Articles /

Edrophonium

Identifikation

Navn Edrophonium Tiltrædelsesnummer DB01010 Beskrivelse

En hurtigt indsættende, korttidsvirkende kolinesterasehæmmer, der anvendes ved hjerterytmeforstyrrelser og til diagnosticering af myasthenia gravis. Det er også blevet anvendt som antidot til curare-principper.

Type Små molekylgrupper Godkendt struktur

3D

Download

Lignende strukturer

Struktur for Edrophonium (DB01010)

×

Luk

Vægtgennemsnit: 166.2401
Monoisotopisk: 166.123189139 Kemisk formel C10H16NO Synonymer

Farmakologi

Fremskynd din forskning i lægemiddelforskning med branchens eneste fuldt forbundne ADMET-datasæt, der er ideelt til:
Machine Learning
Data Science
Drug Discovery

Accelerate your drug discovery research with our fully connected ADMET datasæt
Lær mere

Indikation

Til differentialdiagnostik af myasthenia gravis og som et supplement i vurderingen af behandlingsbehov ved denne sygdom. Det kan også anvendes til evaluering af nødbehandling ved myastheniske kriser.

Associerede tilstande

  • Myasthenia Gravis
  • Neuromuskulær blokade
  • Respirationsdepression

Kontraindikationer & Blackbox Advarsler

Kontraindikationer & Blackbox Advarsler
Med vores kommercielle data, får du adgang til vigtige oplysninger om farlige risici, kontraindikationer og bivirkninger.

Lær mere

Vores Blackbox-advarsler dækker risici, kontraindikationer og bivirkninger
Lær mere

Farmakodynamik

Edrophonium er et kort og hurtigtvirkende antikolinesterasemiddel. Dets virkning er manifest inden for 30 til 60 sekunder efter injektion og varer i gennemsnit 10 minutter. Edrophoniums farmakologiske virkning skyldes primært hæmning eller inaktivering af acetylcholinesterase på steder med kolinerg transmission. Nikotiniske acetylcholin (nAChR)-receptorer findes overalt i kroppen, især i musklerne. Stimulering af disse receptorer fører til muskelkontraktion. Ved myasthenia gravis ødelægger kroppens immunsystem mange af de nikotiniske acetylcholinreceptorer, så musklen bliver mindre lydhør over for nervestimulering. Edrophoniumchlorid øger mængden af acetylcholin ved nerveenderne. Øgede niveauer af acetylcholin gør det muligt for de resterende receptorer at fungere mere effektivt.

Virkningsmekanisme

Edrophonium virker ved at forlænge virkningen af acetylcholin, som findes naturligt i kroppen. Det gør det ved at hæmme virkningen af enzymet acetylcholinesterase. Acetylcholin stimulerer nikotiniske og muscariniske receptorer. Når de stimuleres, har disse receptorer en række forskellige virkninger.

Mål Virkninger Organisme
AAcetylcholinesterase
Inhibitor
 Mennesker
ACholinesterase
inhibitor
 Mennesker

Absorption

Hurtigt optaget.

Fordelingsvolumen

  • 1,6±0,4 L/kg
  • 2,2±1,5 L/kg
  • 1,8±1,2 L/kg

Proteinbinding Ikke tilgængelig Metabolisme Ikke tilgængelig Eliminationsvej

Edrophonium udskilles primært renalt med 67 % af dosis, der optræder i urinen.Hepatisk metabolisme og biliær udskillelse er også blevet påvist hos dyr

Halveringstid

Distributionshalveringstiden er 7 til 12 minutter. Eliminationshalveringstiden er 33 til 110 minutter.

Clearance

  • 6,8 +/- 2. mL/kg/min
  • 6,4 +/- 3,9 mL/kg/min
  • 2,9 +/- 1.9 mL/kg/min

Bivirkninger

Reducer medicinske fejl
og forbedr behandlingsresultater med vores omfattende & strukturerede data om bivirkninger ved lægemidler.

Lær mere

Reducer medicinske fejl &og forbedr behandlingsresultater med vores data om bivirkninger
Lær mere

Toksicitet

Med lægemidler af denne type, muskarinlignende symptomer (kvalme, opkastning, diarré, svedtendens, øget bronkial- og spytsekretion og bradykardi) ofte optræder ved overdosering (kolinerge krise).

