Edrofónium

Identification

Név Edrofónium Accession Number DB01010 Leírás

Szívritmuszavarokban és a myasthenia gravis diagnózisában használt, gyorsan ható, rövid hatású kolinészteráz-gátló. A curare elvek ellenszereként is alkalmazták.

Típus Kis molekula csoportok Engedélyezett szerkezet

3D

Letöltés

Hasonló szerkezetek

Az Edrofónium (DB01010)

×

Közel

Súlyátlag: 166.2401
Monizotópos: 166.123189139 Kémiai képlet C10H16NO Szinonimák

Farmakológia

Gyorsítsa fel a gyógyszerkutatását az iparág egyetlen teljesen összekapcsolt ADMET-adatkészletével, amely ideális az alábbiakhoz:

Machine Learning

Data Science

Drug Discovery

Accelerate your drug discovery research with our fully connected ADMET adatkészlet

Tudjon meg többet

Indikáció

A myasthenia gravis differenciáldiagnosztikájához és a betegség kezelési szükségleteinek értékelésének kiegészítőjeként. Használható a myastheniás krízisek sürgősségi kezelésének értékelésére is.

Kapcsolódó állapotok

• Myasthenia gravis
• Neuromuszkuláris blokád
• Légzési depresszió

.

Ellenjavallatok & Blackbox figyelmeztetések

Ellenjavallatok & Blackbox figyelmeztetések

Kereskedelmi adatainkkal, hozzáférhet a veszélyes kockázatokra, ellenjavallatokra és mellékhatásokra vonatkozó fontos információkhoz.

Tudjon meg többet

Fekete dobozos figyelmeztetéseink a kockázatokra, ellenjavallatokra és mellékhatásokra vonatkoznak

Tudjon meg többet

Farmakodinamika

Az edrofónium egy rövid és gyors hatású antikolinészteráz hatóanyag. Hatása az injekció beadása után 30-60 másodpercen belül jelentkezik és átlagosan 10 percig tart. Az edrofónium farmakológiai hatása elsősorban az acetilkolinészteráz gátlásának vagy inaktiválásának köszönhető a kolinerg transzmisszió helyein. A nikotinos acetilkolin (nAChR)-receptorok az egész testben, különösen az izomzatban találhatók. E receptorok ingerlése izomösszehúzódást okoz. A myasthenia gravisban a szervezet immunrendszere sok nikotinos acetilkolinreceptort elpusztít, így az izom kevésbé reagál az idegi ingerlésre. Az edrofónium-klorid növeli az acetilkolin mennyiségét az idegvégződésekben. A megnövekedett acetilkolinszint lehetővé teszi a megmaradt receptorok hatékonyabb működését.

Hatásmechanizmus

Az edrofónium a szervezetben természetesen megtalálható acetilkolin hatásának meghosszabbításával hat. Ezt az acetilkolin-észteráz enzim hatásának gátlásával teszi. Az acetilkolin stimulálja a nikotin- és muskarinreceptorokat. Stimulálásukkor ezek a receptorok számos hatást fejtenek ki.

.

Célpont	Hatások	Organizmus
AAcetilkolinészteráz	gátló	Emberek
ACholinészteráz	gátló	Emberek

Felszívódás

Gyorsan felszívódik.

Megoszlási térfogat

• 1,6±0,4 L/kg
• 2,2±1,5 L/kg
• 1,8±1,2 L/kg

Fehérjéhez kötődés Nem áll rendelkezésre Metabolizmus Nem áll rendelkezésre Eliminációs útvonal

Edrofónium elsősorban renálisan ürül, az adag 67%-a a vizeletben jelenik meg.Hepatikus metabolizmust és epeúti kiválasztást is kimutattak állatokban

Felezési idő

A megoszlási felezési idő 7-12 perc. A kiürülési felezési idő 33-110 perc.

Clearance

• 6,8 +/- 2. ml/kg/min
• 6,4 +/- 3,9 ml/kg/min
• 2,9 +/- 1.9 ml/kg/min

Mellékhatások

csökkentse az orvosi hibákat

és javítsa a kezelési eredményeket a gyógyszerek mellékhatásaira vonatkozó átfogó & strukturált adatainkkal.

