure d’édrophonium (10 mg/1mL) + Sulfate d’atropine anyhdrous (0.14 mg/1mL)	Injection, solution	Intraveineuse	Mylan Institutionnel	1991-11-06	2017-12-31	US
Enlon Plus	Chlorure d’édrophonium (10 mg/1mL) + sulfate d’atropine anyhdrous (0.14 mg/1mL)	Injection, solution	Intraveineuse	Bioniche Pharma USA LLC	2008-10-01	2009-11-25	US
Enlon-Plus	Chlorure d’édrophonium (10 mg/1mL) + Sulfate d’atropine anyhdrous (0.14 mg/1.0mL)	Injection	Intraveineuse	Laboratoires Baxter	2006-03-09	Non applicable	US
Enlon-Plus	Chlorure d’édrophonium (10.0 mg/1.0mL) + Sulfate d’atropine anyhdrous (0.14 mg/1.0mL)	Injection	Intraveineuse	Laboratoires Baxter	2006-03-09	Non applicable	US

Catégories

Codes ATC V04CX07 – Edrophonium

• V04CX – Autres agents de diagnostic
• V04C – AUTRES AGENTS DE DIAGNOSTIC
• V04 – AGENTS DIAGNOSTIQUES
• V – DIVERS

Catégories de médicaments Taxonomie chimiqueProvided by Classyfire Description Ce composé appartient à la classe des composés organiques connus sous le nom d’aniline et d’anilines substituées. Il s’agit de composés organiques contenant une fraction aminobenzène. Royaume Composés organiques Super-classe Benzénoïdes Classe Benzène et dérivés substitués Sous-classe Aniline et anilines substituées Parent direct Aniline et anilines substituées Parents alternatifs m-Aminophénols / 1-hydroxy-4-benzénoïdes non substitués / 1-hydroxy-2-benzénoïdes non substitués / Sels d’ammonium quaternaire / Composés organopnictogènes / Composés organo-oxygénés / Sels organiques / Dérivés d’hydrocarbures / Amines / Cations organiques Substituants 1-hydroxy-2-benzénoïde non substitué / 1-hydroxy-4-benzénoïde non substitué / Amine / Aminophénol / Aniline ou anilines substituées / Composé homomonocyclique aromatique / Dérivé d’hydrocarbure / M-aminophénol / Cation organique / Composé organique azoté Cadre moléculaire Composés homomonocycliques aromatiques Descripteurs externes phénols, ion ammonium quaternaire (CHEBI :251408)

Identificateurs chimiques

UNII 70FP3JLY7N Numéro CAS 312-48-1 Clé InChI VWLHWLSRQJQWRG-UHFFFAOYSA-O InChI

Nom IUPAC

SMILES

Référence de synthèse Références générales Non disponible Liens externes Base de données du métabolome humain HMDB0015145 Composé KEGG C06976 PubChem Composé 3202 PubChem Substance 46507530 ChemSpider 3090 BindingDB 120262 RxNav 3752 ChEBI 251408 ChEMBL CHEMBL1104 ZINC ZINC000000001341 Therapeutic Targets Database DAP000562 PharmGKB PA449437 PDBe Ligand EDR RxList RxList Drug Page Drugs. com Drugs.com Drug Page Wikipediacom Drugs.com Drug Page Wikipedia Edrophonium PDB Entries 1ax9 / 2ack MSDS

Essais cliniques

Essais cliniques

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Pharmacoéconomie

Fabricants

Emballeurs

Formes posologiques

Prix

Brevets non disponibles

Propriétés

État liquide Propriétés expérimentales

Propriétés prédites

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Caractéristiques ADMET prédites

Spectre

Spectre de masse (NIST) Non disponible Spectre

Cibles

Genre Protéine Organisme Humains Action pharmacologique

Oui

Actions

Inhibiteur

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Fonction générale Activité sérine hydrolase Fonction spécifique Met fin à la transduction du signal à la jonction neuromusculaire par hydrolyse rapide de l’acétylcholine libérée dans la fente synaptique. Rôle dans l’apoptose neuronale. Nom du gène ACHE Uniprot ID P22303 Uniprot Name Acetylcholinesterase Poids moléculaire 67795.525 Da

1. Ravelli RB, Raves ML, Ren Z, Bourgeois D, Roth M, Kroon J, Silman I, Sussman JL : Études de diffraction statique de Laue sur l’acétylcholinesterase. Acta Crystallogr D Biol Crystallogr. 1998 Nov 1;54(Pt 6 Pt 2):1359-66.
2. Keymer JE, Gaete J, Kameid G, Alvarez J : Acétylcholinestérase et inhibiteurs : effets sur les nerfs normaux et régénérants du rat. Eur J Neurosci. 1999 Mar;11(3):1049-57.
3. Huby F, Mallet S, Hoste H : Rôle de l’acétylcholinestérase (AChE) sécrétée par les nématodes parasites sur la croissance de la lignée cellulaire d’origine épithéliale HT29-D4. Parasitologie. 1999 May;118 ( Pt 5):489-98.
4. Luo C, Saxena A, Ashani Y, Leader H, Radic Z, Taylor P, Doctor BP : Rôle de l’édrophonium dans la prévention de la réinhibition de l’acétylcholinestérase par l’oxime phosphorylée. Chem Biol Interact. 1999 May 14;119-120:129-35.
5. Luo C, Saxena A, Smith M, Garcia G, Radic Z, Taylor P, Doctor BP : L’inhibition de l’acétylcholinestérase par l’oxime phosphorylée pendant la réactivation de l’oxime est empêchée par l’édrophonium. Biochemistry. 1999 Aug 3;38(31):9937-47.
6. Chen X, Ji ZL, Chen YZ : TTD : Base de données des cibles thérapeutiques. Nucleic Acids Res. 2002 Jan 1;30(1):412-5.
7. Martin-Biosca Y, Asensi-Bernardi L, Villanueva-Camanas RM, Sagrado S, Medina-Hernandez MJ : dépistage des inhibiteurs de l’acétylcholinestérase par CE après réaction enzymatique à l’entrée du capillaire. J Sep Sci. 2009 mai;32(10):1748-56. doi : 10.1002/jssc.200800701.

Détails2. Cholinestérase

Genre Protéine Organisme Humains Action pharmacologique

Oui

Actions

Inhibiteur

Fonction générale Liaison protéique identique Fonction spécifique Estérase à large spécificité de substrat. Contribue à l’inactivation du neurotransmetteur acétylcholine. Peut dégrader les esters organophosphorés neurotoxiques. Nom du gène BCHE Uniprot ID P06276 Uniprot Name Cholinestérase Poids moléculaire 68417.575 Da

1. Harel M, Sussman JL, Krejci E, Bon S, Chanal P, Massoulie J, Silman I : Conversion de l’acétylcholinestérase en butyrylcholinestérase : modélisation et mutagenèse. Proc Natl Acad Sci U S A. 15 novembre 1992;89(22):10827-31.
2. Saxena A, Redman AM, Jiang X, Lockridge O, Doctor BP : Différences dans les dimensions de la gorge du site actif des cholinestérases révélées par la liaison des inhibiteurs à la butyrylcholinestérase humaine. Biochemistry. 1997 Dec 2;36(48):14642-51.

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Médicament créé le 13 juin 2005 07:24 / Mis à jour le 02 décembre 2020 10:18

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