Edrofonium

Identification

Nimi Edrofonium Accession Number DB01010 Kuvaus

Nopeasti vaikuttava, lyhytvaikutteinen koliiniesteraasin estäjä, jota käytetään sydämen rytmihäiriöissä ja myasthenia gravisin diagnostiikassa. Sitä on käytetty myös vastalääkkeenä curare-periaatteisiin.

Tyyppi Pienet molekyyliryhmät Hyväksytty rakenne

3D

Lataa

Samankaltaiset rakenteet

.

Rakenne Edrophoniumille (DB01010)

×

Sulje

Paino Keskim: 166.2401
Monoisotopic: 166.123189139 Kemiallinen kaava C10H16NO Synonyymit

Farmakologia

Indikaatio

Myasthenia gravisin erotusdiagnostiikkaan ja apuvälineenä tämän sairauden hoitovaatimusten arvioinnissa. Sitä voidaan käyttää myös arvioitaessa kiireellistä hoitoa myastenisissa kriiseissä.

Liitännäissairaudet

• Myastenia gravis
• Neuromuskulaarinen blokkaus
• Hengityslama

.

Vasta-aiheet & Blackbox-varoitukset

Farmakodynamiikka

Edrofonium on lyhyt- ja nopeavaikutteinen antikolinesteraasilääke. Sen vaikutus ilmenee 30-60 sekunnin kuluessa injektiosta ja kestää keskimäärin 10 minuuttia. Edrofoniumin farmakologinen vaikutus johtuu ensisijaisesti asetyylikoliiniesteraasin estämisestä tai inaktivoimisesta kolinergisen siirtymisen paikoissa. Nikotiinisia asetyylikoliinireseptoreita (nAChR) on kaikkialla kehossa, erityisesti lihaksissa. Näiden reseptorien stimulaatio aiheuttaa lihassupistuksen. Gravis-myasteniassa elimistön immuunijärjestelmä tuhoaa monia nikotiinisia asetyylikoliinireseptoreita, jolloin lihakset eivät enää reagoi yhtä herkästi hermostollisiin ärsykkeisiin. Edrofoniumkloridi lisää asetyylikoliinin määrää hermopäätteissä. Lisääntyneen asetyylikoliinin määrän ansiosta jäljellä olevat reseptorit voivat toimia tehokkaammin.

Vaikutusmekanismi

Edrofonium vaikuttaa pidentämällä elimistössä luonnostaan esiintyvän asetyylikoliinin vaikutusta. Se tekee tämän estämällä asetyylikoliiniesteraasientsyymin toimintaa. Asetyylikoliini stimuloi nikotiini- ja muskariinireseptoreita. Kun näitä reseptoreita stimuloidaan, niillä on erilaisia vaikutuksia.

Imeytyminen

Imeytyy nopeasti.

Jakautumistilavuus

• 1,6±0,4 L/kg
• 2,2±1,5 L/kg
• 1,8±1,2 L/kg

Proteiineihin sitoutuminen Ei saatavissa Aineenvaihdunta Ei saatavissa Eliminaatioreitti

Edrofonium erittyy ensisijaisesti munuaiseritteeseen, 67 % annoksesta ilmestyy virtsaan.Eläimillä on osoitettu myös maksametaboliaa ja sappiteitse tapahtuvaa erittymistä

Puoliintumisaika

Jakaantumisen puoliintumisaika on 7-12 minuuttia. Eliminaation puoliintumisaika on 33-110 minuuttia.

Puhdistuma

• 6,8 +/- 2. ml/kg/min
• 6,4 +/- 3,9 ml/kg/min
• 2,9 +/- 1.9 ml/kg/min

Haittavaikutukset

Myrkyllisyys

Lääkkeistä, muskariinin kaltaisia oireita (pahoinvointia, oksentelua, ripulia, hikoilua, lisääntynyttä keuhkoputkien ja syljen eritystä ja bradykardiaa) esiintyy usein yliannostuksen yhteydessä (kolinerginen kriisi).

