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Edrofonio

Identificación

Nombre Edrofonio Número de acceso DB01010 Descripción

Inhibidor de la colinesterasa de acción rápida, utilizado en arritmias cardíacas y en el diagnóstico de la miastenia gravis. También se ha utilizado como antídoto de los principios del curare.

Tipo Grupos de moléculas pequeñas Estructura aprobada

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Estructuras similares

Estructura para el edrofonio (DB01010)

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Peso medio: 166.2401
Monoisotópico: 166.123189139 Fórmula química C10H16NO Sinónimos

Farmacología

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Indicación

Para el diagnóstico diferencial de la miastenia gravis y como complemento en la evaluación de los requisitos de tratamiento en esta enfermedad. También puede utilizarse para evaluar el tratamiento de urgencia en las crisis miasténicas.

Afecciones asociadas

  • Miastenia grave
  • Bloqueo neuromuscular
  • Depresión respiratoria

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Farmacodinámica

El edrofonio es un fármaco anticolinesterásico de acción corta y rápida. Su efecto se manifiesta entre 30 y 60 segundos después de la inyección y dura una media de 10 minutos. La acción farmacológica del edrofonio se debe principalmente a la inhibición o inactivación de la acetilcolinesterasa en los sitios de transmisión colinérgica. Los receptores nicotínicos de acetilcolina (nAChR) se encuentran en todo el cuerpo, especialmente en los músculos. La estimulación de estos receptores provoca una contracción muscular. En la miastenia gravis, el sistema inmunitario del organismo destruye muchos de los receptores nicotínicos de acetilcolina, por lo que el músculo se vuelve menos sensible a la estimulación nerviosa. El cloruro de edrofonio aumenta la cantidad de acetilcolina en las terminaciones nerviosas. El aumento de los niveles de acetilcolina permite que los receptores restantes funcionen con mayor eficacia.

Mecanismo de acción

El edrofonio actúa prolongando la acción de la acetilcolina, que se encuentra de forma natural en el organismo. Lo hace inhibiendo la acción de la enzima acetilcolinesterasa. La acetilcolina estimula los receptores nicotínicos y muscarínicos. Cuando se estimulan, estos receptores tienen una serie de efectos.

Objetivo Acciones Organismo
Acetilcolinesterasa
inhibidor
 Humanos
Acolinesterasa
inhibidor
 Humanos

Absorción

Se absorbe rápidamente.

Volumen de distribución

  • 1,6±0,4 L/kg
  • 2,2±1,5 L/kg
  • 1,8±1,2 L/kg

Unión a proteínas No disponible Metabolismo No disponible Vía de eliminación

El edrofonio se excreta principalmente por vía renal, apareciendo el 67% de la dosis en la orina.También se ha demostrado el metabolismo hepático y la excreción biliar en animales

Vida media

La vida media de distribución es de 7 a 12 minutos. La semivida de eliminación es de 33 a 110 minutos.

Aclaramiento

  • 6,8 +/- 2. mL/kg/min
  • 6,4 +/- 3,9 mL/kg/min
  • 2,9 +/- 1.9 mL/kg/min

Efectos adversos

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Toxicidad

Con medicamentos de este tipo, los síntomas similares a los de la muscarina (náuseas, vómitos, diarrea, sudoración, aumento de las secreciones bronquiales y salivales y bradicardia) suelen aparecer con la sobredosis (crisis colinérgica).

