Edrophonium

Identyfikacja

Nazwa Edrophonium Accession Number DB01010 Opis

Szybko działający, krótko działający inhibitor cholinoesterazy stosowany w zaburzeniach rytmu serca oraz w diagnostyce myasthenia gravis. Był również stosowany jako antidotum na zasady kurary.

Typ Mała cząsteczka Grupy Zatwierdzona struktura

.

Struktura dla Edrophonium (DB01010)

×

Blisko

Średnia wagowa: 166.2401
Monoizotopowa: 166.123189139 Wzór chemiczny C10H16NO Synonimy

Farmakologia

Wskazania

Do diagnostyki różnicowej miastenii gravis oraz jako pomoc w ocenie wymagań dotyczących leczenia w tej chorobie. Może być również stosowany do oceny leczenia doraźnego w kryzysach miastenicznych.

Warunki powiązane

• Myasthenia Gravis
• Blokada nerwowo-mięśniowa
• Depresja oddechowa

.

Przeciwwskazania &Ostrzeżenia zawarte w czarnej skrzynce

Farmakodynamika

Edrofonium jest krótko i szybko działającym lekiem antycholinesterazowym. Jego działanie ujawnia się w ciągu 30-60 sekund po wstrzyknięciu i utrzymuje się średnio przez 10 minut. Działanie farmakologiczne edrofonium wynika głównie z hamowania lub inaktywacji acetylocholinoesterazy w miejscach przekaźnictwa cholinergicznego. Receptory nikotynowe acetylocholiny (nAChR) znajdują się w całym organizmie, zwłaszcza w mięśniach. Pobudzenie tych receptorów powoduje skurcz mięśni. W miastenii gravis układ odpornościowy organizmu niszczy wiele receptorów nikotynowych acetylocholiny, przez co mięsień staje się mniej wrażliwy na stymulację nerwową. Chlorek edrofonium zwiększa ilość acetylocholiny w zakończeniach nerwowych. Zwiększony poziom acetylocholiny pozwala pozostałym receptorom działać bardziej efektywnie.

Mechanizm działania

Edrofonium działa poprzez przedłużenie działania acetylocholiny, która występuje naturalnie w organizmie. Czyni to poprzez hamowanie działania enzymu acetylocholinoesterazy. Acetylocholina stymuluje receptory nikotynowe i muskarynowe. Po pobudzeniu receptory te wywołują szereg efektów.

.

Wchłanianie

Szybko wchłaniany.

Objętość dystrybucji

• 1,6±0,4 L/kg
• 2,2±1,5 L/kg
• 1,8±1,2 L/kg

Wiązanie z białkami Niedostępne Metabolizm Niedostępne Droga eliminacji

Edrofonium jest wydalane głównie nerkowo z 67% dawki pojawiającej się w moczu.U zwierząt wykazano również metabolizm wątrobowy i wydalanie żółciowe

Okres półtrwania

Rozkład połowiczny wynosi 7 do 12 minut. Eliminacyjny okres półtrwania wynosi od 33 do 110 minut.

Klirens

• 6,8 +/- 2. mL/kg/min
• 6,4 +/- 3,9 mL/kg/min
• 2,9 +/- 1.9 mL/kg/min

Działania niepożądane

Dowiedz się więcej

Reduce medical errors & improve treatment outcomes with our adverse effects data

Learn more

Toksyczność

With drugs of this type, objawy muskarynopodobne (nudności, wymioty, biegunka, pocenie się, zwiększona ilość wydzieliny oskrzelowej i ślinowej oraz bradykardia) pojawiają się często przy przedawkowaniu (kryzys cholinergiczny).

Organizmy narażone

• Ludzie i inne ssaki

Ścieżki Niedostępne Efekty farmakogenomiczne/ADR

Niedostępne

Interakcje

Interakcje lekowe

Nie należy interpretować tych informacji bez pomocy dostawcy usług medycznych. Jeśli uważasz, że doświadczasz interakcji, natychmiast skontaktuj się z pracownikiem służby zdrowia. Brak interakcji nie musi oznaczać, że interakcje nie występują.

• Zatwierdzony
• Zatwierdzony przez lekarza weterynarii
• Natrakcyjny
• Nielegalny
• Wycofany
• Dochodzący

.

