Articles /

Edrofonium

Identificatie

Naam Edrofonium Toegankelijkheidsnummer DB01010 Omschrijving

Een snelwerkende, kortwerkende cholinesteraseremmer die wordt gebruikt bij hartritmestoornissen en bij de diagnose van myasthenia gravis. Het is ook gebruikt als tegengif voor curare-beginselen.

Type Kleine molecule Groepen Goedgekeurde structuur

3D

Download

Soortgelijke structuren

Structuur voor Edrofonium (DB01010)

×

Sluiten

Gemiddeld gewicht: 166.2401
Monoisotopisch: 166.123189139 Chemische formule C10H16NO Synoniemen

Pharmacologie

Versnel uw geneesmiddelenonderzoek met de enige volledig gekoppelde ADMET-dataset in de sector, ideaal voor:
Machine Learning
Data Science
Drug Discovery

Versnel uw onderzoek naar geneesmiddelen met onze volledig gekoppelde ADMET dataset
Lees meer

Indicatie

Voor de differentiële diagnose van myasthenia gravis en als hulpmiddel bij de beoordeling van de behandelingsbehoeften bij deze ziekte. Het kan ook worden gebruikt voor het evalueren van de noodbehandeling bij myasthenische crises.

Geassocieerde aandoeningen

  • Myasthenia Gravis
  • Neuromusculaire Blokkade
  • Respiratoire Depressie

Contra-indicaties & Blackbox Warnings

Contra-indicaties & Blackbox Warnings
Met onze commerciële gegevens, krijgt u toegang tot belangrijke informatie over gevaarlijke risico’s, contra-indicaties en bijwerkingen.

Lees meer

Onze Blackbox Warnings hebben betrekking op risico’s, contra-indicaties en bijwerkingen
Lees meer

Farmacodynamica

Edrophonium is een kort en snel werkend anticholinesterase geneesmiddel. De werking manifesteert zich binnen 30 tot 60 seconden na de injectie en duurt gemiddeld 10 minuten. De farmacologische werking van Edrofonium is voornamelijk te wijten aan de remming of inactivering van acetylcholinesterase op plaatsen van cholinerge transmissie. Nicotine-acetylcholinereceptoren (nAChR-receptoren) worden overal in het lichaam gevonden, vooral in de spieren. Stimulatie van deze receptoren leidt tot spiercontractie. Bij myasthenia gravis vernietigt het immuunsysteem van het lichaam veel van de nicotine-acetylcholinereceptoren, zodat de spier minder gevoelig wordt voor zenuwstimulatie. Edrophoniumchloride verhoogt de hoeveelheid acetylcholine aan de zenuwuiteinden. Een verhoogde hoeveelheid acetylcholine zorgt ervoor dat de overgebleven receptoren efficiënter kunnen functioneren.

Werkingsmechanisme

Edrophonium werkt door de werking acetylcholine, dat van nature in het lichaam voorkomt, te verlengen. Het doet dit door de werking van het enzym acetylcholinesterase te remmen. Acetylcholine stimuleert nicotine- en muscarinereceptoren. Wanneer deze receptoren worden gestimuleerd, hebben zij een reeks van effecten.

Target Actions Organism
AAcetylcholinesterase
inhibitor
 Mensen
ACholinesterase
inhibitor
 Mensen

Absorptie

Wordt snel opgenomen.

Volume van distributie

  • 1,6±0,4 L/kg
  • 2,2±1,5 L/kg
  • 1,8±1,2 L/kg

Eiwitbinding Niet beschikbaar Metabolisme Niet beschikbaar Eliminatieroute

Edrophonium wordt voornamelijk renaal uitgescheiden, waarbij 67% van de dosis in de urine terechtkomt.Hepatisch metabolisme en biliaire excretie zijn ook aangetoond bij dieren

Halfwaardetijd

Distributiehalfwaardetijd is 7 tot 12 minuten. Eliminatiehalfwaardetijd is 33 tot 110 minuten.

Klaring

  • 6,8 +/- 2. mL/kg/min
  • 6,4 +/- 3,9 mL/kg/min
  • 2,9 +/- 1.9 mL/kg/min

Bijwerkingen

Minder medische fouten
en betere behandelingsresultaten met onze uitgebreide & gestructureerde gegevens over bijwerkingen van geneesmiddelen.

