Edrophonium

Identificare

Nume Edrophonium Număr de accesoriu DB01010 Descriere

Inhibitor al colinesterazei cu debut rapid și acțiune scurtă, utilizat în aritmiile cardiace și în diagnosticul miasteniei gravis. De asemenea, a fost utilizat ca antidot la principiile curare.

Tip Grupuri de molecule mici Grupuri aprobate Structură

3D

Download

Structuri similare

Structura pentru Edrophonium (DB01010)

×

Aproape

Media ponderală: 166,2401
Monoizotopic: 166.123189139 Formulă chimică C10H16NO Sinonime

Farmacologie

Accelerați cercetările de descoperire a medicamentelor cu singurul set de date ADMET complet conectat din industrie, ideal pentru:

Machine Learning

Data Science

Drug Discovery

Accelerați-vă cercetările de descoperire a medicamentelor cu ADMET-ul nostru complet conectat. conectat

Învățați mai multe

Indicații

Pentru diagnosticul diferențial al miasteniei gravis și ca adjuvant în evaluarea cerințelor de tratament în această boală. De asemenea, poate fi utilizat pentru evaluarea tratamentului de urgență în crizele miastenice.

Afecțiuni asociate

• Myastenia Gravis
• Blocadă neuromusculară
• Depresie respiratorie

.

Contraindicații Contraindicații & Atenționări Blackbox

Contraindicații &Atenționări Blackbox

Cu datele noastre comerciale, accesați informații importante privind riscurile periculoase, contraindicațiile și efectele adverse.

Învățați mai multe

Farmacodinamică

Edrophonium este un medicament anticolinesterazic cu acțiune scurtă și rapidă. Efectul său se manifestă în 30 până la 60 de secunde după injectare și durează în medie 10 minute. Acțiunea farmacologică a edrofoniului se datorează în principal inhibării sau inactivării acetilcolinesterazei la locurile de transmitere colinergică. Receptorii nicotinici ai acetilcolinei (nAChR)se găsesc în tot corpul, în special pe mușchi. Stimularea acestor receptori determină contracția musculară. În miastenia gravis, sistemul imunitar al organismului distruge mulți dintre receptorii nicotinici ai acetilcolinei, astfel încât mușchiul devine mai puțin receptiv la stimularea nervoasă. Clorura de edrofoniu crește cantitatea de acetilcolină la nivelul terminațiilor nervoase. Nivelurile crescute de acetilcolină permit receptorilor rămași să funcționeze mai eficient.

Mecanism de acțiune

Edrophonium acționează prin prelungirea acțiunii acetilcolinei, care se găsește în mod natural în organism. Face acest lucru prin inhibarea acțiunii enzimei acetilcolinesterază. Acetilcolina stimulează receptorii nicotinici și muscarinici. Atunci când sunt stimulați, acești receptori au o serie de efecte.

.

Absorbție

Se absoarbe rapid.

Volumul de distribuție

• 1,6±0,4 L/kg
• 2,2±1,5 L/kg
• 1,8±1,2 L/kg

Legătura cu proteinele Nu este disponibil Metabolism Nu este disponibil Calea de eliminare

Edrofenoniul este excretat în principal pe cale renală, 67% din doză apărând în urină.Metabolismul hepatic și excreția biliară au fost, de asemenea, demonstrate la animale

Timp de înjumătățire

Viața de înjumătățire

Viața de înjumătățire prin distribuție este de 7 până la 12 minute. Timpul de înjumătățire prin eliminare este de 33 până la 110 minute.

Clearance

• 6,8 +/- 2. mL/kg/min
• 6,4 +/- 3,9 mL/kg/min
• 2,9 +/- 1.9 mL/kg/min

Efecte adverse

Toxicitate

Cu medicamente de acest tip, simptome asemănătoare muscarinei (greață, vărsături, diaree, transpirație, creșterea secrețiilor bronșice și salivare și bradicardie) apar adesea la supradozaj (criză colinergică).

