Bendamustiini

Identification

Nimi Bendamustiini Accession Number DB06769 Kuvaus

Bendamustiini on typpisinappilääke, joka on tarkoitettu käytettäväksi kroonisen lymfaattisen leukemian (CLL) ja indolentin B-soluisen non-Hodgkin-lymfooman (NHL) hoidossa, joka on edennyt rituksimabi- tai rituksimabia sisältävällä hoidolla annetun hoidon aikana tai sen jälkeen tai sen jälkeen kuuden kuukauden kuluessa. Bendamustiini on bifunktionaalinen mekloritamiinijohdannainen, joka pystyy muodostamaan elektrofiilisiä alkyyliryhmiä, jotka sitoutuvat kovalenttisesti muihin molekyyleihin. Toimimalla alkyloivana aineena bendamustiini aiheuttaa DNA:n emästen välisiä ketjujen sisäisiä ja välisiä ristisidoksia, jotka johtavat solukuolemaan. Se tehoaa sekä aktiivisiin että lepotilassa oleviin soluihin, vaikka tarkkaa vaikutusmekanismia ei tunneta.

Tyyppi Pienet molekyylit Hyväksytyt ryhmät, Tutkittu Rakenne

3D

Lataa

Samankaltaiset rakenteet

Rakenne Bendamustiini (DB06769)

×

Sulje

Paino Keskim: 358.263
Monoisotooppinen: 357.101082345 Kemiallinen kaava C16H21Cl2N3O2 Synonyymit

• Bendamustiini
• Bendamustiini
• Ribomustiini

Ulkoiset tunnukset

• SDX 105
• SDX-105
• SDX105

Farmakologia

Nopeuta lääkeainetutkimustasi alan ainoalla täysin yhdistetyllä ADMET-tietokannalla, ihanteellinen seuraaviin tarkoituksiin:

Machine Learning

Data Science

Drug Discovery

Käyttöaihe

Bendamustiini on tarkoitettu käytettäväksi kroonisen lymfaattisen leukemian (CLL) ja indolentin B-soluinen non-Hodgkin-lymfooma (NHL), joka on edennyt rituksimabihoidon tai rituksimabia sisältävän hoidon aikana tai kuuden kuukauden kuluessa siitä.

Liitännäissairaudet

• Krooninen lymfaattinen leukemia (CLL)
• Follikulaarinen Non-Hodgkinin lymfooma tulenkestävä
• Tulenkestävä Hodgkinin lymfooma
• Tulenkestävä manttelisolulymfooma
• Waldenströmin makroglobulinemia (WM)
• Tulenkestävä multippeli myelooma
• Tulenkestävä indolentti, ei-ihmiselle sopiva, ei-ihmiselle sopiva, ei-ihmiselle sopiva, ei-ihmiselle sopiva, ei-ihmiselle sopiva, ei-ihmiselle sopiva, ei-ihmiselle sopivahodgkin-lymfooma

Vasta-aiheet & Blackbox-varoitukset

Farmakodynamiikka

Keskimääräisiä yli 20 millisekuntia suurempia muutoksia QTc-intervallien pituuksissa ei havaittu tuntiin asti infuusion jälkeen.

Vaikutusmekanismi

Bendamustiini on bifunktionaalinen meklometamiinijohdannainen, joka kykenee muodostamaan elektrofiilisiä alkyyliryhmiä, jotka sitoutuvat kovalenttisesti muihin molekyyleihin. Toimimalla alkyloivana aineena bendamustiini aiheuttaa DNA:n emästen välisiä säikeiden sisäisiä ja välisiä ristisidoksia, jotka johtavat solukuolemaan. Se tehoaa sekä aktiivisiin että lepotilassa oleviin soluihin, vaikka tarkkaa vaikutusmekanismia ei tunneta.