Vaikuttavat organismit

• Ihminen ja muut nisäkkäät

Vaikutusreitit Ei saatavilla Farmakogeneettiset vaikutukset/ADR:t

Ei saatavilla

Vuorovaikutukset

Lääkeinteraktiot

Näitä tietoja ei pidä tulkita ilman terveydenhuollon ammattilaisen apua. Jos uskot, että sinulla on yhteisvaikutuksia, ota välittömästi yhteyttä terveydenhuollon tarjoajaan. Yhteisvaikutusten puuttuminen ei välttämättä tarkoita, ettei yhteisvaikutuksia ole.

• Hyväksytty
• Vet-hyväksytty
• Lääketieteellinen
• Liittyy
• Valvottu
• Tutkimukseen

.

• Kokeellinen
• Kaikki huumausaineet

Huume	Vuorovaikutus
Integroida huumausaineita-drug interactions in your software
Abakaviiri	Edrofoni saattaa vähentää abakaviirin erittymisnopeutta, mikä voi johtaa korkeampaan seerumitasoon.
Akarboosi	Akarboosi saattaa vähentää edrofoniumin erittymisnopeutta, mikä voi johtaa korkeampaan seerumipitoisuuteen.
Acebutololi	Edrofonium saattaa lisätä acebutololin bradykardisia vaikutuksia.
Aseklofenaakki	Aseklofenaakki saattaa pienentää edrofoniumin erittymisnopeutta, mikä voi johtaa korkeampaan seerumipitoisuuteen.
Asetemetasiini	Asetemetasiini saattaa pienentää edrofoniumin erittymisnopeutta, mikä voi johtaa korkeampaan seerumipitoisuuteen.
Asetaminofeeni	Asetaminofeeni voi pienentää edrofoniumin erittymisnopeutta, mikä voi johtaa korkeampaan seerumipitoisuuteen.
Asetatsolamidi	Asetatsolamidi voi suurentaa edrofoniumin erittymisnopeutta, mikä voi johtaa matalampaan seerumipitoisuuteen ja mahdollisesti tehon heikkenemiseen.
Asetyylikoliini	Haittavaikutusten riski tai vakavuus voi lisääntyä, kun Edrophonium yhdistetään asetyylikoliiniin.
Asetyylidigitoksiini	Edrofoni saattaa lisätä asetyylidigitoksiinin atrioventrikulaarista salpausta (AV-salpausta) ja rytmihäiriöitä aiheuttavaa vaikutusta.
Asetyylisalisyylihappo	Asetyylisalisyylihappo saattaa vähentää edrofoniumin erittymisnopeutta, mikä voi johtaa korkeampaan seerumipitoisuuteen.

paranna potilastuloksia

Rakenna tehokkaita päätöksenteon tukivälineitä alan kattavimmalla lääkkeiden yhteisvaikutusten tarkistusohjelmalla.

Lisätietoja

Ruokien yhteisvaikutukset Yhteisvaikutuksia ei löytynyt.

Tuotteet

Tuotteen ainesosat

Kansainväliset/muut tuotemerkit Antirex (Kyorin) / Reversol Reseptilääkevalmisteet

Nimi	Dosointi	Vahvuus	Reitti	Reitti	Labeller	Myynnin alku	Myynnin loppu	Regio	Image
Enlon	Injektio	10 mg/1mL	Intramuscular; Suonensisäinen	Baxter Laboratories	2006-10-17	Ei sovelleta	USA
Enlon 10mg/ml	Neste		Intravenoosisesti	Baxter Laboratories	1996-09-18	2008-01-28	Kanada
Enlon Liq IV 10mg/ml	Neste		Neste			Intravenooseihin	Ohmeda Farmaseuttiset tuotteet, Division Of Boc Canada Limited	1995-12-31	1996-09-26	Kanada
Tensilon	Neste		Intramuscular; Suonensisäinen	Valeant Canada Lp Valeant Canada S.E.C.	1988-12-31	2016-07-08	Canada

Geneeriset reseptivalmisteet

Nimi	Dosointi	Vahvuus	Vahvuus	Reitti	Labeller	Myynnin alku	Myynnin loppu	Regio	Image
Enlon	Inj, liuos	10 mg/1ml	Intramuskulaarinen; Suonensisäinen	Mylan Institutional LLC	2013-04-22	2018-05-31	US

Sekoitevalmisteet

.

