Articles /

Bendamustyna

Identyfikacja

Nazwa Bendamustyna Numer akcesyjny DB06769 Opis

Bendamustyna jest lekiem z grupy musztard azotowych wskazanym do stosowania w leczeniu przewlekłej białaczki limfocytowej (CLL) i indolentnego chłoniaka nieziarniczego z komórek B (NHL), który uległ progresji podczas lub w ciągu sześciu miesięcy leczenia rytuksymabem lub schematem zawierającym rytuksymab. Bendamustyna jest dwufunkcyjną pochodną mechloroetaminy zdolną do tworzenia elektrofilowych grup alkilowych, które łączą się kowalencyjnie z innymi cząsteczkami. Działając jako środek alkilujący, bendamustyna powoduje wewnątrz- i międzywęzłowe wiązania krzyżowe między zasadami DNA, co prowadzi do śmierci komórki. Jest ona aktywna zarówno wobec komórek aktywnych, jak i spokojnych, chociaż dokładny mechanizm działania nie jest znany.

Typ Małe molekuły Grupy zatwierdzone, Badana Struktura

Kciuk
3D

Pobierz

Podobne struktury

.

Struktura dla Bendamustine (DB06769)

×

Obraz
Blisko

Średnia wagowa: 358,263
Monoizotopowa: 357.101082345 Wzór chemiczny C16H21Cl2N3O2 Synonimy

  • Bendamustina
  • Bendamustine
  • Ribomustine

Zewnętrzne identyfikatory

  • SDX 105
  • SDX-.105
  • SDX105

Farmakologia

Pharmacology

Przyspiesz swoje badania nad odkrywaniem leków dzięki jedynemu w branży w pełni połączonemu zbiorowi danych ADMET, idealny dla:
Machine Learning
Data Science
Drug Discovery

Accelerate your drug discovery research with our fully connected ADMET dataset
Learn more

Wskazania

Bendamustyna jest wskazana do stosowania w leczeniu przewlekłej białaczki limfocytowej (CLL) i łagodnych chłoniaków nieziarniczych z komórek B-.(NHL), u których nastąpiła progresja podczas lub w ciągu sześciu miesięcy od leczenia rytuksymabem lub schematem zawierającym rytuksymab.

Choroby towarzyszące

  • Przewlekła białaczka limfocytowa (CLL)
  • Chłoniak nieziarniczy pęcherzykowy (NHL).Hodgkin’s Lymphoma Refractory
  • Oporny chłoniak Hodgkina
  • Oporny chłoniak z komórek płaszcza
  • Makroglobulinemia Waldenström’a (WM)
  • Wznawiający się szpiczak mnogi
  • Oporny indolentny chłoniak z komórek B nonhodgkin lymphoma

Przeciwwskazania & Ostrzeżenia zawarte w czarnej skrzynce Contraindications

Przeciwwskazania & Ostrzeżenia zawarte w czarnej skrzynce
Z naszymi danymi handlowymi, uzyskaj dostęp do ważnych informacji o niebezpiecznych zagrożeniach, przeciwwskazaniach i działaniach niepożądanych.

Dowiedz się więcej
Nasze ostrzeżenia w czarnej skrzynce obejmują ryzyko, przeciwwskazania i działania niepożądane
Dowiedz się więcej

Farmakodynamika

Do jednej godziny po infuzji nie stwierdzono średnich zmian odstępu QTc większych niż 20 milisekund.

Mechanizm działania

Bendamustyna jest dwufunkcyjną pochodną mechloroetaminy zdolną do tworzenia elektrofilowych grup alkilowych, które wiążą się kowalencyjnie z innymi cząsteczkami. Dzięki tej funkcji jako środek alkilujący, bendamustyna powoduje wewnątrz- i międzywęzłowe wiązania krzyżowe między zasadami DNA, co prowadzi do śmierci komórki. Jest ona aktywna zarówno wobec aktywnych, jak i spokojnych komórek, chociaż dokładny mechanizm działania nie jest znany.

Wchłanianie

Po podaniu pojedynczej dawki dożylnej bendamustyny chlorowodorku Cmax występowało zwykle pod koniec wlewu. Nie badano proporcjonalności dawki bendamustyny.