Imeytyminen

Bendamustiinihydrokloridin laskimonsisäisen kerta-annoksen jälkeen Cmax esiintyi tyypillisesti infuusion lopussa. Bendamustiinin annossuhteisuutta ei ole tutkittu.

Jakaantumistilavuus

Bendamustiinin keskimääräinen vakaan tilan jakaantumistilavuus (Vss) oli noin 20-25 L. Kokonaisradioaktiivisuuden vakaan tilan jakaantumistilavuus oli noin 50 L, mikä osoittaa, ettei bendamustiini eikä kokonaisradioaktiivisuus jakaannu laajasti kudoksiin.

Proteiineihin sitoutuminen

In vitro bendamustiinin sitoutuminen ihmisen seerumin plasman proteiineihin vaihteli välillä 94-96 %, ja tiedot viittaavat siihen, että bendamustiini ei todennäköisesti syrjäytä voimakkaasti proteiineihin sitoutuneita lääkeaineita tai syrjäydy niiden vaikutuksesta.

Metabolia

In vitro -tiedot osoittavat, että bendamustiini metaboloituu ensisijaisesti hydrolyysin kautta monohydroksi- (HP1) ja dihydroksi-bendamustiini (HP2) -metaboliiteiksi, joilla on vähäinen sytotoksinen aktiivisuus. Kaksi aktiivista vähäistä metaboliittia, M3 ja M4, muodostuvat pääasiassa CYP1A2:n kautta. Näiden metaboliittien pitoisuudet plasmassa ovat kuitenkin 1/10 ja 1/100 emoyhdisteen pitoisuuksista, mikä viittaa siihen, että sytotoksinen aktiivisuus johtuu pääasiassa bendamustiinista. Ihmisen massatasapainotutkimuksen tulokset vahvistavat, että bendamustiini metaboloituu laajasti hydrolyyttisten, oksidatiivisten ja konjugatiivisten reittien kautta.

Hover over over products below to view reaction partners

• Bendamustiini
  • γ-hydroksibendamustiini (bendamustiinin metaboliitti M3)
  • N-desmetyyli-bendamustiini (bendamustiinin metaboliitti M4)
  • monohydroksi-bendamustiini (bendamustiinin metaboliitti HP1)
    • dihydroksi-bendamustiini (bendamustiinin metaboliitti HP2)

Eliminaatioreitti

Kokonaisradioaktiivisuuden keskimääräinen palautuminen syöpäpotilailla bendamustiinihydrokloridin laskimonsisäistä infuusiota seuranneilla potilailla oli n. 76 % annoksesta. Noin 50 % annoksesta palautui virtsaan ja noin 25 % annoksesta palautui ulosteeseen. Virtsaan erittyminen vahvistui bendamustiinin suhteellisen vähäiseksi eliminaatioreitiksi, sillä noin 3,3 % annoksesta saatiin talteen virtsaan vanhempana. Alle 1 % annoksesta talteenotettiin virtsaan M3:na ja M4:na ja alle 5 % annoksesta talteenotettiin virtsaan HP2:na.

Puoliintumisaika

40 minuuttia

Puhdistuma

700 ml/min

Haittavaikutukset

Toksisuus

Riski kasvainlyysioireyhtymälle.Käyttö lopetettava, jos ilmenee vakavia/kehittyviä ihoreaktioita.eri muodoissa esiintyviä hematologisia maligniteetteja raportoitu.käyttö lopetettava, jos ilmenee vakavia infuusioreaktioita.voi aiheuttaa ekstravasaatiota.Lievä tai keskivaikea munuaisten vajaatoiminta.lievä maksan vajaatoiminta.sepsistä (infektioita) voi esiintyä.vältä käyttöä, jos olet raskaana.anafylaksian tai infuusioreaktioiden mahdollisuus- vaikeat infuusioreaktiot- harvinaisissa tapauksissa.