Påvirkede organismer

  • Mennesker og andre pattedyr

Veje Ikke tilgængelig Farmakogenomiske effekter/ADRs

Ikke tilgængelig

Interaktioner

Lægemiddelinteraktioner

Denne information bør ikke fortolkes uden hjælp fra en sundhedsperson. Hvis du mener, at du oplever en interaktion, skal du straks kontakte en sundhedsperson. Fraværet af en interaktion betyder ikke nødvendigvis, at der ikke findes nogen interaktioner.
  • Godkendt
  • Veterinærgodkendt
  • Nutraceutisk
  • Illicit
  • Trukket tilbage
  • Investigativt
  • Eksperimentelt
  • Alle lægemidler
Medicin Interaktion
Integrere lægemiddel-lægemiddel
interaktioner i din software
Abacavir Edrophonium kan nedsætte udskillelseshastigheden af Abacavir, hvilket kan resultere i et højere serumniveau.
Acarbose Acarbose kan nedsætte udskillelseshastigheden af edrophonium, hvilket kan resultere i et højere serumniveau.
Acebutolol Edrophonium kan øge de bradykarde aktiviteter af acebutololol.
Aceclofenac Aceclofenac kan nedsætte udskillelseshastigheden af edrophonium, hvilket kan resultere i et højere serumniveau.
Acemetacin Acemetacin kan nedsætte udskillelseshastigheden af edrophonium, hvilket kan resultere i et højere serumniveau.
Acetaminophen Acetaminophen kan nedsætte udskillelseshastigheden af edrophonium, hvilket kan resultere i et højere serumniveau.
Acetazolamid Acetazolamid kan øge udskillelseshastigheden af edrophonium, hvilket kan resultere i et lavere serumniveau og potentielt en reduktion af virkningen.
Acetylcholin Risikoen for eller sværhedsgraden af bivirkninger kan øges, når edrophonium kombineres med acetylcholin.
Acetyldigitoxin Edrophonium kan øge den atrioventrikulære blokering (AV-blokering) og de arytmogene aktiviteter af acetyldigitoxin.
Acetylsalicylsyre Acetylsalicylsyre kan nedsætte udskillelseshastigheden af edrophonium, hvilket kan resultere i et højere serumniveau.

Forbedre patientresultater
Byg effektive beslutningsstøtteværktøjer med branchens mest omfattende interaktionskontrol af lægemiddelinteraktioner.

Få mere at vide

Fødevareinteraktioner Der er ikke fundet nogen interaktioner.

Produkter

Omfattende & struktureret information om lægemiddelprodukter
Fra ansøgningsnumre til produktkoder, forbind forskellige identifikatorer gennem vores kommercielle datasæt.

Lær mere

Forbind nemt forskellige identifikatorer tilbage til vores datasæt
Lær mere

Produktingredienser

Ingrediens UNII CAS InChI Key
Edrophoniumbromid KX008093VW 302-83-0 CAEPIUXAUPYIIJ-UHFFFAOYSA-N
Edrophoniumchlorid QO611KSM5P 116-38-1 BXKDSDJJOVIHMX-UHFFFAOYSA-N

Internationale/andre mærker Antirex (Kyorin) / Reversol Brand Name Prescription Products

Navn Dosering Strength Route Mærkningsfirma Markedsføringsstart Markedsføringsafslutning Region Billede
Enlon Injektion 10 mg/1mL Intramuskulær; Intravenøs Baxter Laboratories 2006-10-17 Ikke relevant US
Enlon 10mg/ml Væske Intravenøs Baxter Laboratories 1996-09-18 2008-01-28 Canada
Enlon Liq IV 10mg/ml Liquid Intravenøs Ohmeda Pharmaceutical Products, Division Of Boc Canada Limited 1995-12-31 1996-09-26 Canada
Tensilon Liquid Intramuskulært; Intravenøs Valeant Canada Lp Valeant Canada S.E.C. 1988-12-31 2016-07-08 Canada

Generiske receptpligtige produkter

Navn Dosering Styrke Styrke Rute Mærkningsfirma Markedsføringsstart Markedsføringsafslutning Region Billede
Enlon Injektion, opløsning 10 mg/1mL Intramuskulær; Intravenøs Mylan Institutional LLC 2013-04-22 2018-05-31 US