Objętość dystrybucji

Średnia objętość dystrybucji w stanie stacjonarnym (Vss) bendamustyny wynosiła około 20-25 L. Objętość dystrybucji w stanie stacjonarnym dla całkowitej radioaktywności wynosiła około 50 L, co wskazuje, że ani bendamustyna, ani całkowita radioaktywność nie są ekstensywnie dystrybuowane do tkanek.

Wiązanie z białkami

W warunkach in vitro wiązanie bendamustyny z białkami osocza ludzkiej surowicy wynosiło od 94-96%, a dane sugerują, że nie jest prawdopodobne, aby bendamustyna wypierała lub była wypierana przez leki silnie związane z białkami.

Metabolizm

Dane in vitro wskazują, że bendamustyna jest metabolizowana głównie poprzez hydrolizę do metabolitów monohydroksy (HP1) i dihydroksy-bendamustyny (HP2) o niskiej aktywności cytotoksycznej. Dwa aktywne metabolity o mniejszym znaczeniu, M3 i M4, są tworzone głównie przez CYP1A2. Jednak stężenia tych metabolitów w osoczu wynoszą odpowiednio 1/10 i 1/100 stężenia związku macierzystego, co sugeruje, że aktywność cytotoksyczna jest spowodowana głównie przez bendamustynę. Wyniki badania bilansu masy ciała u ludzi potwierdzają, że bendamustyna jest intensywnie metabolizowana na drodze hydrolitycznej, oksydacyjnej i koniugacyjnej.

Nadjedź nad produkty poniżej, aby wyświetlić partnerów reakcji

  • Bendamustyna
    • γ-hydroksybendamustyna (metabolit M3 bendamustyny)
    • N-desmetyl-bendamustyna (metabolit M4 bendamustyny)
    • monohydroksy-bendamustyna (metabolit bendamustyny HP1)
      • dihydroksy-bendamustyna (metabolit bendamustyny HP2)

Droga eliminacji

Średni odzysk całkowitej radioaktywności u pacjentów z nowotworami po dożylnym wlewie chlorowodorku bendamustyny wynosił około 76% dawki. Około 50% dawki zostało odzyskane w moczu, a około 25% dawki zostało odzyskane w kale. Wydalanie z moczem zostało potwierdzone jako stosunkowo niewielka droga eliminacji bendamustyny, z około 3,3% dawki odzyskanej w moczu w postaci macierzystej. Mniej niż 1% dawki zostało odzyskane w moczu jako M3 i M4, a mniej niż 5% dawki zostało odzyskane w moczu jako HP2.

Okres półtrwania

40 minut

Klirens

700 mL/min

Działania niepożądane Błędy medyczne

Zmniejsz liczbę błędów medycznych
i popraw wyniki leczenia dzięki naszym kompleksowym &uporządkowanym danym na temat działań niepożądanych leków.

Dowiedz się więcej
Reduce medical errors & improve treatment outcomes with our adverse effects data
Learn more

Toksyczność

Ryzyko wystąpienia zespołu tumor-lysis.Zaprzestać stosowania w przypadku ciężkich/postępujących reakcji skórnych.Zgłaszano nowotwory złośliwe hematologiczne w różnych postaciach.Zaprzestać stosowania w przypadku ciężkich reakcji związanych z infuzją.Może powodować wynaczynienie.Łagodne do umiarkowanych zaburzenia czynności nerek.Łagodne zaburzenia czynności wątroby.Może wystąpić posocznica (zakażenia).Unikać stosowania w ciąży.Możliwość wystąpienia anafilaksji lub reakcji na infuzję – ciężkich w rzadkich przypadkach.

Organizmy narażone Niedostępne Szlaki Niedostępne Efekty farmakogenomiczne/ADR Niedostępne

Interakcje

Interakcje lekowe

Informacji tych nie należy interpretować bez pomocy dostawcy usług medycznych. Jeśli uważasz, że wystąpiła interakcja, natychmiast skontaktuj się z lekarzem. Brak interakcji nie musi oznaczać, że interakcje nie występują.
  • Zatwierdzony
  • Zatwierdzony przez lekarza weterynarii
  • Natrakcyjny
  • Nielegalny
  • Wycofany
  • Dochodzeniowy

    • .

