Bendamustina

Identificação

Nome Número de Adesão à Bendamustina DB06769 Descrição

Bendamustina é um medicamento indicado para o uso no tratamento da leucemia linfocítica crônica (CLL) e linfoma indolente de células B não-Hodgkin (NHL) que progrediu durante ou dentro de seis meses do tratamento com rituximab ou um regime contendo rituximab. Bendamustine é um derivado bifuncional de mecloretamina capaz de formar grupos alquílicos eletrofílicos que se ligam covalentemente a outras moléculas. Através desta função como agente alquilante, a bendamustina causa ligações cruzadas entre as bases de DNA, resultando na morte da célula. Ela é ativa contra células ativas e quiescentes, embora o mecanismo exato de ação seja desconhecido.

Tipo Pequenos Grupos de Moléculas Aprovadas, Estrutura de investigação

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Peso Médio: 358,263
Monoisotopic: 357.101082345 Fórmula química C16H21Cl2N3O2 Sinónimos

• Bendamustina
• Bendamustina
• Ribomustina

DNIs externos

• SDX 105
• SDX-105
• SDX105

Farmacologia

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Indicação

Bendamustina está indicada para uso no tratamento da leucemia linfocítica crônica (CLL) e da indolência B-linfoma de células não-Hodgkin (NHL) que progrediu durante ou dentro de seis meses de tratamento com rituximab ou um regime que contenha rituximab.

Condições associadas

• Leucemia Linfocítica Crônica (CLL)
• Não-Hodgkinolécula (NHL) que progrediu durante ou dentro dos seis meses de tratamento com rituximab ou um regime contendo rituximab.Linfoma de Hodgkin Refractário
• Linfoma Hodgkin Refractário
• Linfoma de Células Mantémicas Refractárias
• Macroglobulinemia de Waldenström (WM)
• Mieloma Múltiplo Recorrente
• Linfoma de Células B Indolentes Refractárias nãolinfoma hodgkin

Contra-indicações &Avisos da caixa negra

Farmacodinâmica

Não foram detectadas alterações médias no intervalo QTc superiores a 20 milissegundos após a infusão.

Mecanismo de ação

Bendamustina é um derivado bifuncional de mecloretamina capaz de formar grupos alquílicos eletrofílicos que se ligam covalentemente a outras moléculas. Através desta função como agente alquilante, a bendamustina causa ligações cruzadas intra e inter-fio entre bases de DNA resultando na morte da célula. Ela é ativa contra células ativas e quiescentes, embora o mecanismo exato de ação seja desconhecido.

Absorção

Seguir uma única dose IV de cloridrato de bendamustina Cmax tipicamente ocorreu no final da infusão. A proporcionalidade da dose de bendamustina não foi estudada.

Volume de distribuição

O volume médio de distribuição (Vss) de bendamustina em estado estacionário foi aproximadamente 20-25 L. O volume de distribuição em estado estacionário para radioatividade total foi aproximadamente 50 L, indicando que nem a bendamustina nem a radioatividade total estão distribuídas extensivamente nos tecidos.

Ligação de proteínas

In vitro, a ligação da bendamustina às proteínas plasmáticas do soro humano variou de 94-96% e os dados sugerem que não é provável que a bendamustina se desloque ou seja deslocada por drogas altamente ligadas às proteínas.

Metabolismo

Dados in vitro indicam que a bendamustina é metabolizada principalmente via hidrólise para metabólitos monoidroxi (HP1) e diidroxi-bendamustina (HP2) com baixa atividade citotóxica. Dois metabolitos menores ativos, M3 e M4, são formados primariamente via CYP1A2. No entanto, as concentrações destes metabolitos no plasma são 1/10º e 1/100º do composto parental, respectivamente, o que sugere que a actividade citotóxica é principalmente devida à bendamustina. Os resultados de um estudo de balanço de massa humana confirmam que a bendamustina é amplamente metabolizada através de vias hidrolíticas, oxidativas e conjugatórias.