• Experimental
• All Drugs

Drug	Interaction
Integrate drug-lek interakcje w swoim oprogramowaniu
Abakawir	Edrofonium może zmniejszać szybkość wydalania abakawiru, co może powodować zwiększenie jego stężenia w surowicy.
Akarboza	Akarboza może zmniejszać szybkość wydalania edrofonium, co może powodować zwiększenie jego stężenia w surowicy.
Acebutolol	Edrofonium może zwiększać działanie bradykardyczne acebutololu.
Aceklofenak	Aceklofenak może zmniejszać szybkość wydalania edrofonium, co może powodować zwiększenie jego stężenia w surowicy.
Acemetacyna	Acemetacyna może zmniejszać szybkość wydalania edrofonium, co może powodować zwiększenie jego stężenia w surowicy.
Acetaminofen	Acetaminofen może zmniejszać szybkość wydalania edrofonium, co może powodować zwiększenie jego stężenia w surowicy.
Acetazolamid	Acetazolamid może zwiększać szybkość wydalania edrofonium, co może powodować zmniejszenie jego stężenia w surowicy i potencjalnie zmniejszenie skuteczności.
Acetylocholina	Ryzyko lub nasilenie działań niepożądanych może być zwiększone, gdy Edrophonium jest łączone z acetylocholiną.
Acetyldigitoksyna	Edrofonium może zwiększać blokadę przedsionkowo-komorową (blok AV) i działania arytmogenne acetyldigitoksyny.
Kwas acetylosalicylowy	Kwas acetylosalicylowy może zmniejszać szybkość wydalania edrofonium, co może powodować zwiększenie jego stężenia w surowicy.

Poprawa wyników leczenia pacjentów

Buduj skuteczne narzędzia wspomagania decyzji za pomocą najbardziej wszechstronnego w branży narzędzia do sprawdzania interakcji między lekami.

Dowiedz się więcej

Interakcje z żywnością Nie znaleziono interakcji.

Produkty

Kompleksowa &strukturyzowana informacja o produkcie leczniczym

Od numerów aplikacji po kody produktów, połącz różne identyfikatory za pomocą naszych komercyjnych zbiorów danych.

Dowiedz się więcej

Łatwe łączenie różnych identyfikatorów z naszymi zbiorami danych

Dowiedz się więcej

Składniki produktów

.

Składnik	UNII	CAS	InChI Key
Bromek edrofonium	KX008093VW	302-.83-0	CAEPIUXAUPYIIJ-UHFFFAOYSA-N
chlorek edrofonium	QO611KSM5P	116-38-1	BXKDSDJJOVIHMX-UHFFFAOYSA-N

Marki międzynarodowe/inne Marki Antirex (Kyorin) / Reversol Markowe produkty na receptę

.

Nazwa	Dawkowanie	Siła	Trasa	Labeller	Marketing Start	Marketing End	Region	Image
Enlon	Wstrzyknięcie	10 mg/1mL	Domięśniowo; Dożylnie	Baxter Laboratories	2006-10-.17	Nie dotyczy	USA
Enlon 10mg/ml	Płyn		Dożylnie	Baxter Laboratories	1996-.09-18	2008-01-28	Kanada
Enlon Liq IV 10mg/ml	Płyn		Dożylnie	Ohmeda Pharmaceutical Products, Division Of Boc Canada Limited	1995-12-31	1996-09-26	Kanada
Tensilon	Liquid		Domięśniowo; Dożylnie	Valeant Canada Lp Valeant Canada S.E.C.	1988-12-31	2016-07-08	Kanada

Produkty generyczne na receptę

.

Nazwa	Dawkowanie	Siła	Route	Labeller	Marketing Start	Marketing End	Region	Image
Enlon	Wstrzyk, roztwór	10 mg/1mL	Wstrzyknięcie domięśniowe; Dożylnie	Mylan Institutional LLC	2013-04-22	2018-05-.31	USA

Produkty mieszane

.