  • Experimental
  • All Drugs
Drug Interaction
Integrate drug-lek
interakcje w swoim oprogramowaniu
Abametapir Stężenie bendamustyny w surowicy może być zwiększone, gdy jest ona łączona z Abametapirem.
Abatacept Metabolizm bendamustyny może być zwiększony w przypadku połączenia z lekiem Abatacept.
Abciximab Ryzyko lub nasilenie krwawienia może być zwiększone w przypadku połączenia Abciximabu z lekiem Bendamustine.
Abirateron Stężenie bendamustyny w surowicy może być zwiększone, gdy jest ona podawana w skojarzeniu z abirateronem.
Acenokumarol Metabolizm bendamustyny może być zmniejszony, gdy jest ona podawana w skojarzeniu z acenokumarolem.
Acetaminofen Metabolizm bendamustyny może być zmniejszony po połączeniu z acetaminofenem.
Kwas acetylosalicylowy Ryzyko lub nasilenie krwawienia może być zwiększone w przypadku połączenia kwasu acetylosalicylowego z lekiem Bendamustine.
Acyklowir Metabolizm leku Bendamustine może być zmniejszony w przypadku połączenia z acyklowirem.
Adalimumab Metabolizm bendamustyny może być zwiększony podczas stosowania w skojarzeniu z adalimumabem.
Adenowirus typu 7 szczepionka żywa Ryzyko lub ciężkość zakażenia może być zwiększone, gdy szczepionka Adenowirus typu 7 szczepionka żywa jest skojarzona z bendamustyną.
Interactions

Poprawa wyników leczenia pacjentów
Buduj skuteczne narzędzia wspomagania decyzji dzięki najbardziej wszechstronnemu w branży modułowi sprawdzania interakcji między lekami.

Dowiedz się więcej

Interakcje z żywnością Nie znaleziono interakcji.

Produkty

Products

Kompleksowe & ustrukturyzowane informacje o produktach leczniczych
Od numerów aplikacji po kody produktów, połącz różne identyfikatory za pomocą naszych komercyjnych zbiorów danych.

Dowiedz się więcej
Łatwe łączenie różnych identyfikatorów z powrotem do naszych zbiorów danych
Dowiedz się więcej

Składniki produktów

.

Składnik UNII CAS InChI Key
Chlorowodorek bendamustyny 981Y8SX18M 3543-.75-7 ZHSKUOZOLHMKEA-UHFFFAOYSA-N
Bendamustine hydrochloride monohydrate X15906D285 1374784-02-.7 TWBJYCLUHINEDN-UHFFFAOYSA-N

Marki międzynarodowe/inne Levact (NAPP Pharmaceuticals ) / Treakisym (Teva Pharmaceutical Industries Ltd.) Marka Produkty na receptę

Nazwa Dawkowanie Siła Trasa Labeller Początek Marketing End Region Image
Belrapzo Wstrzyknięcie 100 mg/1 Dożylnie Eagle Pharmaceuticals, Inc 2019-06-03 Nie dotyczy USflaga USA
Bendamustine Hydrochloride Injection 100 mg/1 Intravenous Eagle Pharmaceuticals, Inc 2018-05-15 2020-09-30 USAflaga USA
Bendamustine Hydrochloride for Injection Proszek, do sporządzania roztworu Dożylnie Auro Pharma Inc Nie dotyczy Nie dotyczy KanadaFlaga Kanady
Bendamustine Hydrochloride for Injection Powder, do sporządzania roztworu Dożylnie Jamp Pharma Corporation Nie dotyczy Nie dotyczy KanadaFlaga Kanady
Bendamustine Hydrochloride for Injection Powder, do sporządzania roztworu Dożylnie Accord Healthcare Inc Nie dotyczy Nie dotyczy KanadaFlaga Kanady
Bendamustine Hydrochloride for Injection Powder, do sporządzania roztworu Dożylnie Auro Pharma Inc Nie dotyczy Nie dotyczy KanadaFlaga Kanady
Bendamustine Hydrochloride for Injection Powder, do sporządzania roztworu Dożylnie Mylan Pharmaceuticals Nie dotyczy Nie dotyczy KanadaFlaga Kanady
Bendamustine Hydrochloride for Injection Powder, do sporządzania roztworu Dożylnie Accord Healthcare Inc Nie dotyczy Nie dotyczy KanadaFlaga Kanady
Bendamustine Hydrochloride for Injection Powder, do sporządzania roztworu Dożylnie Jamp Pharma Corporation Nie dotyczy Nie dotyczy KanadaFlaga Kanady
Bendamustine Hydrochloride for Injection Powder, do sporządzania roztworu Dożylnie Mylan Pharmaceuticals Nie dotyczy Nie dotyczy KanadaFlaga Kanady