Organisme afectate

• Oameni și alte mamifere

Căi de administrare Nu este disponibil Efecte farmacogenetice/ADR

Nu este disponibil

Interacțiuni

Interacțiuni medicamentoase

• Aprobat
• Aprobat veterinar
• Nutraceutic
• Ilicit
• Retrasmis
• Investigat
• Investigator

.

• Experimental
• Toate drogurile

Droguri	Interacțiune
Integrați droguri-medicament interacțiuni în software-ul dumneavoastră
Abacavir	Edrophonium poate scădea rata de excreție a Abacavirului, ceea ce ar putea duce la un nivel seric mai ridicat.
Acarboză	Acarboza poate scădea rata de excreție a edrofoniului, ceea ce ar putea avea ca rezultat un nivel seric mai ridicat.
Acebutolol	Edrofonul poate crește activitățile bradicardice ale acebutololului.
Aceclofenac	Aceclofenac poate scădea rata de excreție a edrofoniului, ceea ce ar putea duce la un nivel seric mai ridicat.
Acemetacin	Acemetacin poate scădea rata de excreție a edrofoniului, ceea ce ar putea duce la un nivel seric mai ridicat.
Acetaminofen	Acetaminofenul poate scădea rata de excreție a Edrofoniului, ceea ce ar putea duce la un nivel seric mai ridicat.
Acetazolamida	Acetazolamida poate crește rata de excreție a Edrofoniului, ceea ce ar putea duce la un nivel seric mai scăzut și, potențial, la o reducere a eficacității.
Acetilcolină	Riscul sau severitatea efectelor adverse pot fi crescute atunci când Edrophonium este combinat cu acetilcolină.
Acetildigitoxina	Edrofoniul poate crește activitățile de blocaj atrioventricular (bloc AV) și aritmogene ale acetildigitoxinei.
Acidul acetilsalicilic	Acidul acetilsalicilic poate scădea rata de excreție a Edrophonium, ceea ce ar putea avea ca rezultat un nivel seric mai mare.

Îmbunătățiți rezultatele pentru pacienți

Construiți instrumente eficiente de sprijinire a deciziilor cu cel mai cuprinzător verificator de interacțiuni medicamentoase din industrie.

Aflați mai multe

Interacțiuni alimentare Nu s-au găsit interacțiuni.

>Produse

Informații complete & structurate despre produse medicamentoase

De la numere de cerere la coduri de produs, conectați diferiți identificatori prin intermediul seturilor noastre de date comerciale.

Învățați mai mult

Ingrediente produse

.

International/Other Brands Antirex (Kyorin) / Reversol Brand Name Prescription Products

.

Name	Dosage	Strength	Route	Route	Etichetant	Începutul comercializării	Finalul comercializării	Regiunea	Imagine
Enlon	Injecție	10 mg/1mL	Intramuscular; Intravenos		Baxter Laboratories	2006-10-17	Nu se aplică	US
Enlon 10mg/ml	Lichid		Intravenos	Baxter Laboratories	1996-09-18	2008-01-28	Canada
Enlon Liq IV 10mg/ml	Liquid		Intravenos	Ohmeda Pharmaceutical Products, Division Of Boc Canada Limited	1995-12-31	1996-09-26	Canada
Tensilon	Lichid		Intramuscular; Intravenos	Valeant Canada Lp Valeant Canada S.E.C.	1988-12-31	2016-07-08	Canada

Produse generice eliberate pe bază de prescripție medicală

.

Nume	Dosar	Dosare	Tărie	Rută	Etichetant	Începutul comercializării	Finalul comercializării	Regiunea	Imagine
Enlon	Injecție, soluție	10 mg/1mL	Intramuscular; Intravenos	Mylan Institutional LLC	2013-04-22	2018-05-.31	US

Amestec de produse

.