Nazwa	Składniki	Dawkowanie	Trasa	Labeller	Marketing Start	Marketing End	Region	Image
Enlon Plus	Edrophonium chloride (10 mg/1mL) + Atropine sulfate anyhrous (0.14 mg/1mL)	Wstrzyknięcie, roztwór	Dożylnie	Mylan Institutional	1991-11-06	2017-12-31	USA
Enlon Plus	Edrophonium chloride (10 mg/1mL) + Atropine sulfate anyhdrous (0.14 mg/1mL)	Wstrzyknięcie, roztwór	Dożylnie	Bioniche Pharma USA LLC	2008-10-01	2009-11-25	USA
Enlon-Plus	Edrophonium chloride (10 mg/1mL) + Atropine sulfate anyhdrous (0.14 mg/1.0mL)	Wstrzyknięcie	Dożylne	Baxter Laboratories	2006-03-09	Nie dotyczy	USA
Enlon-Plus	Chlorek edrofonium (10.0 mg/1.0mL) + siarczan atropiny anyhdrous (0.14 mg/1.0mL)	Wstrzyknięcia	Dożylne	Baxter Laboratories	2006-03-.09	Nie dotyczy	USA

Kategorie

Kody ATC V04CX07 – Edrophonium

• V04CX – Inne środki diagnostyczne
• V04C – INNE ŚRODKI DIAGNOSTYCZNE
• V04C – INNE ŚRODKI DIAGNOSTYCZNE

.

• V04 – AGENCJE DIAGNOSTYCZNE
• V – RÓŻNE

Kategorie leków Taksonomia chemicznaProvided by Classyfire Opis Ten związek należy do klasy związków organicznych znanych jako anilina i podstawione aniliny. Są to związki organiczne zawierające cząsteczkę aminobenzenu. Królestwo Związki organiczne Nadklasa Benzenoidy Klasa Benzen i podstawione pochodne Podklasa Anilina i podstawione aniliny Bezpośredni rodzic Anilina i podstawione aniliny Rodzice alternatywni m-Aminofenole / 1-hydroksy-4-niepodstawione benzenoidy / 1-hydroksy-2-niepodstawione benzenoidy / Czwartorzędowe sole amoniowe / Związki organopnictogenne / Związki organooksygenne / Sole organiczne / Pochodne węglowodorów / Aminy / Kationy organiczne Substytuty 1-.hydroksy-2-niepodstawiony benzenoid / 1-hydroksy-4-niepodstawiony benzenoid / amina / aminofenol / anilina lub podstawione aniliny / aromatyczny związek homomonocykliczny / pochodna węglowodoru / M-aminofenol / kation organiczny / organiczny związek azotowy Rama molekularna Aromatyczne związki homomonocykliczne Deskryptory zewnętrzne fenole, czwartorzędowy jon amoniowy (CHEBI:251408)

Chemical Identifiers

UNII 70FP3JLY7N Numer CAS 312-48-1 InChI Key VWLHWLSRQJQWRG-UHFFFAOYSA-O InChI

InChI=1S/C10H15NO/c1-4-11(2,3)9-6-5-7-10(12)8-9/h5-8H,4H2,1-3H3/p+1

Nazwa IUPAC

N-etylo-3-hydroksy-N,N-dimetyloanilin

SMILES

CC(C)(C)C1=CC(O)=CC=C1

Odnośnik do syntezy Odniesienia ogólne Niedostępne Linki zewnętrzne Human Metabolome Database HMDB0015145 KEGG Związek C06976 PubChem Związek 3202 PubChem Substance 46507530 ChemSpider 3090 BindingDB 120262 RxNav 3752 ChEBI 251408 ChEMBL CHEMBL1104 ZINC ZINC000000001341 Therapeutic Targets Database DAP000562 PharmGKB PA449437 PDBe Ligand EDR RxList RxList Strona leków Drugs.com Drugs.com Drug Page Wikipedia Edrophonium PDB Entries 1ax9 / 2ack MSDS

Download (50.8 KB)

Badania kliniczne

Badania kliniczne

.

Faza	Status	Cel	Warunki	Liczba
4	Not Yet Recruiting	Treatment	Achalazja	1
1	Active Not Recruiting	Screening	Choroby autonomicznego układu nerwowego / Niedobór beta- hydroksylazy dopaminy / Niedobór beta- hydroksylazy dopaminy / Niedobór beta- hydroksylazy dopaminy / Niedobór beta- hydroksylazy dopaminy / Niedobór beta- hydroksylazy dopaminy.Hydroxylase Deficiency / Orthostatic Hypotension / Orthostatic Intolerance	1

Pharmacoeconomics

Producenci

• Hospira inc

.

• Watson laboratories inc
• Bioniche pharma usa llc
• Organon usa inc
• Valeant pharmaceuticals international

Pakowacze

• Akorn Inc.
• Baxter International Inc.
• Bioniche Pharma
• Taylor Pharmaceuticals
• Valeant Ltd.