Produkty generyczne na receptę

.

Nazwa Dawkowanie Siła Trasa Labeller Początek Marketing Marketing End Region Image
Bendamustine Hydrochloride Injection, proszek, liofilizowany, do sporządzania roztworu 100 mg/20mL dożylnie Mylan Institutional LLC 2018-04-26 Nie dotyczy USAflaga USA
Bendamustine Hydrochloride Wstrzyk, proszek, liofilizowany, do sporządzania roztworu 25 mg/5mL dożylnie Mylan Institutional LLC 2018-04-26 Nie dotyczy USAflaga USA
Nat-bendamustyna Proszek, do sporządzania roztworu Dożylnie Natco Pharma Limited Nie dotyczy Nie dotyczy KanadaFlaga Kanady
Nat-bendamustyna Proszek, do sporządzania roztworu Dożylnie Natco Pharma Limited Nie dotyczy Nie dotyczy KanadaKanada flaga

Kategorie

Kody ATC L01AA09 – Bendamustyna

  • L01AA – Gorczyca azotowa analogi
  • L01A – AGENCJE ALKILUJĄCE
  • L01 – AGENCJE ANTYNOPLASTYCZNE
  • L – AGENCJE ANTYNOPLASTYCZNE I IMMUNOMODULUJĄCE

Kategorie leków Taksonomia chemicznaProvided by Classyfire Opis Ten związek należy do klasy związków organicznych znanych jako benzimidazole. Są to związki organiczne zawierające pierścień benzenowy połączony z pierścieniem imidazolowym (pięcioczłonowy pierścień zawierający atom azotu, 4 atomy węgla i dwa wiązania podwójne). Królestwo Związki organiczne Nadklasa Związki organoheterocykliczne Klasa Benzimidazole Podklasa Niedostępne Bezpośredni rodzic Benzimidazole Rodzice alternatywni Związki musztardowe azotowe / Dialkilaryloaminy / N-podstawione imidazole / Benzenoidy / Związki heteroaromatyczne / Aminokwasy / Kwasy monokarboksylowe i pochodne / Kwasy karboksylowe / Związki azacykliczne / Związki organopnktogenne / Chlorki organiczne / Tlenki organiczne / Pochodne węglowodorów / Związki karbonylowe / Chlorki alkilowe wykazują 5 dodatkowych podstawników Chlorek alkilowy / Halogenek alkilowy / Amina Halogenek alkilowy / Amina / Aminokwas / Aminokwas lub pochodne / Aromatyczny związek heteropolikliczny / Azacykl / Azol / Benzenoid / Benzimidazol / Grupa karboksylowa / Kwas karboksylowy / Pochodna kwasu karboksylowego / Dialkilaryloamina / Związek heteroaromatyczny / Pochodna węglowodoru / Imidazol / Kwas monokarboksylowy lub pochodne / N-podstawiony imidazol / musztarda azotowa / organiczny związek azotu / tlenek organiczny / organiczny związek tlenu / chlorek organiczny / związek organohalogenowy / związek organonitrogenowy / związek organooksygenowy / związek organopnictogenny / trzeciorzędowa amina alifatyczna/aromatyczna / amina trzeciorzędowa pokaż 20 więcej Ramy molekularne Aromatyczne związki heteropolikliczne Deskryptory zewnętrzne Niedostępne