Tudjon meg többet

Toxicitás

Az ilyen típusú gyógyszerekkel kapcsolatban, muszkarinszerű tünetek (hányinger, hányás, hasmenés, izzadás, fokozott hörgő- és nyálelválasztás és bradikardia) gyakran túladagolással (kolinerg krízis) jelentkeznek.

Érintett szervezetek

• Emberek és más emlősök

Pályák Nem áll rendelkezésre Farmakogenomikai hatások/ADR-ek

Nem áll rendelkezésre

Interakciók

Gyógyszerkölcsönhatások

• Elismert
• Vet approved
• Nutraceutical
• Illegális
• Withdrawn
• Investigational
• Kísérleti
• Minden drog

Drog	Interakció
Integrált drog-gyógyszer interakciókat a szoftverben
Abakavir	Az edrofónium csökkentheti az abakavir kiválasztási sebességét, ami magasabb szérumszintet eredményezhet.
Akarbóz	Akarbóz csökkentheti az edrofónium kiválasztási sebességét, ami magasabb szérumszintet eredményezhet.
Acebutolol	Az edrofónium fokozhatja az acebutolol bradikardikus hatását.
Aceclofenac	Aceclofenac csökkentheti az edrofónium kiválasztási sebességét, ami magasabb szérumszintet eredményezhet.
Acemetacin	Acemetacin csökkentheti az edrofónium kiválasztási sebességét, ami magasabb szérumszintet eredményezhet.
Acetaminofen	Acetaminofen csökkentheti az Edrofónium kiválasztási sebességét, ami magasabb szérumszintet eredményezhet.
Acetazolamid	Acetazolamid növelheti az Edrofónium kiválasztási sebességét, ami alacsonyabb szérumszintet és esetleg a hatékonyság csökkenését eredményezheti.
Acetilkolin	A mellékhatások kockázata vagy súlyossága fokozódhat, ha az Edrophoniumot acetilkolinnal kombinálják.
Acetil-digitoxin	Az edrofónium fokozhatja az acetil-digitoxin atrioventrikuláris blokkoló (AV blokk) és aritmogén hatását.
Acetilszalicilsav	Acetilszalicilsav csökkentheti az edrofónium kiválasztási sebességét, ami magasabb szérumszintet eredményezhet.

Javítsa a betegek eredményeit

Építsen hatékony döntéstámogató eszközöket az iparág legátfogóbb gyógyszer-gyógyszer kölcsönhatás ellenőrzőjével.

Tudjon meg többet

Élelmiszer kölcsönhatások Nem találtunk kölcsönhatásokat.

Termékek

Termékösszetevők

Nemzetközi/egyéb márkák Antirex (Kyorin) / Reversol márkanevű vényköteles készítmények

Név	Adagolás	Erősség	Útvonal	Labeller	Marketing kezdete	Marketing vége	Régió	Image
Enlon	Injekció	10 mg/1mL	Intramuscularis; Intravénásan	Baxter Laboratories	2006-10…17	Nem alkalmazható	USA
Enlon 10mg/ml	Folyékony		Intravénásan	Baxter Laboratories	1996-09-18	2008-01-28	Kanada
Enlon Liq IV 10mg/ml	Liquid		Intravenous	Ohmeda Pharmaceutical Products, Division Of Boc Canada Limited	1995-12-31	1996-09-26	Kanada
Tensilon	Liquid		Intramuscular; Intravénásan	Valeant Canada Lp Valeant Canada S.E.C.	1988-12-31	2016-07-08	Kanada

Generikus vényköteles készítmények

…31

Név	Adagolás	Szerűség	Szerűség	Útvonal	Labeller	Marketing kezdete	Marketing vége	Régió	Image
Enlon	Injekció, oldat	10 mg/1ml	Intramuszkuláris; Intravénásan	Mylan Institutional LLC	2013-04-22	2018-05-	USA