Blandingsprodukter

Navn Ingredienser Dosering Rute Mærkemedier Marketing Start Marketing Slut Region Billede
Enlon Plus Edrophoniumchlorid (10 mg/1mL) + Atropinsulfat anyhdrous (0.14 mg/1mL) Injektion, opløsning Intravenøs Mylan Institutional 1991-11-06 2017-12-31 US
Enlon Plus Edrophoniumchlorid (10 mg/1mL) + Atropinsulfat anyhdrous (0.14 mg/1mL) Injektion, opløsning Intravenøs Bioniche Pharma USA LLC 2008-10-01 2009-11-25 US
Enlon-Plus Edrophoniumchlorid (10 mg/1mL) + Atropinsulfat anyhdrous (0.14 mg/1.0mL) Injektion Intravenøs Baxter Laboratories 2006-03-09 Ikke relevant US
Enlon-Plus Edrophoniumchlorid (10.0 mg/1.0mL) + Atropinsulfat anyhdrous (0.14 mg/1.0mL) Injektion Intravenøs Baxter Laboratories 2006-03-09 Ikke relevant US

Kategorier

ATC-koder V04CX07 – Edrophonium

  • V04CX – Andre diagnostiske midler
  • V04C – Andre diagnostiske midler
  • V04C – ANDRE DIAGNOSTISKE MIDLER
  • V04 – DIAGNOSTIC AGENTS
  • V – VARIOUS

Lægemiddelkategorier Kemisk taksonomiTilvejebragt af Classyfire Beskrivelse Denne forbindelse hører til klassen af organiske forbindelser kendt som anilin og substituerede aniliner. Disse er organiske forbindelser, der indeholder en aminobenzenen-delen. Rige Organiske forbindelser Overklasse Benzenoider Klasse Benzen og substituerede derivater Underklasse Anilin og substituerede aniliner Direkte forælder Anilin og substituerede aniliner Alternative forældrene m-Aminophenoler / 1-hydroxy-4-unsubstituerede benzenoider / 1-hydroxy-2-unsubstituerede benzenoider / Kvaternære ammoniumsalte / Organopnictogenforbindelser / Organooxygenforbindelser / Organiske salte / Kulbrintederivater / Aminer / Organiske kationer Substituenter 1-hydroxy-2-unsubstitueret benzenoid / 1-hydroxy-4-unsubstitueret benzenoid / Amin / Aminophenol / Anilin eller substituerede aniliner / Aromatisk homomonocyklisk forbindelse / Kulbrintederivat / M-aminophenol / Organisk kation / Organisk nitrogenforbindelse Molekylær ramme Aromatiske homomonocykliske forbindelser Eksterne deskriptorer phenoler, kvaternær ammoniumion (CHEBI:251408)

Kemiske identifikatorer

UNII 70FP3JLY7N CAS-nummer 312-48-1 InChI Key VWLHWLSRQJQQWRG-UHFFFAOYSA-O InChI

InChI=1S/C10H15NO/c1-4-11(2,3)9-6-5-5-7-10(12)8-9/h5-8H,4H2,1-3H3/p+1

IUPAC Navn

N-ethyl-3-hydroxy-N,N-dimethylanilinium

SMILES

CC(C)(C)C1=CC(O)=CC=C1

Syntese Reference Generelle referencer Ikke tilgængelige Eksterne links Human Metabolome Database HMDB0015145 KEGG Forbindelse C06976 PubChem Forbindelse 3202 PubChem PubChem Substance 46507530 ChemSpider 3090 BindingDB 120262 RxNav 3752 ChEBI 251408 ChEMBL CHEMBL1104 ZINC ZINC000000001341 Therapeutic Targets Database DAP000562 PharmGKB PA449437 PDBe Ligand EDR RxList RxList Drug Page Drugs.com Drugs.com Drug Page Wikipedia Edrophonium PDB Entries 1ax9 / 2ack MSDS

Download (50.8 KB)

Kliniske forsøg

Kliniske forsøg

Fase Status Formål Formål Konditioner Antal
4 Not Yet Recruiting Treatment Achalasia 1
1 Active Not Recruiting Screening Autonomic Nervous System Diseases / Dopamine Beta-Hydroxylasemangel / Orthostatisk hypotension / Orthostatisk intolerance 1

Pharmakoøkonomi

Producenter

  • Hospira inc
  • Watson laboratories inc
  • Bioniche pharma usa llc
  • Organon usa inc
  • Valeant pharmaceuticals international

Emballeringsvirksomheder

  • Akorn Inc.
  • Baxter International Inc.
  • Bioniche Pharma
  • Taylor Pharmaceuticals
  • Valeant Ltd.