Lees meer

Minder medische fouten &en verbeter de behandelingsresultaten met onze gegevens over bijwerkingen
Lees meer

Toxiciteit

Met geneesmiddelen van dit type, muscarine-achtige verschijnselen (misselijkheid, braken, diarree, zweten, verhoogde bronchiale en speekselafscheiding en bradycardie) treden vaak op bij overdosering (cholinerge crisis).

Betrokken organismen

  • Mensen en andere zoogdieren

Trajecten Niet beschikbaar Farmacogenomische effecten/ADR’s

Niet beschikbaar

Interacties

Geneesmiddelinteracties

Deze informatie mag niet worden geïnterpreteerd zonder de hulp van een zorgverlener. Als u denkt dat u een interactie ervaart, neem dan onmiddellijk contact op met een zorgverlener. De afwezigheid van een interactie betekent niet noodzakelijk dat er geen interacties bestaan.
  • Goedgekeurd
  • Goedgekeurd door dierenartsen
  • Nutraceutisch
  • Illicit
  • Ingetrokken
  • Onderzoek
  • Experimenteel
  • Alle drugs
Drug Interactie
Integreren van drugs-drug
interacties in uw software
Abacavir Edrophonium kan de uitscheidingssnelheid van Abacavir verlagen, wat kan resulteren in een hogere serumniveau.
Acarbose Acarbose kan de uitscheidingssnelheid van Edrofonium verlagen, hetgeen tot een hogere serumspiegel kan leiden.
Acebutolol Edrophonium kan de bradycardische werking van Acebutolol verhogen.
Aceclofenac Aceclofenac kan de uitscheidingssnelheid van Edrofonium verlagen, hetgeen tot een hogere serumspiegel kan leiden.
Acemetacine Acemetacine kan de uitscheidingssnelheid van Edrofonium verlagen, hetgeen tot een hogere serumspiegel kan leiden.
Acemetacine kan de uitscheidingssnelheid van Edrofonium verlagen, hetgeen tot een hogere serumspiegel kan leiden.
Acetaminophen Acetaminophen kan de uitscheidingssnelheid van Edrofonium verlagen, hetgeen kan resulteren in een hogere serumspiegel.
Acetazolamide Acetazolamide kan de uitscheidingssnelheid van Edrofonium verhogen, hetgeen kan resulteren in een lagere serumspiegel en mogelijk een verminderde werkzaamheid.
Acetylcholine Het risico of de ernst van bijwerkingen kan verhoogd zijn wanneer Edrofonium gecombineerd wordt met Acetylcholine.
Acetyldigitoxine Edrophonium kan de atrioventriculaire blokkering (AV-blok) en de aritmogene activiteiten van Acetyldigitoxine verhogen.
Acetylsalicylzuur Acetylsalicylzuur kan de uitscheidingssnelheid van Edrofonium verlagen, wat kan resulteren in een hogere serumspiegel.

Betere patiëntresultaten
Bouw effectieve beslissingsondersteunende hulpmiddelen met de meest uitgebreide drug-drug interaction checker in de industrie.

Meer informatie

Voedselinteracties Geen interacties gevonden.

Producten

Uitgebreide & gestructureerde geneesmiddel product info
Van applicatie nummers tot product codes, verbind verschillende identifiers via onze commerciële datasets.

Lees meer

Verbind verschillende identificatoren eenvoudig terug met onze datasets
Lees meer

Productingrediënten

Ingrediënt UNII CAS InChI Key
Edrophoniumbromide KX008093VW 302-83-0 CAEPIUXAUPYIIJ-UHFFFAOYSA-N
Edrophoniumchloride QO611KSM5P 116-38-1 BXKDSDJJOVIHMX-UHFFFAOYSA-N

Internationale/andere merken Antirex (Kyorin) / Reversol Merknaam Voorgeschreven Producten

Naam Dosering Sterkte Route Labeller Marketing Start Marketing End Regio Image
Enlon Injectie 10 mg/1mL Intramusculair; Intraveneus Baxter Laboratories 2006-10-17 Niet van toepassing US
Enlon 10mg/ml Liquid Intraveneus Baxter Laboratories 1996-09-18 2008-01-28 Canada
Enlon Liq IV 10mg/ml Liquid Intraveneus Ohmeda Pharmaceutical Products, Division Of Boc Canada Limited 1995-12-31 1996-09-26 Canada
Tensilon Liquid Intramusculair; Intraveneus Valeant Canada Lp Valeant Canada S.E.C. 1988-12-31 2016-07-08 Canada