Passar sobre os produtos abaixo para ver os parceiros de reação

• Bendamustina
  • γ-hidroxibendamustina (metabólito Bendamustina M3)
  • N-desmetil-bendamustina (metabólito Bendamustina M4)
  • monohidroxi-bendamustina (metabolito bendamustina HP1)
    • dihidroxi-bendamustina (metabolito bendamustina HP2)

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Etapa de eliminação

Reabilitação da radioatividade total em pacientes com câncer após infusão IV de cloridrato de bendamustina foi de aproximadamente 76% da dose. Aproximadamente 50% da dose foi recuperada na urina e aproximadamente 25% da dose foi recuperada nas fezes. A excreção urinária foi confirmada como uma via relativamente menor de eliminação da bendamustina, com aproximadamente 3,3% da dose recuperada na urina como pai. Menos de 1% da dose foi recuperada na urina como M3 e M4, e menos de 5% da dose foi recuperada na urina como HP2.

Meia-vida

40 minutos

Limpeza

700 mL/min

Efeitos adversos

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Toxicidade

Risco para a síndrome de Lise tumoral.Interromper o uso em caso de reações cutâneas severas/progressivas, malignidades hematológicas de diferentes formas relatadas, interromper o uso em caso de reações infusivas severas, podendo causar extravasamento.Pode causar extravasamento. Diminuição renal leve a moderada. Diminuição hepática leve. Sepse (infecções) pode ocorrer. Evite o uso se estiver grávida. Possibilidade de anafilaxia ou reacções de infusão – graves em casos raros.

Organismos afectados Não disponíveis Vias não disponíveis Efeitos farmacogenómicos/ADRs Não disponíveis

Interacções

Interacções medicamentosas

• Provado
• Provado
• Nutracêutico
• Ilíquido
• Retirado
• Investigacional
• Experimental
• Todos os medicamentos

Drug	Interacção
Droga integrada-droga interacções no seu software
Abametapir	A concentração sérica de Bendamustine pode ser aumentada quando combinada com Abametapir.
Abatacept	O metabolismo da Bendamustina pode ser aumentado quando combinado com Abatacept.
Abciximab	O risco ou gravidade do sangramento pode ser aumentado quando Abciximab é combinado com Bendamustine.
Abiraterona	A concentração sérica de Bendamustine pode ser aumentada quando combinada com Abiraterone.
Acenocoumarol	O metabolismo da Bendamustine pode ser diminuído quando combinada com Acenocoumarol.
Acetaminofen	O metabolismo da Bendamustina pode ser diminuído quando combinado com Acetaminofen.
Ácido acetilsalicílico	O risco ou gravidade do sangramento pode ser aumentado quando o ácido acetilsalicílico é combinado com a Bendamustina.
Aciclovir	O metabolismo da Bendamustina pode ser diminuído quando combinado com o Aciclovir.
Adalimumab	O metabolismo da Bendamustina pode ser aumentado quando combinado com Adalimumab.
Adenovírus tipo 7 vacina viva	O risco ou gravidade da infecção pode ser aumentado quando Adenovírus tipo 7 vacina viva é combinada com Bendamustina.

Melhorar os resultados dos pacientes

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Saiba mais

Interacções com alimentos Não foram encontradas interacções.

Produtos

Ingredientes do produto

International/Other Brands Levact (NAPP Pharmaceuticals ) / Treakisym (Teva Pharmaceutical Industries Ltd.) Produtos de Prescrição de Marca