Postacie dawkowania

Forma	Trasa	Siła
Wstrzyknięcie	Domięśniowe; Dożylnie	10 mg/1mL
Wstrzyknięcie, roztwór	domięśniowo; Dożylnie	10 mg/1mL
Płyn	Dożylnie
Wstrzyknięcie, roztwór	Dożylny
Wstrzyknięcie	Dożylne
Płyn	Domięśniowe; Dożylnie

Ceny

Opis jednostki	Koszt	Jednostka
Enlon-plus fiolka wielodawkowa	1.92USD	ml
Enlon-plus ampul	1,87USD	ml
Enlon 10 mg/ml fiolka	0.69USD	ml

DrugBank nie sprzedaje ani nie kupuje leków. Informacje o cenach są dostarczane wyłącznie w celach informacyjnych.

Patents Not Available

Properties

State Liquid Experimental Properties

Property	Value	Source
melting point (°C)	162-163	Terrell, R.C.; U.S. Patenty 3,469,011; 23 września 1969 i 3,527,813; 8 września 1970; oba przypisane do Air Reduction Company, Incorporated.
rozpuszczalność w wodzie	Dostępny jako ciekła sól chlorowodorkowa	Niedostępny
logP	-2.95	Niedostępne

Właściwości przewidywane

.

Właściwość	Wartość	Źródło
Rozpuszczalność w wodzie	0.0486 mg/mL	ALOGPS
logP	-1.6	ALOGPS
logP	-1.9	ChemAxon
logS	-3.6	ALOGPS
pKa (Najsilniejszy kwasowy)	8.59	ChemAxon
pKa (Najsilniejszy zasadowy)	-6.1	ChemAxon
Physiological Charge	1	ChemAxon
Hydrogen Acceptor Count	1	ChemAxon
Hydrogen Donor Count	1	ChemAxon
Polar Surface Area	20.23 Å2	ChemAxon
Rotatable Bond Count	2	ChemAxon
Refrakcyjność	62.41 m3-mol-1	ChemAxon
Polaryzowalność	19.15 Å3	ChemAxon
Liczba pierścieni	1	ChemAxon
Bio-dostępność	1	ChemAxon
Reguła Pięciu		Przykłady Pięć	Tak	ChemAxon
Filtr Gęsi	Nie	ChemAxon
Reguła Vebera	Tak	ChemAxon
MDDR-like Rule	No	ChemAxon

Predicted ADMET Features

.

Właściwość	Wartość	Prawdopodobieństwo
Wchłanianie jelitowe u ludzi	-.	0.8406
Bariera krew-mózg	+	0.8867
Przepuszczalność Caco-2	+	0.6827
P-glikoproteina substrat	Non-substrate	0.6628
Inhibitor P-glikoproteiny I	Non-inhibitor	0.9814
Inhibitor P-glikoproteiny II	Non-inhibitor	0.9163
Renal organic cation transporter	Non-inhibitor	0.8132
CYP450 2C9 substrat	Non-substrate	0.7682
CYP450 2D6 substrat	Non-substrate	0.6247
CYP450 3A4 substrat	Substrat	0.569
CYP450 1A2 substrat	Nie-inhibitor	0.9045
CYP450 2C9 inhibitor	Nie-inhibitor	0.9181
InhibitorCYP450 2D6	Nie-inhibitor	0.9231
CYP450 2C19 inhibitor	Nie-inhibitor	0.918
CYP450 3A4 inhibitor	Nie-inhibitor	0.9523
Inhibitor CYP450	Low CYP Inhibitory Promiscuity	0.9202
Ames test	AMES toxic	0.6723
Carcinogenicity	Carcinogens	0.5357
Biodegradacja	Nie ulega łatwo biodegradacji	0.903
Toksyczność ostra u szczurów	2.4293 LD50, mol/kg	Nie dotyczy
hamowanie układu HERG (predyktor I)	Słaby inhibitor	0.8461
hERG inhibition (predictor II)	Non-inhibitor	0.6585

Dane ADMET są przewidywane przy użyciu admetSAR, darmowego narzędzia do oceny właściwości chemicznych ADMET. (23092397)

Spectra

Mass Spec (NIST) Not Available Spectra

Spectrum	Spectrum Type	Splash Key
Predicted GC-MS Spectrum – GC-MS	Predicted GC-MS	Not Available
Predicted MS/MS Spectrum – 10V, Positive (Annotated)	Predicted LC-MS/MS	Not Available
Predicted MS/MS Spectrum – 20V, Positive (Annotated)	Predicted LC-MS/MS	Not Available
Predicted MS/MS Spectrum – 40V, Positive (Annotated)	Predicted LC-MS/MS	Niedostępne

Cele

Rodzaj Białko Organizm Ludzie Działanie farmakologiczne

Tak

Działania

Inhibitor

.