Nimi	Ainesosat	Adosointi	Reitti	Valmisteen nimi	Valmisteen nimi	Valmisteen nimi	Valmisteen nimi	Myynnin aloitus	Myynnin lopetus	Regio	Kuva
Enlon Plus	Edrofoniumkloridi (10 mg/1ml) + Atropiinisulfaatti anyhdrous (0.14 mg/1ml)	Injektio, liuos	Intravenoosi	Mylan Institutional	1991-11-06	2017-12-31	US
Enlon Plus	Edrofoniumkloridi (10 mg/1ml) + Atropiinisulfaatti anyhdrous (0.14 mg/1ml)	Injektio, liuos	Intravenoosi	Bioniche Pharma USA LLC	2008-10-01	2009-11-25	US
Enlon-Plus	Edrofoniumkloridi (10 mg/1ml) + Atropiinisulfaatti anyhdrous (0.14 mg/1.0ml)	Injektio	Injektiona suonensisäisesti	Baxter Laboratories	2006-03-09	Ei sovellu	US
Enlon-Plus	Edrofoniumkloridi (10.0 mg/1.0mL) + Atropiinisulfaatti anyhdrous (0.14 mg/1.0mL)	Injektio	Sisäisesti	Baxter Laboratories	2006-03-09	Ei sovelleta	USA

Kategoriat

ATC-koodit V04CX07 – Edrofonium

• V04CX – Muut diagnostiset aineet
• V04C – MUUT DIAGNOSTISET AINEET
• V04 – DIAGNOSTISET AINEET
• V – MUUT

Lääkeluokat Kemiallinen taksonomiaProvided by Classyfire Kuvaus Tämä yhdiste kuuluu orgaanisten yhdisteiden luokkaan, joka tunnetaan nimellä aniliini ja substituoidut aniliinit. Nämä ovat orgaanisia yhdisteitä, jotka sisältävät aminobentseeniosan. Kuningaskunta Orgaaniset yhdisteet Yläluokka Bentseenoidit Luokka Bentseeni ja sen substituoidut johdannaiset Alaluokka Aniliini ja sen substituoidut aniliinit Suora vanhempi Aniliini ja sen substituoidut aniliinit Vaihtoehtoiset vanhemmat m-Aminofenolit / 1-hydroksi-4-alkuiset substituoimattomat bentseenoidit / 1-hydroksi-2-alkuiset substituoidut bentseenoidit / Kvaternaariset ammoniumsuolat / Organopnictogeeniset yhdisteet / Orgaaniset happea sisältävien aineiden yhdisteet / Orgaaniset suolat / Hiilivetyhyötyjohdannaiset / Aminit / Orgaaniset kationit Substituentit 1-hydroksi-2-substituoimaton bentseenoidi / 1-hydroksi-4-substituoimaton bentseenoidi / Amiini / Aminofenoli / Aniliini tai substituoidut aniliinit / Aromaattinen homomonosyklinen yhdiste / Hiilivetyjohdannainen / M-aminofenoli / Orgaaninen kationi / Orgaaninen typpiyhdiste Molekyylinen viitekehys Aromaattiset homomonosykliset yhdisteet Ulkoiset kuvaajat phenols, kvaternäärinen ammoniumioni (CHEBI:251408)

Chemical Identifiers

UNII 70FP3JLY7N CAS-numero 312-48-1 InChI Key VWLHWLSRQJQWRG-UHFFFAOOYSA-O InChI

IUPAC-nimi

SMILES

Synteesi Viite Yleiset viitteet Ei saatavilla Ulkoiset linkit Human Metabolome Database HMDB0015145 KEGG Compound C06976 PubChem Compound 3202 PubChem Substance 46507530 ChemSpider 3090 BindingDB 120262 RxNav 3752 ChEBI 251408 ChEMBL CHEMBL1104 ZINC ZINC000000001341 Therapeutic Targets Database DAP000562 PharmGKB PA449437 PDBe Ligand EDR RxList RxList Drug Page Drugs.com Drugs.com Drug Page Wikipedia Edrophonium PDB Entries 1ax9 / 2ack MSDS

Kliiniset tutkimukset

Kliiniset tutkimukset

Farmakotalous

Valmistajat

Pakkausliikkeet

Annostusmuodot

Hinnat

Patentteja ei ole saatavilla

Ominaisuudet

Olotila Neste Kokeelliset ominaisuudet

Ennustetut ominaisuudet

.