Organismos afectados

  • Humanos y otros mamíferos

Vías no disponibles Efectos farmacogenómicos/ADRs

No disponible

Interacciones

Interacciones con otros medicamentos

Esta información no debe interpretarse sin la ayuda de un profesional sanitario. Si cree que está experimentando una interacción, póngase en contacto con un proveedor de atención médica inmediatamente. La ausencia de una interacción no significa necesariamente que no existan interacciones.
  • Aprobado
  • Aprobado veterinario
  • Nutracéutico
  • Ilícito
  • Retirado
  • Investigativo
  • Experimental
  • Todas las drogas
Droga Interacción
Integrar droga-medicamento
interacciones en su software
Abacavir El edrofonio puede disminuir la tasa de excreción de Abacavir, lo que podría dar lugar a un mayor nivel sérico.
Acarbosa La acarbosa puede disminuir la tasa de excreción de edrofonio, lo que podría dar lugar a un nivel sérico más elevado.
Acebutolol El edrofonio puede aumentar las actividades bradicárdicas del acebutolol.
Aceclofenaco Aceclofenaco puede disminuir la tasa de excreción de Edrofonio lo que podría resultar en un nivel sérico más alto.
Acemetacina Acemetacina puede disminuir la tasa de excreción de Edrofonio lo que podría resultar en un nivel sérico más alto.
Acetaminofén El acetaminofén puede disminuir la tasa de excreción de Edrofonio lo que podría resultar en un nivel sérico más alto.
Acetazolamida Acetazolamida puede aumentar la tasa de excreción de Edrofonio lo que podría resultar en un nivel sérico más bajo y potencialmente en una reducción de la eficacia.
Acetazolamina El riesgo o la gravedad de los efectos adversos puede aumentar cuando se combina Edrofonio con Acetilcolina.
Acetildigitoxina El edrofonio puede aumentar las actividades de bloqueo auriculoventricular (bloqueo AV) y arritmogénica de la acetildigitoxina.
El ácido acetilsalicílico El ácido acetilsalicílico puede disminuir la tasa de excreción de Edrofonio, lo que podría dar lugar a un mayor nivel sérico.
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Más información

Interacciones con los alimentos No se han encontrado interacciones.

Productos

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Ingredientes del producto

Ingrediente UNII CAS Clave InChI
Bromuro de edrofonio KX008093VW 302-83-0 CAEPIUXAUPYIIJ-UHFFFAOYSA-N
Cloruro de edrofonio QO611KSM5P 116-38-1 BXKDSDJJOVIHMX-UHFFFAOYSA-N

Internacional/Otras marcas Antirex (Kyorin) / Reversol Productos de prescripción de marca

Nombre Dosificación Fuerza Ruta Etiquetador Inicio de comercialización Fin de comercialización Región Imagen
Enlon Inyección 10 mg/1mL Intramuscular; Intravenosa Laboratorios Baxter 2006-10-17 No aplicable Estados Unidos
Enlon 10mg/ml Líquido Intravenoso Laboratorios Baxter 1996-09-18 2008-01-28 Canadá
Enlon Liq IV 10mg/ml Líquido Intravenoso Ohmeda Pharmaceutical Products, Division Of Boc Canada Limited 1995-12-31 1996-09-26 Canadá
Tensilon Líquido Intramuscular; Intravenoso Valeant Canada Lp Valeant Canada S.E.C. 1988-12-31 2016-07-08 Canadá

Productos genéricos de prescripción

Nombre Dosis Fuerza Ruta Etiquetado Inicio de comercialización Fin de comercialización Región Imagen
Enlon Inyección, solución 10 mg/1mL Intramuscular; Intravenoso Mylan Institutional LLC 2013-04-22 2018-05-31 Estados Unidos

Productos de mezcla

Nombre Ingredientes Dosificación Ruta Etiquetado Inicio de comercialización Fin de comercialización Región Imagen
Enlon Plus Cloruro de edrofonio (10 mg/1mL) + Sulfato de atropina anhidro (0.14 mg/1mL) Inyección, solución Intravenosa Institucional Mylan 1991-11-06 2017-12-31 EEUU
Enlon Plus Cloruro de edrofonio (10 mg/1mL) + Sulfato de atropina anhidro (0.14 mg/1mL) Inyección, solución Intravenosa Bioniche Pharma USA LLC 2008-10-01 2009-11-25 EEUU
Enlon-Plus Cloruro de edrofonio (10 mg/1mL) + Sulfato de atropina anhidro (0.14 mg/1.0mL) Inyección Intravenosa Laboratorios Baxter 2006-03-09 No aplicable EEUU
Enlon-Plus Cloruro de edrofonio (10.0 mg/1.0mL) + Sulfato de atropina anhidro (0.14 mg/1.0mL) Inyección Intravenosa Laboratorios Baxter 2006-03-09 No aplicable EEUU