Funkcja ogólna Aktywność hydrolazy serynowej Funkcja specyficzna Kończy transdukcję sygnału w złączu nerwowo-mięśniowym przez szybką hydrolizę acetylocholiny uwalnianej do szczeliny synaptycznej. Rola w apoptozie neuronów. Gene Name ACHE Uniprot ID P22303 Uniprot Name Acetylcholinesterase Molecular Weight 67795.525 Da

1. Ravelli RB, Raves ML, Ren Z, Bourgeois D, Roth M, Kroon J, Silman I, Sussman JL: Static Laue diffraction studies on acetylcholinesterase. Acta Crystallogr D Biol Crystallogr. 1998 Nov 1;54(Pt 6 Pt 2):1359-66.
2. Keymer JE, Gaete J, Kameid G, Alvarez J: Acetylcholinesterase and inhibitors: effects upon normal and regenerating nerves of the rat. Eur J Neurosci. 1999 Mar;11(3):1049-57.
3. Huby F, Mallet S, Hoste H: Role of acetylcholinesterase (AChE) secreted by parasitic nematodes on the growth of the cell line from epithelial origin HT29-D4. Parasitology. 1999 May;118 ( Pt 5):489-98.
4. Luo C, Saxena A, Ashani Y, Leader H, Radic Z, Taylor P, Doctor BP: Rola edrophonium w zapobieganiu ponownej inhibicji acetylocholinesterazy przez fosforylowany oksym. Chem Biol Interact. 1999 May 14;119-120:129-35.
5. Luo C, Saxena A, Smith M, Garcia G, Radic Z, Taylor P, Doctor BP: Phosphoryl oxime inhibition of acetylcholinesterase during oxime reactivation is prevented by edrophonium. Biochemistry. 1999 Aug 3;38(31):9937-47.
6. Chen X, Ji ZL, Chen YZ: TTD: Therapeutic Target Database. Nucleic Acids Res. 2002 Jan 1;30(1):412-5.
7. Martin-Biosca Y, Asensi-Bernardi L, Villanueva-Camanas RM, Sagrado S, Medina-Hernandez MJ: Screening of acetylcholinesterase inhibitors by CE after enzymatic reaction at capillary inlet. J Sep Sci. 2009 May;32(10):1748-56. doi: 10.1002/jssc.200800701.

Szczegóły2. Cholinesteraza

Rodzaj Białko Organizm Ludzie Działanie farmakologiczne

Tak

Działania

Inhibitor

Funkcja ogólna Identyczne wiązanie z białkiem Funkcja specyficzna Esteraza o szerokiej specyficzności substratowej. Przyczynia się do inaktywacji neuroprzekaźnika acetylocholiny. Może rozkładać neurotoksyczne estry fosforoorganiczne. Nazwa genu BCHE Uniprot ID P06276 Uniprot Name Cholinesterase Molecular Weight 68417.575 Da

1. Harel M, Sussman JL, Krejci E, Bon S, Chanal P, Massoulie J, Silman I: Conversion of acetylcholinesterase to butyrylcholinesterase: modeling and mutagenesis. Proc Natl Acad Sci U S A. 1992 Nov 15;89(22):10827-31.
2. Saxena A, Redman AM, Jiang X, Lockridge O, Doctor BP: Differences in active site gorge dimensions of cholinesterases revealed by binding of inhibitors to human butyrylcholinesterase. Biochemistry. 1997 Dec 2;36(48):14642-51.

×

Poprawa wyników leczenia pacjentów

Zbuduj skuteczne narzędzia wspomagania decyzji za pomocą najbardziej wszechstronnego w branży narzędzia do sprawdzania interakcji między lekami.

Dowiedz się więcej

Drug created on June 13, 2005 07:24 / Updated on December 02, 2020 10:18

.