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Nome	Dosagem	Força	Rotagem	Labrador	Início de Marketing	Marketing Final	Região	Imagem
Belrapzo	Injeção	100 mg/1	Intravenoso	Eagle Pharmaceuticals, Inc	2019-06-03	Não aplicável	US
Cloridrato de bendamustina	Injeção	100 mg/1	Intravenoso	Eagle Pharmaceuticals, Inc	2018-05-15	2020-09-30	US
Hidrocloreto de bendamustina para injecção	Pó, para solução		Intravenoso	Auro Pharma Inc	Não se aplica	Não se aplica	Canadá>	>
Hidrocloreto de bendamustina para injecção	Pó, para solução		Intravenoso	Jamp Pharma Corporation	Não se aplica	Não se aplica	Canadá>	>
Hidrocloreto de bendamustina para injecção	Pó, para solução		Intravenoso	Accord Healthcare Inc	Não se aplica	Não se aplica	Canadá>
Hidrocloreto de bendamustina para injecção	Pó, para solução		Intravenoso	Auro Pharma Inc	Não se aplica	Não se aplica	Canadá>	>
Hidrocloreto de bendamustina para injecção	Pó, para solução		Intravenoso	Mylan Pharmaceuticals	Não aplicável	Não aplicável	Canadá>
Hidrocloreto de bendamustina para injecção	Pó, para solução		Intravenoso	Accord Healthcare Inc	Não se aplica	Não se aplica	Canadá>
Hidrocloreto de bendamustina para injecção	Pó, para solução		Intravenoso	Jamp Pharma Corporation	Não se aplica	Não se aplica	Canadá>	>
Hidrocloreto de bendamustina para injecção	Pó, para solução		Intravenoso	Mylan Pharmaceuticals	Não se aplica	Não se aplica	Canadá

Produtos Genéricos de Prescrição

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Nome	Dosagem	Força	Rotagem	Labrador	Início de Marketing	Marketing Final	Região	Imagem
Cloreto de bendamustina	Injeção, pó, liofilizado, para solução	100 mg/20mL	Intravenoso	Mylan Institutional LLC	2018-04-26	Não aplicável	US
Hidrocloreto de bendamustina	Injeção, pó, liofilizado, para solução	25 mg/5mL	Intravenoso	Mylan Institutional LLC	2018-04-26	Não aplicável	US
Nat-bendamustine	Pó, para solução		Intravenoso	Natco Pharma Limited	Não se aplica	Não se aplica	Canadá>
Nat-bendamustine	Pó, para solução		Intravenoso	Natco Pharma Limited	Não aplicável	Não aplicável	Canadá

Categorias

Códigos ATC L01AA09 – Bendamustine

• L01AA – Mostarda de nitrogênio analógicos
• L01A – AGENTES ALKYLATING
• L01 – AGENTES ANTINEOPLÁSTICOS
• L – AGENTES ANTINEOPLÁSTICOS E IMUNOMODULADORES

Categorias de Medicamentos Taxonomia QuímicaProcedida pela Classyfire Descrição Este composto pertence à classe dos compostos orgânicos conhecidos como benzimidazóis. São compostos orgânicos que contêm um anel de benzeno fundido a um anel de imidazol (anel de cinco membros contendo um átomo de nitrogênio, 4 átomos de carbono e duas ligações duplas). Reino Compostos orgânicos Super Classe Compostos organoheterocíclicos Classe Benzimidazoles Subclasse Não Disponível Pais Directos Benzimidazoles Pais Alternativos Compostos de mostarda de nitrogénio / Dialkylarylamines / N-imidazóis substituídos / Benzenoides / Compostos heteroaromáticos / Aminoácidos / Ácidos monocarboxílicos e derivados / Ácidos carboxílicos / Compostos azacíclicos / Compostos organopnictogénicos / Organocloretos / Óxidos orgânicos / Derivados de hidrocarbonetos / Compostos carbonílicos / Cloretos alquílicos mostram mais 5 substitutos Cloreto de alquilo / Halogeneto de alquilo / Amina / Aminoácido / Aminoácido ou derivados / Composto heteropolíclico aromático / Azaciclo / Azole / Benzenoide / Benzimidazol / Grupo carbonilo / Ácido carboxílico / Derivado de ácido carboxílico / Dialquilarilamina / Composto heteroaromático / Derivado de hidrocarbonetos / Imidazol / Ácido monocarboxílico ou derivados / N-imidazol substituído / Mostarda de nitrogênio / Composto nitrogênio orgânico / Óxido orgânico / Composto oxigênio orgânico / Organocloreto / Composto organo-halogênio / Composto organonitrogênio / Composto oxigênio orgânico / Composto organopnictogênico / Composto terciário alifático/amina aromática / Amina terciária mostram mais 20 Estrutura molecular Compostos aromáticos heteropolíclicos Descritores externos Não disponível