Keverék termékek

Név	Ingredients	Dosage	Route	Labeller	Marketing kezdete	Marketing vége	Régió	Image
Enlon Plus	Edrofónium-klorid (10 mg/1ml) + Atropin-szulfát anyhdrous (0.14 mg/1ml)	Injekció, oldat	Intravénás	Mylan Institutional	1991-11-06	2017-12…31	USA
Enlon Plus	Edrofónium-klorid (10 mg/1mL) + Atropin-szulfát anyhdrous (0.14 mg/1ml)	Injekció, oldat	Intravénásan	Bioniche Pharma USA LLC	2008-10-01	2009-11-25	USA
Enlon-Plus	Edrofónium-klorid (10 mg/1mL) + Atropin-szulfát anyhdrous (0.14 mg/1.0ml)	Injekció	Intravénásan	Baxter Laboratories	2006-03-09	Nem alkalmazható	USA
Enlon-Plus	Edrofónium-klorid (10.0 mg/1,0mL) + Atropin-szulfát anyhdrous (0.14 mg/1.0mL)	Injekció	Intravénásan	Baxter Laboratories	2006-03….09	Nem alkalmazható	USA

Kategóriák

ATC kódok V04CX07 – Edrofonium

• V04CX – Egyéb diagnosztikai szerek
• V04C – EGYÉB DIAGNOSZTIKAI SZEREK
• V04 – DIAGNOSZTIKUMOK
• V – VÁLASZOK

Gyógyszerkategóriák Kémiai taxonómiaProvided by Classyfire Leírás Ez a vegyület az anilin és a szubsztituált anilinek néven ismert szerves vegyületek osztályába tartozik. Ezek olyan szerves vegyületek, amelyek aminobenzol-részt tartalmaznak. Királyság Szerves vegyületek Szuperosztály Benzoloidok Osztály Benzol és szubsztituált származékok Alosztály Anilin és szubsztituált anilinek Közvetlen szülő Anilin és szubsztituált anilinek Alternatív szülők m-Aminofenolok / 1-hidroxi-4-helyettesített benzoloidok / 1-hidroxi-2-helyettesített benzoloidok / Kvaterner ammóniumsók / Organopniktogén vegyületek / Organooxigén vegyületek / Szerves sók / Szénhidrogén származékok / Aminok / Szerves kationok Szubsztituensek 1-hidroxi-2-helyettesítetlen benzoloid / 1-hidroxi-4-helyettesítetlen benzoloid / Amin / Aminofenol / Anilin vagy helyettesített anilin / Aromás homomonociklikus vegyület / Szénhidrogénszármazék / M-aminofenol / Szerves kation / Szerves nitrogénvegyület Molekuláris keret Aromás homomonociklikus vegyületek Külső leírók fenolok, kvaterner ammóniumion (CHEBI:251408)

Kémiai azonosítók

UNII 70FP3JLY7N CAS-szám 312-48-1 InChI kulcs VWLHWLSRQJQWRG-UHFFFAOYSA-O InChI

IUPAC név

SMILES

Szintézis Hivatkozás Általános hivatkozások Nem elérhető Külső hivatkozások Human Metabolome Database HMDB0015145 KEGG Compound C06976 PubChem Compound 3202 PubChem Substance 46507530 ChemSpider 3090 BindingDB 120262 RxNav 3752 ChEBI 251408 ChEMBL CHEMBL1104 ZINC ZINC000000001341 Therapeutic Targets Database DAP000562 PharmGKB PA449437 PDBe Ligand EDR RxList RxList Drug Page Drugs.com Drugs.com Drug Page Wikipedia Edrophonium PDB Bejegyzések 1ax9 / 2ack MSDS

Klinikai vizsgálatok

Klinikai vizsgálatok

Farmakoökonómia

Gyártók

Csomagolók

Adagolási formák

Árak

Szabadalmak Nem állnak rendelkezésre

Tulajdonságok

Állapot Folyékony Kísérleti tulajdonságok

Előre jelzett tulajdonságok

.