Vaikutusalaan kuuluvat organismit Ei saatavissa Vaikutusreitit Ei saatavissa Farmakogeneettiset vaikutukset/ADR-arvot Ei saatavissa

Vuorovaikutukset

Lääkeaineiden väliset yhteisvaikutukset

• Hyväksytty
• Vet-hyväksytty
• Lääketieteellinen
• Liittyy
• Valmiste
• Valmiste
• Tutkimukseen

.

• Kokeellinen
• Kaikki huumausaineet

Lääke	Vuorovaikutus
Lääkeaines
Lääkeainesdrug interactions in your software
Abametapir	Bendamustiinin seerumikonsentraatio voi nousta, kun se yhdistetään Abametapiriin.
Abatacept	Bendamustiinin metabolia voi lisääntyä, kun se yhdistetään Abataceptin kanssa.
Abciximab	Verenvuodon vaara tai vaikeusaste voi suurentua, kun Abciximab yhdistetään Bendamustiinin kanssa.
Abirateroni	Bendamustiinin seerumipitoisuus voi suurentua, kun se yhdistetään Abirateronin kanssa.
Akenokumaroli	Bendamustiinin aineenvaihdunta voi heikentyä, kun se yhdistetään asenokumarolin kanssa.
Asetaminofeeni	Bendamustiinin metabolia voi heikentyä yhdistettynä asetaminofeenin kanssa.
Asetyylisalisyylihappo	Verenvuodon riski tai vaikeusaste voi suurentua, kun asetyylisalisyylihappo yhdistetään Bendamustiiniin.
Asykloviiri	Bendamustiinin aineenvaihdunta voi heikentyä, kun se yhdistetään asykloviiriin.
Adalimumabi	Bendamustiinin metabolia voi lisääntyä, kun se yhdistetään adalimumabiin.
Adenovirus tyyppi 7 rokote elävä	Infektioriski tai infektion vaikeusaste voi suurentua, kun Adenovirus tyyppi 7 rokote elävä yhdistetään Bendamustiiniin.

paranna potilastuloksia

Rakenna tehokkaita päätöksenteon tukityökaluja alan kattavimmalla lääkkeiden yhteisvaikutusten tarkistusohjelmalla.

Lisätietoja

Ruokien yhteisvaikutukset Yhteisvaikutuksia ei löytynyt.

Tuotteet

Tuotteen ainesosat

Kansainväliset/muut tuotemerkit Levact (NAPP Pharmaceuticals ) / Treakisym (Teva Pharmaceutical Industries Ltd.) Tuotemerkki Reseptilääkkeet

Nimi	Dosointi	Vahvuus	Reitti	Labeller	Markkinoinnin aloitus	Markkinointi End	Regio	Image
Belrapzo	Injektio	100 mg/1	Injektiona	Eagle Pharmaceuticals, Inc	2019-06-03	Ei sovelleta	USUS-lippu
Bendamustiinihydrokloridi	Injektio	100 mg/1	Intravenoosi	Eagle Pharmaceuticals, Inc	2018-05-15	2020-09-30	USYhdysvaltain lippu
Bendamustiinihydrokloridi injektionesteisiin	Jauhe, liuosta varten		Injektionesteisiin	Auro Pharma Inc	Ei sovellu	Ei sovellu	Kanada
Bendamustiinihydrokloridi injektionesteisiin	jauhe, liuosta varten		Injektionesteisiin	Jamp Pharma Corporation	Ei sovellu	Ei sovellu	Kanada
Bendamustiinihydrokloridi injektionesteisiin	jauhe, liuosta varten		Injektionesteisiin	Accord Healthcare Inc	Ei sovellu	Ei sovellu	Kanada
Bendamustiinihydrokloridi injektionesteisiin	jauhe, liuosta varten		Injektionesteisiin	Auro Pharma Inc	Ei sovellu	Ei sovellu	Kanada
Bendamustiinihydrokloridi injektionesteisiin	jauhe, liuosta varten		Injektionesteisiin	Mylan Pharmaceuticals	Ei sovellu	Ei sovellu	Kanada
Bendamustiinihydrokloridi injektionesteisiin	jauhe, liuosta varten		Injektionesteisiin	Accord Healthcare Inc	Ei sovellu	Ei sovellu	Kanada
Bendamustiinihydrokloridi injektionesteisiin	jauhe, liuosta varten		Injektionesteisiin	Jamp Pharma Corporation	Ei sovellu	Ei sovellu	Kanada
Bendamustiinihydrokloridi injektionesteisiin	jauhe, liuosta varten		Sisäisesti annosteltava	Mylan Pharmaceuticals	Ei sovellu	Ei sovellu	Kanada