Chemical Identifiers

UNII 9266D9P3PQ Numer CAS 16506-27-7 InChI Key YTKUWDBFDASYHO-UHFFFAOYSA-N InChI

InChI=1S/C16H21Cl2N3O2/c1-20-14-6-5-12(21(9-7-17)10-8-18)11-13(14)19-15(20)3-2-4-16(22)23/h5-6,11H,2-4,7-10H2,1H3,(H,22,23)

Nazwa IUPAC

Kwas 4-{5–1-metylo-1H-1,3-benzodiazol-2-ylo}butanowy

SMILES

CN1C(CCCC(O)=O)=NC2=CC(=CC=C12)N(CCCl)CCCl

Referencje ogólne

  1. Hartmann JT, Mayer F, Schleicher J, Horger M, Huober J, Meisinger I, Pintoffl J, Kafer G, Kanz L, Grunwald V: Bendamustine hydrochloride in patients with refractory soft tissue sarcoma: a noncomparative multicenter phase 2 study of the German sarcoma group (AIO-001). Cancer. 2007 Aug 15;110(4):861-6.
  2. Bagchi S: Bendamustine for advanced sarcoma. Lancet Oncol. 2007 Aug;8(8):674.
  3. Dennie TW, Kolesar JM: Bendamustine for the treatment of chronic lymphocytic leukemia and rituximab-refractory, indolent B-cell non-Hodgkin lymphoma. Clin Ther. 2009;31 Pt 2:2290-311. doi: 10.1016/j.clinthera.2009.11.031.
  4. Teichert J, Baumann F, Chao Q, Franklin C, Bailey B, Hennig L, Caca K, Schoppmeyer K, Patzak U, Preiss R: Characterization of two phase I metabolites of bendamustine in human liver microsomes and in cancer patients treated with bendamustine hydrochloride. Cancer Chemother Pharmacol. 2007 May;59(6):759-70. Epub 2006 Sep 7.
  5. Darwish M, Bond M, Hellriegel E, Robertson P Jr, Chovan JP: Pharmacokinetic and pharmacodynamic profile of bendamustine and its metabolites. Cancer Chemother Pharmacol. 2015 Jun;75(6):1143-54. doi: 10.1007/s00280-015-2727-6. Epub 2015 Apr 1.

Linki zewnętrzne KEGG Drug D07085 PubChem Compound 65628 PubChem Substance 310264882 ChemSpider 59069 BindingDB 173621 RxNav 134547 ChEBI 135515 ChEMBL CHEMBL487253 ZINC ZINC000004214955 Wikipedia Bendamustine AHFS Codes

  • 10:00.00 – Leki przeciwnowotworowe

Etykieta FDA

Pobierz (170 KB)

MSDS

Pobierz (174 KB)

Badania kliniczne

Badania kliniczne

.

.

.

.

.

.

Faza Status Cel Warunki Liczba
4 Active Not Recruiting Treatment Advanced Follicular Lymphoma 1
4 Zakończona Terapia Przewlekła białaczka limfocytowa (CLL) 1
3 Active Not Recruiting Treatment Chronic Lymphocytic Leukaemia (CLL) 3
3 Active Not Recruiting Treatment Przewlekła białaczka limfocytowa (CLL) / chłoniak limfocytowy małej Chłoniak limfocytowy 1
3 Active Not Recruiting Treatment Follicular Lymphoma (FL) 2
3 Active Not Recruiting Treatment Follicular Non-Hodgkin’s Lymphoma 1
3 Active Not Recruiting Treatment Malignant Lymphomas 1
3 3 Active Not Recruiting Treatment Mantle Cell Lymphoma (MCL) 1
3 Active Not Recruiting Treatment Non-.Chłoniak Hodgkina (NHL) 2
3 Active Not Recruiting Treatment Stopień I przewlekłej białaczki limfocytowej / stopień II przewlekłej białaczki limfocytowej Białaczka / Etap II Przewlekła białaczka limfocytowa / Etap III Przewlekła białaczka limfocytowa / Etap IV Przewlekła białaczka limfocytowa 1

Farmakoekonomika

Producenci

Brak dostępności

Pakowacze

Brak dostępności

Formy dawkowania

.