Doseringsformer

Form Rute Strength
Injektion Intramuskulært; Intravenøs 10 mg/1mL
Injektion, opløsning Intramuskulær; Intravenøs 10 mg/1mL
Væske Intravenøs
Injektion, opløsning Intravenøs
Injektion Intravenøs
Væske Intramuskulær; Intravenøs

Priser

Enhedsbeskrivelse Kostpris Enhed Enhed
Enlon-plus multi-dose hætteglas 1.92USD ml
Enlon-plus ampul 1,87USD ml ml
Enlon 10 mg/ml hætteglas 0.69USD ml
DrugBank hverken sælger eller køber lægemidler. Prisoplysninger leveres kun til oplysningsformål.

Patenter ikke tilgængelige

Egenskaber

Tilstand Flydende væske Eksperimentelle egenskaber

Egenskab Værdi Kilde
Smeltningspunkt (°C) 162-163 Terrell, R.C.; U.S. Patenter 3,469,011; 23. september 1969 og 3,527,813; 8. september 1970; begge overdraget til Air Reduction Company, Incorporated.
Vandopløselighed Værdighed som flydende hydrochlorsalt Ikke tilgængelig
logP -2.95 Ikke tilgængelig

Forudsagte egenskaber

Egenskab Værdi Kilde
Vandopløselighed 0.0486 mg/mL ALOGPS
logP -1.6 ALOGPS
logP -1,9 ChemAxon
logS -3.6 ALOGPS
pKa (stærkest sur) 8,59 ChemAxon
pKa (stærkest basisk) -6.1 ChemAxon
Fysiologisk ladning 1 ChemAxon
Hydrogen Acceptor Count 1 ChemAxon
Hydrogen Donor Count 1 ChemAxon
Polært overfladeareal 20.23 Å2 ChemAxon
Rotatable Bond Count 2 ChemAxon
Refraktivitet 62.41 m3-mol-1 ChemAxon
Polarisérbarhed 19.15 Å3 ChemAxon
Antal ringe 1 ChemAxon
Biotilgængelighed 1 ChemAxon
Regel for Fem Ja ChemAxon
Ghose Filter Nej ChemAxon
Veber’s Rule Ja ChemAxon
MDDR-like Rule Nej ChemAxon

Forudsagte ADMET-funktioner

Egenskab Værdi Sandsynlighed
Human intestinal absorption – 0.8406
Blod-hjerne-barriere + 0.8867
Caco-2 permeabel + 0.6827
P-glycoproteinsubstrat Non-substrat 0.6628
P-glykoproteinininhibitor I Non-inhibitor 0,9814
P-glykoproteinininhibitor II Non-inhibitor 0.9163
Renal organic cation transporter Non-inhibitor 0.8132
CYP450 2C9-substrat Non-substrat 0,7682
CYP450 2D6-substrat Non-substrat 0.6247
CYP450 3A4-substrat Substrat 0,569
CYP450 1A2-substrat Non-inhibitor 0,569
0.9045
CYP450 2C9-inhibitor Non-inhibitor 0.9181
CYP450 2D6-inhibitor Non-inhibitor 0.9231
CYP450 2C19 inhibitor Non-inhibitor 0.918
CYP450 3A4 inhibitor Non-inhibitor 0.9523
CYP450-hæmmende promiskuitet Lav CYP-hæmmende promiskuitet 0.9202
Ames-test AMES-toksisk 0,6723
Carcinogenicitet Carcinogener 0.5357
Bionedbrydelighed Nej let bionedbrydelig 0,903
Akut toksicitet hos rotte 2.4293 LD50, mol/kg Uanvendelig
hERG-hæmning (prædiktor I) svag inhibitor 0.8461
hERG-hæmning (prædiktor II) Ikke-hæmmer 0,6585
ADMET-data er forudsagt ved hjælp af admetSAR, et gratis værktøj til evaluering af kemiske ADMET-egenskaber. (23092397)