Yleiskäyttöiset reseptivalmisteet

Nimi	Dosage	Strength	Route	Labeller	Markkinoinnin aloitus	Markkinointi End	Regio	Image
Bendamustiinihydrokloridi	Injektio, jauhe, lyofilisoitu, liuosta varten	100 mg/20ml	Injektiona suonensisäisesti	Mylan Institutional LLC	2018-04-26	Ei sovellu	YhdysvallatYhdysvaltain lippukunta	>
Bendamustiinihydrokloridi	Injektio, jauhe, lyofilisoitu, liuosta varten	25 mg/5ml	Intravenooseen	Mylan Institutional LLC	2018-04-26	Ei sovellu	USUS-lippukunta
Nat-bendamustiini	jauhe, liuosta varten		Intravenoivaan käyttöön	Natco Pharma Limited	Ei sovellu	Ei sovellu	Kanada
Nat-bendamustiini	Pulver, liuosta varten		Intravenooseihin	Natco Pharma Limited	Ei sovelleta	Ei sovelleta	Kanada

Kategoriat

ATC-koodit L01AA09 – Bendamustiini

• L01AA – Typpisinappi analogit
• L01A – ALKYLATING AGENTS
• L01 – ANTINEOPLASTISET AINEET
• L – ANTINEOPLASTISET JA IMMUNOMODULATIIVISET AINEET

Lääkeryhmät Kemiallinen taksonomiaProvided by Classyfire Kuvaus Tämä yhdiste kuuluu orgaanisten yhdisteiden luokkaan, joka tunnetaan nimellä bentsimidatsolit. Nämä ovat orgaanisia yhdisteitä, jotka sisältävät bentseenirenkaan, joka on fuusioitunut imidatsolirenkaaseen (viisijäseninen rengas, joka sisältää typpiatomin, 4 hiiliatomia ja kaksi kaksoissidosta). Kuningaskunta Orgaaniset yhdisteet Yläluokka Orgaaniset heterosykliset yhdisteet Luokka Bentsimidatsolit Alaluokka Ei saatavilla Suora vanhempi Bentsimidatsolit Vaihtoehtoiset vanhemmat Typpisinappiyhdisteet / Dialkyyliaryyliamiinit / N-substituoidut imidatsolit / Bentsenoidit / Heteroaromaattiset yhdisteet / Aminohapot / Monokarboksyylihapot ja niiden johdannaiset / Karboksyylihapot / Asasykliset yhdisteet / Orgaaniset nikotiiniyhdisteet / Orgaaniset kloridit / Orgaaniset oksidit / Hiilivetyjohdannaiset / Hiilivetyjen johdannaiset / Karbonyyliyhdisteet / Alkyylikloridit Näytä vielä 5 muuta substituenttia Alkyylikloridi / Alkyylihalogenidi / amiini / aminohappo / aminohappo tai sen johdannaiset / aromaattinen heteropolysyklinen yhdiste / asasykli / atsasykli / atsoli / bentseenoidi / bentsimidatsoli / karbonyyliryhmä / karboksyylihappo / karboksyylihapon johdannainen / dialkyyliaryyliamiini / heteroaromaattinen yhdiste / hiilivetyjohdannainen / imidatsoli / monokarboksyylihappo tai sen johdannaiset / N-substituoitu imidatsoli / Typpisinappi / Orgaaninen typpiyhdiste / Orgaaninen typpiyhdiste / Orgaaninen oksidi / Orgaaninen happiyhdiste / Orgaaninen kloridi / Orgaaninen halogeeniyhdiste / Orgaaninen typpiyhdiste / Orgaaninen happiyhdiste / Orgaaninen oksayhdiste / Orgaaninen pnictogeeniyhdiste / Tertiäärinen alifaattinen/aromaattinen amiini / Tertiäärinen amiini näytä 20 muuta Molekyylikehys Aromaattiset heterosykliset yhdisteet Ulkoiset kuvaajat Ei saatavissa