Categorías

Códigos ATC V04CX07 – Edrofonio

  • V04CX – Otros agentes de diagnóstico
  • V04C – OTROS AGENTES DE DIAGNÓSTICO
  • V04 – AGENTES DIAGNÓSTICOS
  • V – VARIOS

Categorías de medicamentos Taxonomía químicaProporcionada por Classyfire Descripción Este compuesto pertenece a la clase de compuestos orgánicos conocidos como anilina y anilinas sustituidas. Se trata de compuestos orgánicos que contienen una fracción de aminobenceno. Reino Compuestos orgánicos Superclase Bencenoides Clase Benceno y derivados sustituidos Subclase Anilina y anilinas sustituidas Padre directo Anilina y anilinas sustituidas Padres alternativos m-Aminofenoles / Bencenoides 1-hidroxi-4-sustituidos / Bencenoides 1-hidroxi-2-sustituidos / Sales de amonio cuaternario / Compuestos organopnicógenos / Compuestos organooxígenos / Sales orgánicas / Derivados de hidrocarburos / Aminas / Cationes orgánicos Sustituyentes 1-hidroxi-2-bencenoide no sustituido / 1-hidroxi-4-bencenoide no sustituido / Amina / Aminofenol / Anilina o anilinas sustituidas / Compuesto homomonociclico aromático / Derivado de hidrocarburo / M-aminofenol / Catión orgánico / Compuesto orgánico nitrogenado Marco molecular Compuestos homomonociclicos aromáticos Descriptores externos fenoles, ion amonio cuaternario (CHEBI:251408)

Identificadores químicos

UNII 70FP3JLY7N Número CAS 312-48-1 Clave InChI VWLHWLSRQJQWRG-UHFFFAOYSA-O InChI

InChI=1S/C10H15NO/c1-4-11(2,3)9-6-5-7-10(12)8-9/h5-8H,4H2,1-3H3/p+1

Nombre IUPAC

N-etil-3-hidroxi-N,N-dimetilanilinio

SMILES

CC(C)(C)C1=CC(O)=CC=C1

Referencia de síntesis Referencias generales No disponible Enlaces externos Base de datos del metaboloma humano HMDB0015145 KEGG Compuesto C06976 PubChem Compuesto 3202 PubChem Substance 46507530 ChemSpider 3090 BindingDB 120262 RxNav 3752 ChEBI 251408 ChEMBL CHEMBL1104 ZINC ZINC000000001341 Therapeutic Targets Database DAP000562 PharmGKB PA449437 PDBe Ligand EDR RxList RxList Drug Page Drugs.com Drugs.com Drug Page Wikipedia Edrophonium PDB Entries 1ax9 / 2ack MSDS

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Ensayos Clínicos

Ensayos Clínicos

Fase Estado Finalidad Condiciones Cuento
4 Todavía no se está reclutando Tratamiento Acalasia 1
1 Activo no se está reclutando Control Enfermedades del sistema nervioso autónomo / Deficiencia de dopamina beta-Hydroxylase Deficiency / Orthostatic Hypotension / Orthostatic Intolerance 1

Pharmacoeconomics

Manufacturers

  • Hospira inc
  • Watson laboratories inc
  • Bioniche pharma usa llc
  • Organon usa inc
  • Valeant pharmaceuticals international

Envasadores

  • Akorn Inc.
  • Baxter International Inc.
  • Bioniche Pharma
  • Taylor Pharmaceuticals
  • Valeant Ltd.