Spekter

Massespec (NIST) Ikke tilgængelig Spekter

Spektrum Spektrumtype Splash Key
Forudsagt GC-MS-spektrum – GC-MS Forventet GC-MS Ingen tilgængelig
Forventet MS/MS-spektrum – 10V, Positiv (kommenteret) Forudsigelse af LC-MS/MS Ingen tilgængelig
Forudsigelse af MS/MS-spektrum – 20V, Positiv (kommenteret) Forventet LC-MS/MS Ikke tilgængelig
Forventet MS/MS-spektrum – 40V, Positiv (kommenteret) Forventet LC-MS/MS Ikke tilgængelig

Targets

Art Protein Organisme Mennesker Farmakologisk virkning

Ja

Virkninger

Inhibitor

Generel funktion Serinhydrolaseaktivitet Specifik funktion Afslutter signaltransduktionen ved det neuromuskulære knudepunkt ved hurtig hydrolyse af acetylcholin, der frigives i den synaptiske kløft. Rolle i neuronal apoptose. Gennavn ACHE Uniprot ID P22303 Uniprot Navn Acetylcholinesterase Molekylvægt 67795.525 Da

  1. Ravelli RB, Raves ML, Ren Z, Bourgeois D, Roth M, Kroon J, Silman I, Sussman JL: Static Laue diffraction studies on acetylcholinesterase. Acta Crystallogr D Biol Crystallogr. 1998 Nov 1;54(Pt 6 Pt 2):1359-66.
  2. Keymer JE, Gaete J, Kameid G, Alvarez J: Acetylcholinesterase og inhibitorer: virkninger på normale og regenererende nerver hos rotter. Eur J Neurosci. 1999 Mar;11(3):1049-57.
  3. Huby F, Mallet S, Hoste H: Acetylcholinesterase (AChE), der udskilles af parasitære nematoder, påvirker væksten af cellelinjen af epithelial oprindelse HT29-D4. Parasitologi. 1999 May;118 ( Pt 5):489-98.
  4. Luo C, Saxena A, Ashani Y, Leader H, Radic Z, Taylor P, Doctor BP: Edrophoniums rolle i forebyggelsen af re-inhibering af acetylcholinesterase af fosforyleret oxim. Chem Biol Interact. 1999 May 14;119-120:129-35.
  5. Luo C, Saxena A, Smith M, Garcia G, Radic Z, Taylor P, Doctor BP: Phosphoryloxim-inhibering af acetylcholinesterase under oxim-reaktivering forhindres af edrophonium. Biochemistry. 1999 Aug 3;38(31):9937-47.
  6. Chen X, Ji ZL, Chen YZ: TTD: Therapeutic Target Database. Nucleic Acids Res. 2002 Jan 1;30(1):412-5.
  7. Martin-Biosca Y, Asensi-Bernardi L, Villanueva-Camanas RM, Sagrado S, Medina-Hernandez MJ: Screening af acetylcholinesterasehæmmere ved hjælp af CE efter enzymatisk reaktion ved kapillær indløb. J Sep Sci. 2009 May;32(10):1748-56. doi: 10.1002/jssc.200800701.

Detaljer2. Cholinesterase

Kind Protein Organisme Mennesker Farmakologisk virkning

Ja

Virkninger

Inhibitor

Generel funktion Identisk proteinbinding Specifik funktion Esterase med bred substratspecificitet. Bidrager til inaktivering af neurotransmitteren acetylcholin. Kan nedbryde neurotoksiske organofosfatestere. Gennavn BCHE Uniprot ID P06276 Uniprot Navn Cholinesterase Molekylvægt 68417,575 Da

  1. Harel M, Sussman JL, Krejci E, Bon S, Chanal P, Massoulie J, Silman I: Omdannelse af acetylcholinesterase til butyrylcholinesterase: modellering og mutagenese. Proc Natl Acad Sci U S A. 1992 Nov 15;89(22):10827-31.
  2. Saxena A, Redman AM, Jiang X, Lockridge O, Doctor BP: Differences in active site gorge dimensions of cholinesterases revealed by binding of inhibitors to human butyrylcholinesterase. Biochemistry. 1997 Dec 2;36(48):14642-51.

×

Forbedre patientresultater
Byg effektive beslutningsstøtteværktøjer med branchens mest omfattende interaktionstjekker for lægemiddelinteraktioner.

Få mere at vide

Lægemiddel oprettet den 13. juni 2005 07:24 / Opdateret den 02. december 2020 10:18

Leave a Reply