Generic Prescription Products

Name Dosage Strength Route Labeller Marketing Start Marketing End Regio Image
Enlon Injection, oplossing 10 mg/1mL Intramusculair; Intraveneus Mylan Institutional LLC 2013-04-22 2018-05-31 US

Mengproducten

Naam Ingrediënten Dosering Route Labeller Marketing Start Marketing End Regio Image
Enlon Plus Edrofoniumchloride (10 mg/1mL) + Atropine sulfaat anyhdrous (0.14 mg/1mL) Injectie, oplossing Intraveneus Mylan Institutional 1991-11-06 2017-12-31 US
Enlon Plus Edrophoniumchloride (10 mg/1mL) + Atropinesulfaat anyhdrous (0.14 mg/1mL) Injectie, oplossing Intraveneus Bioniche Pharma USA LLC 2008-10-01 2009-11-25 US
Enlon-Plus Edrophoniumchloride (10 mg/1mL) + Atropinesulfaat anyhdrous (0.14 mg/1.0mL) Injectie Intraveneus Baxter Laboratories 2006-03-09 Niet van toepassing US
Enlon-Plus Edrophoniumchloride (10..0 mg/1,0 mL) + Atropinesulfaat watervrij (0.14 mg/1.0mL) Injectie Intraveneus Baxter Laboratories 2006-03-09 Niet van toepassing US

Categorieën

ATC-codes V04CX07 – Edrofonium

  • V04CX – Andere diagnostische middelen
  • V04C – ANDERE DIAGNOSTISCHE MIDDELEN
  • V04 – DIAGNOSTISCHE MIDDELEN
  • V – DIVERSE

Geneesmiddelencategorieën Chemische taxonomieAangeboden door Classyfire Beschrijving Deze verbinding behoort tot de klasse van organische verbindingen die bekend staan als aniline en gesubstitueerde anilines. Dit zijn organische verbindingen die een aminobenzeengedeelte bevatten. Koninkrijk Organische verbindingen Superklasse Benzeen en gesubstitueerde derivaten Subklasse Aniline en gesubstitueerde anilines Directe ouder Aniline en gesubstitueerde anilines Alternatieve ouders m-Aminofenolen / 1-hydroxy-4-ongesubstitueerde benzeenzuren / 1-hydroxy-2-ongesubstitueerde benzeenzuren / Quaternaire ammoniumzouten / Organopnictogene verbindingen / Organo-zuurstofverbindingen / Organische zouten / Koolwaterstofderivaten / Aminen / Organische kationen Substituenten 1-hydroxy-2-onsubstitueerde benzeenoïde / 1-hydroxy-4-onsubstitueerde benzeenoïde / Amine / Aminofenol / Aniline of gesubstitueerde anilines / Aromatische homomonocyclische verbinding / Koolwaterstofderivaat / M-aminofenol / Organisch kation / Organische stikstofverbinding Moleculair kader Aromatische homomonocyclische verbindingen Externe descriptoren fenolen, quaternair ammoniumion (CHEBI:251408)

Chemical Identifiers

UNII 70FP3JLY7N CAS-nummer 312-48-1 InChI-sleutel VWLHWLSRQJQWRG-UHFFFAOYSA-O InChI

InChI=1S/C10H15NO/c1-4-11(2.,3)9-6-5-7-10(12)8-9/h5-8H,4H2,1-3H3/p+1

IUPAC-naam

N-ethyl-3-hydroxy-N,N-dimethylanilinium

SMILES

CC(C)(C)C1=CC(O)=CC=C1

Syntheseverwijzing Algemene verwijzingen Niet beschikbaar Externe links Human Metabolome Database HMDB0015145 KEGG Compound C06976 PubChem Compound 3202 PubChem Stof 46507530 ChemSpider 3090 BindingDB 120262 RxNav 3752 ChEBI 251408 ChEMBL CHEMBL1104 ZINC ZINC000000001341 Therapeutic Targets Database DAP000562 PharmGKB PA449437 PDBe Ligand EDR RxList Drug Page Drugs.com Drugs.com Drug Page Wikipedia Edrophonium PDB Entries 1ax9 / 2ack MSDS

Download (50.8 KB)

Clinical Trials

Klinische proeven

Phase Status Doel Condities Count
4 Not Yet Recruiting Treatment Achalasia 1
1 Active Not Recruiting Screening Akoestisch zenuwstelselziekten / Dopamine Beta-Hydroxylase Deficiëntie / Orthostatische Hypotensie / Orthostatische Intolerantie 1

Pharmacoeconomics

Fabrikanten

  • Hospira inc
  • Watson laboratories inc
  • Bioniche pharma usa llc
  • Organon usa inc
  • Valeant pharmaceuticals international

Verpakkers

  • Akorn Inc.
  • Baxter International Inc.
  • Bioniche Pharma
  • Taylor Pharmaceuticals
  • Valeant Ltd.