Formas de dosificación

Forma Vía Fuerza
Inyección Intramuscular; Intravenosa 10 mg/1mL
Inyección, solución Intramuscular; Intravenoso 10 mg/1mL
Líquido Intravenoso
Inyección, solución Intravenosa
Inyección Intravenosa
Líquido Intramuscular; Intravenoso

Precios

Descripción de la unidad Coste Unidad
Enlon-plus vial multidosis 1.92USD ml
Enlon-plus ampul 1,87USD ml
Enlon 10 mg/ml vial 0.69USD ml
DrugBank no vende ni compra medicamentos. La información sobre los precios se suministra sólo con fines informativos.

Patentes no disponibles

Propiedades

Estado líquido Propiedades experimentales

Propiedad Valor Fuente
Punto de fusión (°C) 162-163 Terrell, R.C.; U.S. Patentes 3,469,011; 23 de septiembre de 1969 y 3,527,813; 8 de septiembre de 1970; ambas asignadas a Air Reduction Company, Incorporated.
Solubilidad en agua Apreciable como sal líquida de clorhidrato No disponible
logP -2.95 No disponible

Propiedades predichas

Propiedad Valor Fuente
Solubilidad en agua 0.0486 mg/mL ALOGPS
logP -1.6 ALOGPS
logP -1,9 ChemAxon
logS -3.6 ALOGPS
pKa (ácido más fuerte) 8,59 ChemAxon
pKa (básico más fuerte) -6.1 ChemAxon
Carga fisiológica 1 ChemAxon
Cuenta de aceptores de hidrógeno 1 ChemAxon
Cuento de donantes de hidrógeno 1 ChemAxon
Superficie polar 20.23 Å2 ChemAxon
Cuento de enlaces giratorios 2 ChemAxon
Refractividad 62.41 m3-mol-1 ChemAxon
Polarizabilidad 19.15 Å3 ChemAxon
Número de anillos 1 ChemAxon
Disponibilidad 1 ChemAxon
Regla de Cinco Sí ChemAxon
Filtro de mangas No ChemAxon
Regla de Veber Sí ChemAxon
MDDR-like Rule No ChemAxon

Características ADMET predichas

Propiedad Valor Probabilidad
Absorción intestinal humana – 0.8406
Barrera hematoencefálica + 0,8867
Permeabilidad de Caco-2 + 0.6827
Sustrato de glicoproteína P Sin sustrato 0.6628
Inhibidor de la glicoproteína P I No inhibidor 0,9814
Inhibidor de la glicoproteína P II No inhibidor 0.9163
Transportador de cationes orgánicos renales No inhibidor 0.8132
CYP450 2C9 sustrato No sustrato 0,7682
CYP450 2D6 sustrato No sustrato 0.6247
CYP450 3A4 sustrato Sustrato 0,569
CYP450 1A2 sustrato No inhibidor 0.9045
Inhibidor deCYP450 2C9 No inhibidor 0.9181
Inhibidor deCYP450 2D6 No inhibidor 0.9231
Inhibidor deCYP450 2C19 No inhibidor 0,918
Inhibidor deCYP450 3A4 No inhibidor 0.9523
Promiscuidad inhibidora de CYP450 Promiscuidad inhibidora de CYP baja 0.9202
Prueba de ames AMES tóxicos 0,6723
Carcinogenicidad Carcinógenos 0.5357
Biodegradación No es fácilmente biodegradable 0,903
Toxicidad aguda en ratas 2.4293 DL50, mol/kg No aplicable
Inhibición del hERG (predictor I) Inhibidor débil 0.8461
Inhibición del hERG (predictor II) No inhibidor 0,6585

Los datos ADMET se predicen utilizando admetSAR, una herramienta gratuita para evaluar las propiedades químicas ADMET. (23092397)