1

Predicted ADMET Features

Spektri

Mass Spec (NIST) Ei saatavilla Spektri

Kohteet

Laji Proteiini Organismi Ihminen Farmakologinen vaikutus

Kyllä

Vaikutukset

Estäjä

Yleinen tehtävä Seriinihydrolaasiaktiivisuus Erityinen tehtävä Lopettaa signaalinsiirron neuromuskulaarisessa liitoksessa hydrolysoimalla nopeasti synaptiseen rakoon vapautuvan asetyylikoliinin. Rooli hermosolujen apoptoosissa. Geenin nimi ACHE Uniprot ID P22303 Uniprot Name Acetylcholinesterase Molecular Weight 67795.525 Da

1. Ravelli RB, Raves ML, Ren Z, Bourgeois D, Roth M, Kroon J, Silman I, Sussman JL: Static Laue diffraction studies on acetylcholinesterase. Acta Crystallogr D Biol Crystallogr. 1998 Nov 1;54(Pt 6 Pt 2):1359-66.
2. Keymer JE, Gaete J, Kameid G, Alvarez J: Asetyylikoliiniesteraasi ja inhibiittorit: vaikutukset rotan normaaleihin ja uudistuviin hermoihin. Eur J Neurosci. 1999 Mar;11(3):1049-57.
3. Huby F, Mallet S, Hoste H: Parasiittisten sukkulamatojen erittämän asetyylikoliiniesteraasin (AChE) rooli epiteeliperäisen solulinjan HT29-D4 kasvussa. Parasitology. 1999 May;118 ( Pt 5):489-98.
4. Luo C, Saxena A, Ashani Y, Leader H, Radic Z, Taylor P, Doctor BP: Edrofoniumin rooli fosforyloidun oksiimin aiheuttaman asetyylikoliiniesteraasin uudelleen inhiboinnin estämisessä. Chem Biol Interact. 1999 May 14;119-120:129-35.
5. Luo C, Saxena A, Smith M, Garcia G, Radic Z, Taylor P, Doctor BP: Asetyylikoliiniesteraasin fosforyylioksiimi-inhibitio oksiimin uudelleenaktivoinnin aikana estetään edrofoniumilla. Biokemia. 1999 Aug 3;38(31):9937-47.
6. Chen X, Ji ZL, Chen YZ: TTD: Therapeutic Target Database. Nucleic Acids Res. 2002 Jan 1;30(1):412-5.
7. Martin-Biosca Y, Asensi-Bernardi L, Villanueva-Camanas RM, Sagrado S, Medina-Hernandez MJ: Asetyylikoliiniesteraasi-inhibiittoreiden seulonta CE:llä entsymaattisen reaktion jälkeen kapillaaritulossa. J Sep Sci. 2009 May;32(10):1748-56. doi: 10.1002/jssc.200800701.

Details2. Koliiniesteraasi

Laji Proteiini Organismi Ihminen Farmakologinen vaikutus

Kyllä

Vaikutukset

Inhibiittori

Yleinen tehtävä Identtinen proteiineihin sitoutuminen Spesifinen tehtävä Esteraasi, jolla laaja substraattispesifisyys. Osallistuu asetyylikoliinin välittäjäaineen inaktivointiin. Voi hajottaa neurotoksisia organofosfaattiestereitä. Geenin nimi BCHE Uniprot ID P06276 Uniprot Name Cholinesterase Molecular Weight 68417.575 Da

1. Harel M, Sussman JL, Krejci E, Bon S, Chanal P, Massoulie J, Silman I: Asetyylikoliiniesteraasin muuntuminen butyylikoliiniesteraasiksi: mallintaminen ja mutageneesi. Proc Natl Acad Sci U S A. 1992 Nov 15;89(22):10827-31.
2. Saxena A, Redman AM, Jiang X, Lockridge O, Doctor BP: Differences in active site gorge dimensions of cholinesterases revealed by binding of inhibitors to human butyrylcholinesterase. Biochemistry. 1997 Dec 2;36(48):14642-51.

×

paranna potilaiden hoitotuloksia

Rakenna tehokkaita päätöksenteon tukityökaluja alan kattavimmalla lääkkeiden yhteisvaikutusten tarkistusohjelmalla.

Lisätietoja

Lääke luotu 13.6.2005 07:24 / Päivitetty 02.12.2020 10:18