Doseringsvormen

Vorm Route Sterkte
Injectie Intramusculair; Intraveneus 10 mg/1mL
Injectie, oplossing Intramusculair; Intraveneus 10 mg/1mL
Vloeistof Intraveneus
Injectie, oplossing Intraveneus
Injectie Intraveneus
Vloeistof Intramusculair; Intraveneus

Prijzen

Gebruiksomschrijving Kosten Eenheid
Enlon-plus multi-dose vial 1.92USD ml
Enlon-plus ampul 1.87USD ml
Enlon 10 mg/ml injectieflacon 0.69USD ml
DrugBank verkoopt of koopt geen geneesmiddelen. Prijsinformatie wordt alleen voor informatieve doeleinden verstrekt.

Patenten Niet Beschikbaar

Eigenschappen

Staat Vloeistof Experimentele eigenschappen

Eigenschap Waarde Bron
smeltpunt (°C) 162-163 Terrell, R.C.; U.S. Patenten 3,469,011; 23 september 1969 en 3,527,813; 8 september 1970; beide toegewezen aan Air Reduction Company, Incorporated.
oplosbaarheid in water Aantoonbaar als vloeibaar hydrochloridezout Niet beschikbaar
logP -2.95 Niet beschikbaar

Voorspelde eigenschappen

Eigenschap Waarde Bron
Wateroplosbaarheid 0.0486 mg/ml ALOGPS
logP -1.6 ALOGPS
logP -1.9 ChemAxon
logS -3.6 ALOGPS
pKa (Sterkste zuur) 8.59 ChemAxon
pKa (Sterkste basisch) -6.1 ChemAxon
Physiologische lading 1 ChemAxon
Hydrogen Acceptor Count 1 ChemAxon
Hydrogen Donor Count 1 ChemAxon
Polar Surface Oppervlakte 20.23 Å2 ChemAxon
Rotatable Bond Count 2 ChemAxon
Refractiviteit 62.41 m3-mol-1 ChemAxon
Polariseerbaarheid 19.15 Å3 ChemAxon
Aantal ringen 1 ChemAxon
Biobeschikbaarheid 1 ChemAxon
Regel van Vijf Ja ChemAxon
Ghose Filter Nee ChemAxon
Veber’s Rule Ja ChemAxon
MDDR-zoals regel Nee ChemAxon

Voorspelde ADMET-eigenschappen

+

0.989163

9045

9523
eigenschap waarde waarschijnlijkheid
humane darmabsorptie – 0.8406
Bloed Hersen Barrière + 0.8867
Caco-2 doorlaatbaar + 0.8867
Caco-2 doorlaatbaar 0.8867
.6827
P-glycoproteïne substraat Niet-substraat 0.6628
P-glycoproteïne inhibitor I Non-inhibitor 0.9814
P-glycoproteïne inhibitor II Non-inhibitor 0.9814
Non-inhibitor 0.9814
Renale organische kation transporter Non-inhibitor 0.8132
CYP450 2C9 substraat Non-substraat 0.7682
CYP450 2D6 substraat Non-substraat 0.7682
Non-substraat 0.6247
CYP450 3A4 substrate Substrate 0.569
CYP450 1A2 substrate Non-inhibitor 0.569
Non-inhibitor 0.569
CYP450 2C9 remmer Non-remmer 0.9181
CYP450 2D6 inhibitor Non-inhibitor 0.9231
CYP450 2C19 inhibitor Non-inhibitor 0.918
CYP450 3A4 inhibitor Non-inhibitor 0.918
Non-inhibitor 0.918
CYP450 remmende promiscuïteit Lage CYP remmende promiscuïteit 0.9202
Ames-test Ames toxisch 0.6723
Carcinogeniteit Carcinogenen 0.6723
0.6723 0.67235357
Biologische afbraak Niet biologisch afbreekbaar 0,903
Aute toxiciteit bij ratten 2.4293 LD50, mol/kg Niet van toepassing
hERG-remming (voorspeller I) Weak inhibitor 0.8461
hERG-remming (predictor II) niet-inhibitor 0,6585
ADMET-gegevens zijn voorspeld met admetSAR, een gratis tool voor de evaluatie van chemische ADMET-eigenschappen. (23092397)