Kemialliset tunnisteet

UNII 9266D6D9P3PQ CAS-alkuperänumerot 16506-27-7 InChI-avain YTKUWDBFDASYHO-UHFFFAOYSA-N InChI

IUPAC-nimi

SMILES

Yleisviitteet

1. Hartmann JT, Mayer F, Schleicher J, Horger M, Huober J, Meisinger I, Pintoffl J, Kafer G, Kanz L, Grunwald V: Bendamustiinihydrokloridi potilailla, joilla on refraktorinen pehmytkudossarkooma: saksalainen sarkoomaryhmän ei-vertaileva monikeskustutkimus vaiheen 2 tutkimus (AIO-001). Cancer. 2007 Aug 15;110(4):861-6.
2. Bagchi S: Bendamustiini pitkälle edenneen sarkooman hoidossa. Lancet Oncol. 2007 Aug;8(8):674.
3. Dennie TW, Kolesar JM: Bendamustiini kroonisen lymfaattisen leukemian ja rituksimabille refraktorisen, indolentin B-soluisen non-Hodgkin-lymfooman hoitoon. Clin Ther. 2009;31 Pt 2:2290-311. doi: 10.1016/j.clinthera.2009.11.031.
4. Teichert J, Baumann F, Chao Q, Franklin C, Bailey B, Hennig L, Caca K, Schoppmeyer K, Patzak U, Preiss R: Characterization of two phase I metabolites of bendamustine in human liver microsomes and in cancer patients treated with bendamustine hydrochloride. Cancer Chemother Pharmacol. 2007 May;59(6):759-70. Epub 2006 Sep 7.
5. Darwish M, Bond M, Hellriegel E, Robertson P Jr, Chovan JP: Bendamustiinin ja sen metaboliittien farmakokineettinen ja farmakodynaaminen profiili. Cancer Chemother Pharmacol. 2015 Jun;75(6):1143-54. doi: 10.1007/s00280-015-2727-6. Epub 2015 Apr 1.

Ulkoiset linkit KEGG Drug D07085 PubChem Compound 65628 PubChem Substance 310264882 ChemSpider 59069 BindingDB 173621 RxNav 134547 ChEBI 135515 ChEMBL CHEMBL487253 ZINC ZINC000004214955 Wikipediassa Bendamustiini AHFS-koodit

• 10:00.00 – Antineoplastiset aineet

FDA:n etiketti

Käyttöturvallisuustiedote

Kliiniset tutkimukset

Kliiniset tutkimukset

Farmakotalous

Valmistajat

Pakkaajat

Annostusmuodot

; Parenteraalinen

Hinnat Ei saatavilla Patentit

Ominaisuudet

Tila Kiinteä Kokeelliset ominaisuudet Ei saatavilla Ennustettu Ominaisuudet

Kyllä

Predicted ADMET Features

Spektri

Mass Spec (NIST) Ei saatavilla Spektri

×

Potilaiden hoitotulosten parantaminen

Kehitä tehokkaita päätöksenteon tukityökaluja alan kattavimmalla lääkkeiden yhteisvaikutusten tarkistusohjelmalla.

Lisätietoja

Lääke luotu 14.9.2010 16:21 / Päivitetty 23.3.2021 14:28