Chemical Identifiers

UNII 9266D9P3PQ Número CAS 16506-27-7 InChI Key YTKUWDBFDASYHO-UHFFFAOYSA-N InChI

Nome IUPAC

SMILES

Referências Gerais

1. Hartmann JT, Mayer F, Schleicher J, Horger M, Huober J, Meisinger I, Pintoffl J, Kafer G, Kanz L, Grunwald V: Cloridrato de bendamustina em pacientes com sarcoma refratário de partes moles: um estudo multicêntrico não comparativo fase 2 do grupo do sarcoma alemão (AIO-001). Câncer. 2007 Ago 15;110(4):861-6.
2. Bagchi S: Bendamustine para sarcoma avançado. Lancet Oncol. 2007 Ago;8(8):674.
3. Dennie TW, Kolesar JM: Bendamustina para o tratamento da leucemia linfocítica crônica e do linfoma rituximab-refratário, indolente não-Hodgkin de células B. Clin Ther. 2009;31 Pt 2:2290-311. doi: 10.1016/j.clinthera.2009.11.031.
4. Teichert J, Baumann F, Chao Q, Franklin C, Bailey B, Hennig L, Caca K, Schoppmeyer K, Patzak U, Preiss R: Caracterização de metabolitos bifásicos de bendamustina I em microssomos humanos do fígado e em pacientes com câncer tratados com cloridrato de bendamustina. Farmacologia do câncer. 2007 Maio;59(6):759-70. Epub 2006 Set 7.
5. Darwish M, Bond M, Hellriegel E, Robertson P Jr, Chovan JP: Perfil farmacocinético e farmacodinâmico da bendamustina e seus metabólitos. Farmacologia do câncer. 2015 Jun;75(6):1143-54. doi: 10.1007/s00280-015-2727-6. Epub 2015 Abr 1.

External Links KEGG Drug D07085 PubChem Compound 65628 PubChem Substance 310264882 ChemSpider 59069 BindingDB 173621 RxNav 134547 ChEBI 135515 ChEMBL CHEMBL487253 ZINC ZINC000004214955 Wikipedia Bendamustine AHFS Codes

• 10:00.00 – Agentes Antineoplásicos

Etiqueta FDA

MSDS

Estudos Clínicos

Estudos Clínicos

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Farmacoeconomia

Fabricantes

Embaladores

Formulários de dosagem

Patentes não disponíveis

>>Aprovado

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Patente número	Pediátrico Extensão	Expira (estimado)	Região
US8791270	Sim	2014-07-29	2026-07-12	US
US8344006	Sim	2013-01-01	2030-03-23	US
US8445524	Sim	2013-05-21	2029-09-26	US
US8669279	Sim	2014-03-11	2029-09-26	US
US8883836	Sim	2014-11-11	2029-09-26	US
US8436190	Sim	2013-05-07	2031-04-26	US>
US8895756	Sim	2014-11-25	2026-07-12	US>
US8609863	Sim	2013-12-17	2026-07-12	US
US9034908	No	2015-05-19	2033-03-15	US
US9144568	No	2015-09-29	2033-03-15	US
US9000021	No	2015-04-07	2033-03-15	US
US8609707	No	2013-12-17	2031-08-11	US
US9265831	No	2016-02-23	2031-01-28	US
US9533955	No	2017-01-03	2029-03-26	US
US9597397	No	2017-03-21	2033-03-15	US
US9597399	No	2017-03-21	2033-03-15	US
US9597398	No	2017-03-21	2033-03-15	US
US9579384	No	2017-02-28	2033-03-15	US
US9572797	No	2017-02-21	2031-01-28	US
US9572796	No	2017-02-21	2031-01-28	US
US9572887	No	2017-02-21	2033-03-15	US
US10010533	No	2018-07-03	2031-01-28	US
US10052385	No	2018-08-21	2033-03-15	US

Propriedades

Propriedades Experimentais Sólidas do Estado Não Disponíveis Previstas Propriedades

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Características previstas do ADMET

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Espectro

Espectro de massa (NIST) Não disponível

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Drug criado em 14 de setembro de 2010 16:21 / Atualizado em 23 de março de 2021 14:28