Spectra

Mass Spec (NIST) Niet beschikbaar Spectra

Spectrum Spectrumtype Splash Key
Voorspelde GC-MS Spectrum – GC-MS Voorspeld GC-MS Niet beschikbaar
Voorspeld MS/MS Spectrum – 10V, Positief (geannoteerd) Voorspeld LC-MS/MS Niet beschikbaar
Voorspeld MS/MS-spectrum – 20V, Positief (geannoteerd) Voorspeld LC-MS/MS Niet beschikbaar
Voorspeld MS/MS-spectrum – 40V, Positief (geannoteerd) Voorspelde LC-MS/MS Niet beschikbaar

Targets

Soort Eiwit Organisme Mensen Farmacologische werking

Ja

Acties

Remmer

Algemene functie Serine hydrolase activiteit Specifieke functie Beëindigt signaaltransductie bij de neuromusculaire junctie door snelle hydrolyse van de acetylcholine die in de synaptische spleet vrijkomt. Rol in neuronale apoptose. Gennaam ACHE Uniprot ID P22303 Uniprot Name Acetylcholinesterase Molecuulgewicht 67795.525 Da

  1. Ravelli RB, Raves ML, Ren Z, Bourgeois D, Roth M, Kroon J, Silman I, Sussman JL: Static Laue diffraction studies on acetylcholinesterase. Acta Crystallogr D Biol Crystallogr. 1998 Nov 1;54(Pt 6 Pt 2):1359-66.
  2. Keymer JE, Gaete J, Kameid G, Alvarez J: Acetylcholinesterase and inhibitors: effects upon normal and regenerating nerves of the rat. Eur J Neurosci. 1999 Mar;11(3):1049-57.
  3. Huby F, Mallet S, Hoste H: Role of acetylcholinesterase (AChE) secreted by parasitic nematodes on the growth of the cell line from epithelial origin HT29-D4. Parasitologie. 1999 May;118 ( Pt 5):489-98.
  4. Luo C, Saxena A, Ashani Y, Leader H, Radic Z, Taylor P, Doctor BP: Role of edrophonium in prevention of the re-inhibition of acetylcholinesterase by phosphorylated oxime. Chem Biol Interact. 1999 May 14;119-120:129-35.
  5. Luo C, Saxena A, Smith M, Garcia G, Radic Z, Taylor P, Doctor BP: Phosphoryl oxime inhibition of acetylcholinesterase during oxime reactivation is prevented by edrophonium. Biochemie. 1999 Aug 3;38(31):9937-47.
  6. Chen X, Ji ZL, Chen YZ: TTD: Therapeutic Target Database. Nucleic Acids Res. 2002 Jan 1;30(1):412-5.
  7. Martin-Biosca Y, Asensi-Bernardi L, Villanueva-Camanas RM, Sagrado S, Medina-Hernandez MJ: Screening of acetylcholinesterase inhibitors by CE after enzymatic reaction at capillary inlet. J Sep Sci. 2009 May;32(10):1748-56. doi: 10.1002/jssc.200800701.

Details2. Cholinesterase

Soort Eiwit Organisme Mensen Farmacologische werking

Ja

Acties

Remmer

Algemene functie Identieke eiwitbinding Specifieke functie Esterase met brede substraatspecificiteit. Draagt bij aan de inactivatie van de neurotransmitter acetylcholine. Kan neurotoxische organofosfaat esters afbreken. Gennaam BCHE Uniprot ID P06276 Uniprot Name Cholinesterase Molecuulgewicht 68417,575 Da

  1. Harel M, Sussman JL, Krejci E, Bon S, Chanal P, Massoulie J, Silman I: Conversie van acetylcholinesterase tot butyrylcholinesterase: modellering en mutagenese. Proc Natl Acad Sci U S A. 1992 Nov 15;89(22):10827-31.
  2. Saxena A, Redman AM, Jiang X, Lockridge O, Doctor BP: Differences in active site gorge dimensions of cholinesterases revealed by binding of inhibitors to human butyrylcholinesterase. Biochemie. 1997 Dec 2;36(48):14642-51.

×

Verbeter de resultaten voor de patiënt
Bouw effectieve beslissingsondersteunende hulpmiddelen met de meest uitgebreide drug-drug interaction checker van de industrie.

Meer informatie

Gemaakt op 13 juni 2005 07:24 / Bijgewerkt op 02 december 2020 10:18

Leave a Reply