1

Predicted ADMET Features

Spektrum

Mass Spec (NIST) Not Available Spectra

Célpontok

Típus Fehérje Szervezet Ember Farmakológiai hatás

Igen

Hatás

Gátló

.

Általános funkció Szerin-hidroláz aktivitás Specifikus funkció A szinaptikus hasadékba felszabaduló acetilkolin gyors hidrolízisével megszünteti a jelátvitelt a neuromuszkuláris átmenetben. Szerepe a neuronális apoptózisban. Génnév ACHE Uniprot ID P22303 Uniprot név Acetilkolinészteráz Molekulatömeg 67795.525 Da

1. Ravelli RB, Raves ML, Ren Z, Bourgeois D, Roth M, Kroon J, Silman I, Sussman JL: Static Laue diffraction studies on acetylcholinesterase. Acta Crystallogr D Biol Crystallogr. 1998 Nov 1;54(Pt 6 Pt 2):1359-66.
2. Keymer JE, Gaete J, Kameid G, Alvarez J: Acetilkolinészteráz és inhibitorai: hatások a patkány normál és regenerálódó idegeire. Eur J Neurosci. 1999 Mar;11(3):1049-57.
3. Huby F, Mallet S, Hoste H: A parazita fonálférgek által szekretált acetilkolinészteráz (AChE) szerepe a HT29-D4 epithelialis eredetű sejtvonal növekedésében. Parasitology. 1999 May;118 ( Pt 5):489-98.
4. Luo C, Saxena A, Ashani Y, Leader H, Radic Z, Taylor P, Doctor BP: Az edrofónium szerepe az acetilkolinészteráz foszforilált oxim általi újbóli gátlásának megelőzésében. Chem Biol Interact. 1999 May 14;119-120:129-35.
5. Luo C, Saxena A, Smith M, Garcia G, Radic Z, Taylor P, Doctor BP: Az acetilkolinészteráz foszforil-oxim gátlását az oxim reaktiválása során az edrofónium megakadályozza. Biokémia. 1999 Aug 3;38(31):9937-47.
6. Chen X, Ji ZL, Chen YZ: TTD: Therapeutic Target Database. Nucleic Acids Res. 2002 Jan 1;30(1):412-5.
7. Martin-Biosca Y, Asensi-Bernardi L, Villanueva-Camanas RM, Sagrado S, Medina-Hernandez MJ: Acetil-kolinészteráz inhibitorok szűrése CE-vel, miután enzimatikus reakciót hajtottak végre kapilláris bemenetben. J Sep Sci. 2009 May;32(10):1748-56. doi: 10.1002/jssc.200800701.

Részletek2. Kolinészteráz

Fajta Fehérje Szervezet Emberek Farmakológiai hatás

Igen

Hatások

Gátló

Általános funkció Azonos fehérje kötődés Specifikus funkció Eszteráz széles szubsztrátspecifitással. Hozzájárul az acetilkolin neurotranszmitter inaktiválásához. Képes lebontani a neurotoxikus organofoszfát észtereket. Génnév BCHE Uniprot ID P06276 Uniprot név Cholinesterase Molekulatömeg 68417.575 Da

1. Harel M, Sussman JL, Krejci E, Bon S, Chanal P, Massoulie J, Silman I: Az acetilkolinészteráz átalakulása butil-kolinészterázzá: modellezés és mutagenezis. Proc Natl Acad Sci U S A. 1992 Nov 15;89(22):10827-31.
2. Saxena A, Redman AM, Jiang X, Lockridge O, Doctor BP: Differences in active site gorge dimensions of cholinesterases revealed by binding of inhibitors to human butyrylcholinesterase. Biochemistry. 1997 Dec 2;36(48):14642-51.

×

Javítsa a betegek eredményeit

Építsen hatékony döntéstámogató eszközöket az iparág legátfogóbb gyógyszer-gyógyszer kölcsönhatás ellenőrzőjével.

Tudjon meg többet

A gyógyszer létrehozása: 2005. június 13. 07:24 / Frissítve: 2020. december 02. 10:18