Nume	Ingrediente	Dosare	Rută	Etichetant	Etichetant	Începutul comercializării	Finalul comercializării	Regiunea	Imagine
Enlon Plus	Clorură de edrofoniu (10 mg/1mL) + Sulfat de atropină anhidru (0.14 mg/1mL)	Injecție, soluție		Intravenos	Mylan Institutional	1991-11-06	2017-12-31	US
Enlon Plus	Clorură de edrofoniu (10 mg/1mL) + Sulfat de atropină anevoios (0.14 mg/1mL)	Injecție, soluție		Intravenos	Bioniche Pharma USA LLC	2008-10-01	2009-11-25	US
Enlon-Plus	Clorură de edrofoniu (10 mg/1mL) + sulfat de atropină anevoios (0.14 mg/1.0mL)	Injecție	Intravenoasă	Baxter Laboratories	2006-03-09	Nu este cazul	SUA
Enlon-Plus	Clorură de edrofoniu (10.0 mg/1,0mL) + sulfat de atropină anyhdrous (0.14 mg/1.0mL)	Injecție	Intravenos	Baxter Laboratories	2006-03-09	Nu se aplică	SUA

Categorii

Coduri ATC V04CX07 – Edrophonium

• V04CX – Alți agenți de diagnostic
• V04C – ALȚI AGENȚI DE DIAGNOSTIC
• V04C – ALȚI AGENȚI DE DIAGNOSTIC

.

• V04 – AGENȚI DE DIAGNOSTIC
• V – DIVERSE

Categorii de medicamente Taxonomie chimicăFurnizată de Classyfire Descriere Acest compus aparține clasei de compuși organici cunoscuți sub numele de anilină și aniline substituite. Aceștia sunt compuși organici care conțin o fracțiune aminobenzenică. Regnul Compuși organici Superclasa Benzenoide Clasa Benzen și derivați substituiți Subclasa Anilină și aniline substituite Părinte direct Anilină și aniline substituite Părinți alternativi m-Aminofenoli / 1-hidroxi-4-benzenoide nesubstituite / 1-hidroxi-2-benzenoide nesubstituite / Săruri de amoniu cuaternar / Compuși organopnictogeni / Compuși organooxigeni / Săruri organice / Derivați de hidrocarburi / Amine / Cationi organici Substituențihidroxi-2-benzenoid nesubstituit / 1-hidroxi-4-benzenoid nesubstituit / Amină / Aminofenol / Anilină sau aniline substituite / Compus homomonociclic aromatic / Derivat de hidrocarbură / M-aminofenol / Cation organic / Compus organic de azot Cadrul molecular Compuși homomonociclici aromatici Descriptori externi fenoli, ion de amoniu cuaternar (CHEBI:251408)

Chemical Identifiers

UNII 70FP3JLY7N Număr CAS 312-48-1 Cheie InChI VWLHWLSRQJQWWRG-UHFFFAOYSA-O InChI

Denumire IUPAC

SMILES

Referințe de sinteză Referințe generale Nu sunt disponibile Legături externe Human Metabolome Database HMDB0015145 KEGG Compus C06976 PubChem Compus 3202 PubChem Substance 46507530 ChemSpider 3090 BindingDB 120262 RxNav 3752 ChEBI 251408 ChEMBL CHEMBL1104 ZINC ZINC000000001341 Therapeutic Targets Database DAP000562 PharmGKB PA449437 PDBe Ligand EDR RxList RxList RxList Drug Page Drugs.com Drugs.com Drug Page Wikipedia Edrophonium PDB Entries 1ax9 / 2ack MSDS

Studii clinice

Studii clinice

Farmacoeconomie

Producători

Ambalatori

Forme farmaceutice

Prețuri

Brevete indisponibile

Proprietăți

Stare Lichid Proprietăți experimentale

Proprietăți previzibile

.

.