Forma Droga Siła
Wstrzyknięcie Dożylne
Wstrzyknięcie, proszek, do sporządzania roztworu Parenteral
Wstrzyknięcie dożylne 100 mg/1
Wstrzyknięcie, proszek, liofilizowany, do roztworu Dożylnie 100 mg/20mL
Wstrzyknięcie, proszek, liofilizowany, do roztworu Dożylnie 25 mg/5mL
Proszek, do sporządzania roztworu dożylnego
Wstrzyknięcie, roztwór dożylny 25 mg/1mL
Wstrzyknięcie, proszek, liofilizowany, do roztworu Dożylna
Wstrzyknięcie Parenteralna
Wstrzyknięcie, proszek, do roztworu
Wstrzyknięcie, proszek, do roztworu; Proszek
Wstrzyknięcie, proszek, do sporządzania roztworu
Wstrzyknięcie, proszek, do sporządzania roztworu Dożylnie
Wstrzyknięcie, roztwór, koncentrat Dożylnie; Parenteral
Wstrzyknięcie, roztwór, koncentrat Dożylnie 180 mg/2mL
Wstrzyknięcie, roztwór, koncentrat Dożylnie 45 mg/0.5mL
Proszek, do sporządzania roztworu Dożylnie 100 mg
Proszek, do sporządzania roztworu Dożylnie 25 mg

Ceny Niedostępne Patenty

Numer patentu Przedłużenie patentu Pediatryczne Rozszerzenie Zatwierdzony Wygaśnie (szacunkowo) Region
US8791270 Tak 2014-.07-29 2026-07-12 USAflaga USA
US8344006 Tak 2013-.01-01 2030-03-23 USflaga USA
US8445524 Tak 2013-05-21 2029-09-.26 USAflaga USA
US8669279 Tak 2014-03-11 2029-09-.26 USAflaga USA
US8883836 Tak 2014-11-11 2029-09-.26 USAflaga USA
US8436190 Tak 2013-05-.07 2031-04-26 USAflaga USA
US8895756 Tak 2014-.11-25 2026-07-12 USflaga USA
US8609863 Tak 2013-12-17 2026-07-.12 USAflaga USA
US9034908 Nie 2015-05-19 2033-.03-15 USflaga USA
US9144568 Nie 2015-09-.29 2033-03-15 USflaga USA
US9000021 Nie 2015-.04-07 2033-03-15 USflaga USA
US8609707 Nie 2013-.12-17 2031-08-11 USflaga USA
US9265831 Nie 2016-02-23 2031-01-.28 USAflaga USA
US9533955 Nie 2017-01-03 2029-03-.26 USAflaga USA
US9597397 Nie 2017-03-21 2033-03-.15 USAflaga USA
US9597399 Nie 2017-03-21 2033-.03-15 USAflaga USA
US9597398 Nie 2017-03-.21 2033-03-15 USAflaga USA
US9579384 Nie 2017-.02-28 2033-03-15 USflaga USA
US9572797 Nie 2017-.02-21 2031-01-28 USflaga USA
US9572796 Nie 2017-.02-21 2031-01-28 USflaga USA
US9572887 Nie 2017-.02-21 2033-03-15 USflaga USA
US10010533 Nie 2018-07-03 2031-01-.28 USflaga USA
US10052385 Nie 2018-08-21 2033-03-.15 USflaga USA

Właściwości

Stan stały Właściwości doświadczalne Niedostępne Przewidywane Właściwości

.

.

Właściwość Wartość Źródło
Rozpuszczalność w wodzie 0.0618 mg/mL ALOGPS
logP 3,07 ALOGPS
logP 1,66 ChemAxon
logS -3.8 ALOGPS
pKa (Strongest Acidic) 4.38 ChemAxon
pKa (Strongest Basic) 6.65 ChemAxon
Physiological Charge -.1 ChemAxon
Liczba akceptorów wodoru 4 ChemAxon
Hydrogen Donor Count 1 ChemAxon
Polar Surface Area 58.36 Å2 ChemAxon
Rotatable Bond Count 9 ChemAxon
Refrakcyjność 92.92 m3-mol-1 ChemAxon
Polaryzowalność 38.19 Å3 ChemAxon
Liczba pierścieni 2 ChemAxon
Bio-dostępność 1 ChemAxon
Reguła Five Yes ChemAxon
Ghose Filter Yes Yes ChemAxon
Veber’s Rule No ChemAxon
MDDR-like Rule No ChemAxon

Predicted ADMET Features

.