Espectro

Espectros de masa (NIST) No disponible Espectros

Espectro Tipo de espectro Clave de salpicadura
Espectro GC-MS predichoMS Spectrum – GC-MS Predicted GC-MS Not Available
Predicted MS/MS Spectrum – 10V, Positivo (anotado) Predicho LC-MS/MS No disponible
Espectro MS/MS predicho – 20V, Positivo (anotado) Predicho LC-MS/MS No disponible
Espectro MS/MS predicho – 40V, Positivo (Anotado) Espectro LC-MS/MS No disponible

Objetivos

Tipo Proteína Organismo Humanos Acción farmacológica

Sí

Acciones

Inhibidor

Función general Actividad de la serina hidrolasa Función específica Termina la transducción de señales en la unión neuromuscular mediante la rápida hidrólisis de la acetilcolina liberada en la hendidura sináptica. Papel en la apoptosis neuronal. Nombre del gen ACHE Uniprot ID P22303 Uniprot Nombre Acetilcolinesterasa Peso molecular 67795.525 Da

  1. Ravelli RB, Raves ML, Ren Z, Bourgeois D, Roth M, Kroon J, Silman I, Sussman JL: Static Laue diffraction studies on acetylcholinesterase. Acta Crystallogr D Biol Crystallogr. 1998 Nov 1;54(Pt 6 Pt 2):1359-66.
  2. Keymer JE, Gaete J, Kameid G, Alvarez J: Acetilcolinesterasa e inhibidores: efectos sobre los nervios normales y en regeneración de la rata. Eur J Neurosci. 1999 Mar;11(3):1049-57.
  3. Huby F, Mallet S, Hoste H: Role of acetylcholinesterase (AChE) secreted by parasitic nematodes on the growth of the cell line from epithelial origin HT29-D4. Parasitología. 1999 Mayo;118 ( Pt 5):489-98.
  4. Luo C, Saxena A, Ashani Y, Leader H, Radic Z, Taylor P, Doctor BP: Role of edrophonium in prevention of the re-inhibition of acetylcholinesterase by phosphorylated oxime. Chem Biol Interact. 1999 May 14;119-120:129-35.
  5. Luo C, Saxena A, Smith M, García G, Radic Z, Taylor P, Doctor BP: La inhibición de la acetilcolinesterasa por la oxima fosforilada durante la reactivación de la oxima se previene con edrofonio. Biochemistry. 1999 Aug 3;38(31):9937-47.
  6. Chen X, Ji ZL, Chen YZ: TTD: Therapeutic Target Database. Nucleic Acids Res. 2002 Jan 1;30(1):412-5.
  7. Martin-Biosca Y, Asensi-Bernardi L, Villanueva-Camanas RM, Sagrado S, Medina-Hernandez MJ: Screening of acetylcholinesterase inhibitors by CE after enzymatic reaction at capillary inlet. J Sep Sci. 2009 May;32(10):1748-56. doi: 10.1002/jssc.200800701.

Detalles2. Colinesterasa

Tipo de proteína Organismo Humanos Acción farmacológica

Sí

Acciones

Inhibidor

Función general Unión a proteínas idénticas Función específica Esterasa con amplia especificidad de sustrato. Contribuye a la inactivación del neurotransmisor acetilcolina. Puede degradar los ésteres organofosforados neurotóxicos. Nombre del gen BCHE Uniprot ID P06276 Uniprot Nombre Colinesterasa Peso molecular 68417,575 Da

  1. Harel M, Sussman JL, Krejci E, Bon S, Chanal P, Massoulie J, Silman I: Conversión de la acetilcolinesterasa en butirilcolinesterasa: modelización y mutagénesis. Proc Natl Acad Sci U S A. 1992 Nov 15;89(22):10827-31.
  2. Saxena A, Redman AM, Jiang X, Lockridge O, Doctor BP: Differences in active site gorge dimensions of cholinesterases revealed by binding of inhibitors to human butyrylcholinesterase. Biochemistry. 1997 Dic 2;36(48):14642-51.
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Fármaco creado el 13 de junio de 2005 07:24 / Actualizado el 02 de diciembre de 2020 10:18

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