Predicted ADMET Features

Spectre

Spectrul de masă (NIST) Spectrul nu este disponibil

Ținte

Tip Proteină Organism Oameni Acțiune farmacologică

Da

Acțiuni

Inhibitor

.

Funcție generală Activitate de serin-hidrolază Funcție specifică Încetează transducția semnalului la nivelul joncțiunii neuromusculare prin hidroliza rapidă a acetilcolinei eliberate în fanta sinaptică. Rol în apoptoza neuronală. Numele genei ACHE Uniprot ID P22303 Uniprot Name Acetylcholinesterase Molecular Weight 67795.525 Da

1. Ravelli RB, Raves ML, Ren Z, Bourgeois D, Roth M, Kroon J, Silman I, Sussman JL: Studii de difracție Laue statică asupra acetilcolinesterazei. Acta Crystallogr D Biol Crystallogr. 1998 Nov 1;54(Pt 6 Pt 2):1359-66.
2. Keymer JE, Gaete J, Kameid G, Alvarez J: Acetilcolinesterază și inhibitori: efecte asupra nervilor normali și regeneranți de șobolan. Eur J Neurosci. 1999 Mar;11(3):1049-57.
3. Huby F, Mallet S, Hoste H: Rolul acetilcolinesterazei (AChE) secretată de nematodele parazite asupra creșterii liniei celulare de origine epitelială HT29-D4. Parazitologie. 1999 May;118 ( Pt 5):489-98.
4. Luo C, Saxena A, Ashani Y, Leader H, Radic Z, Taylor P, Doctor BP: Rolul edrofoniului în prevenirea reinhibării acetilcolinesterazei de către oxima fosforilată. Chem Biol Interact. 1999 May 14;119-120:129-35.
5. Luo C, Saxena A, Smith M, Garcia G, Radic Z, Taylor P, Doctor BP: Inhibarea fosforil oximei a acetilcolinesterazei în timpul reactivării oximei este prevenită de edrophonium. Biochimie. 1999 Aug 3;38(31):9937-47.
6. Chen X, Ji ZL, Chen YZ: TTD: Baza de date cu ținte terapeutice. Nucleic Acids Res. 2002 Jan 1;30(1):412-5.
7. Martin-Biosca Y, Asensi-Bernardi L, Villanueva-Camanas RM, Sagrado S, Medina-Hernandez MJ: Screening of acetylcholinesterase inhibitors by CE after enzymatic reaction at capillary inlet. J Sep Sci. 2009 May;32(10):1748-56. doi: 10.1002/jssc.200800701.

Detalii2. Colinesterază

Tip Proteină Organism Oameni Acțiune farmacologică

Da

Acțiuni

Inhibitor

Funcție generală Legătură proteică identică Funcție specifică Esterază cu o largă specificitate de substrat. Contribuie la inactivarea neurotransmițătorului acetilcolină. Poate degrada esterii organofosfați neurotoxici. Numele genei BCHE Uniprot ID P06276 Uniprot Name Cholinesterase Molecular Weight 68417.575 Da

1. Harel M, Sussman JL, Krejci E, Bon S, Chanal P, Massoulie J, Silman I: Conversia acetilcolinesterazei în butirilcolinesterază: modelare și mutageneză. Proc Natl Acad Sci U S A. 1992 Nov 15;89(22):10827-31.
2. Saxena A, Redman AM, Jiang X, Lockridge O, Doctor BP: Differences in active site gorge dimensions of cholinesterases revealed by binding of inhibitors to human butyrylcholinesterase. Biochimie. 1997 Dec 2;36(48):14642-51.

×

Îmbunătățiți rezultatele pacienților

Construiți instrumente eficiente de sprijinire a deciziilor cu cel mai cuprinzător verificator de interacțiuni medicament-medicament din industrie.

Aflați mai multe

Medicament creat la 13 iunie 2005 07:24 / Actualizat la 02 decembrie 2020 10:18