Property Value Probability
Human Intestinal Absorption + 0.9947
Bariera krew-mózg + 0.773
Przepuszczalność Caco-2 + 0.5348
P-glikoproteina substrat Substrat 0.6887
Inhibitor P-glikoproteiny I Nieinhibitor 0.8236
Inhibitor P-glikoproteiny II Nieinhibitor 0.7294
Renal organic cation transporter Non-inhibitor 0.5462
CYP450 2C9 substrat Non-substrate 0.7141
CYP450 2D6 substrat Non-substrate 0.7322
CYP450 3A4 substrat Substrat 0.5545
CYP450 1A2 substrat Nie-inhibitor 0.8012
InhibitorCYP450 2C9 Nie-inhibitor 0.9027
InhibitorCYP450 2D6 Nie-inhibitor 0.878
InhibitorCYP450 2C19 Nie-inhibitor 0.8587
Inhibitor CYP450 3A4 Bez inhibitora 0,8756
Promiscuity inhibitora CYP450 Low CYP Inhibitory Promiscuity 0.8882
Ames test Non AMES toxic 0.618
Carcinogenicity Non-carcinogens 0.9235
Biodegradacja Nie ulega łatwo biodegradacji 0.9798
Toksyczność ostra u szczura 3,2636 LD50, mol/kg Nie dotyczy
Inhibicja HERG (predyktor I) Słaby inhibitor 0.7196
hERG inhibicja (predyktor II) Bez inhibitora 0.7584
Dane ADMET są przewidywane przy użyciu admetSAR, darmowego narzędzia do oceny właściwości chemicznych ADMET. (23092397)

Spectra

Mass Spec (NIST) Not Available Spectra

Spectrum Spectrum Type Splash Key
Predicted MS/MS Spectrum – 10V, Positive (Annotated) Predicted LC-MS/MS Not Available
Predicted MS/MS Spectrum – 20V, Dodatni (Annotated) Predicted LC-MS/MS Not Available
Predicted MS/MS Spectrum – 40V, Positive (Annotated) Predicted LC-MS/MS Not Available
Predicted MS/MS Spectrum – 10V, Negative (Annotated) Predicted LC-MS/MS Not Available
Predicted MS/MS Spectrum – 20V, Negative (Annotated) Predicted LC-MS/MS Not Available
Predicted MS/MS Spectrum – 40V, Negative (Annotated) Predicted LC-MS/MS Not Available

Enzymes

Rodzaj Białko Organizm Ludzie Działanie farmakologiczne

No

Działania

Substraty

Funkcja ogólna Aktywność oksydoreduktazy, działanie na sparowanych donorów, z przyłączeniem lub redukcją tlenu cząsteczkowego, zredukowanej flawiny lub flawoproteiny jako jednego donora i przyłączeniem jednego atomu tlenu specyficzna funkcja Cytochromy P450 są grupą monooksygenaz hemowo-tiolanowych. W mikrosomach wątroby enzym ten bierze udział w zależnym od NADPH szlaku transportu elektronów. Utlenia on różne strukturalnie… Nazwa genu CYP1A2 Uniprot ID P05177 Uniprot Name Cytochrom P450 1A2 Masa cząsteczkowa 58293.76 Da

  1. Teichert J, Baumann F, Chao Q, Franklin C, Bailey B, Hennig L, Caca K, Schoppmeyer K, Patzak U, Preiss R: Characterization of two phase I metabolites of bendamustine in human liver microsomes and in cancer patients treated with bendamustine hydrochloride. Cancer Chemother Pharmacol. 2007 May;59(6):759-70. Epub 2006 Sep 7.
  2. Bendamustine FDA label

×

Interactions

Poprawa wyników leczenia pacjentów
Stwórz skuteczne narzędzia wspomagania decyzji dzięki najbardziej wszechstronnemu w branży narzędziu do sprawdzania interakcji między lekami.

Dowiedz się więcej

Lek utworzony 14 września 2010 16:21 / Aktualizacja 23 marca 2021 14:28

Leave a Reply