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Dexrazoxane

Identification

Name Dexrazoxane Accession Number DB00380 Description

免疫抑制作用を有する抗itotic agentです。 デクスラゾキサンは、ラゾキサンの(+)-エナンチオモルフで、アントラサイクリン毒性に対して心筋保護作用を示します。 これは、毒性のある鉄-アントラサイクリン複合体の形成を阻害するようです。 米国食品医薬品局（FDA）は、デクスラゾキサンを、アントラサイクリン誘発性心筋症の予防または発症率と重症度の軽減に使用するオーファンドラッグに指定しています。

種類 低分子化合物 グループ名 承認番号 構造

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類似構造

Structure for Dexrazoxane (DB00380)

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重量平均値。 268.2691
Monoisotopic: 268.11715502 化学式 C11H16N4O4 類義語

  • (+)-(S)-4,4′-Propylenedi-2,6-piperazinedione
  • (+)-1,2-Bis(3,5-dioxo-1-piperazinyl)propane
  • 4-piperazine-2,6-ジオン
  • デクスラゾキサン
  • デクスラゾキサノ
  • デクスラゾキサナム
  • デキストラゾキサン

外部ID

  • ADR 529
  • ADR-529
  • ICRF->
  • ADR-525
  • Dexrazoxan187
  • NSC 169780
  • NSC-169780

Pharmacology

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Indication

For reducing ドキソルビシン塩酸塩の累積投与量が300mg/m^2であり、ドキソルビシン治療の継続が有益と考えられる転移性乳癌の女性患者における、ドキソルビシン投与に伴う心筋症の発生率と重症度。 また、アントラサイクリン系薬剤の静脈内投与による血管外遊出の治療にも承認されています。

関連疾患

  • 心筋症

禁忌 & Blackbox Warning Contraindications

禁忌 & Blackbox Warning
危険有害性および禁忌、副作用についての重要情報へのアクセスは、弊社の商用データよりお願いしております。
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リスク、禁忌、副作用を網羅したBlackbox Warnings。 と副作用
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薬力学

デクスラゾキサンは、ドキソルビシンと併用する心筋保護剤で、ドキソルビシンの累積投与を受けた転移性乳癌の女性におけるドキソルビシン投与に伴う心筋症の発生率と重症度の低減を適応としています。 アントラサイクリン誘導体系抗悪性腫瘍剤の投与を受けている患者さんには、急性一過性型、慢性亜急性型（累積投与量に関係し、より緩やかに発症する）、主に幼少期に本剤に曝露された患者さんにおいて治療後数年経ってから発現する晩発型の3種類の心毒性が認められることがあります。 アントラサイクリンによる心毒性の正確な機序は不明ですが、心毒性の発現につながる様々な作用を発揮することが示されています。 動物では、アントラサイクリンは、α-アクチン、トロポニン、ミオシン軽鎖2、クレアチンキナーゼのMアイソフォームの心筋遺伝子発現を選択的に阻害する。 このことは、アントラサイクリンによる心毒性に関連した筋原線維の喪失につながる可能性がある。 アントラサイクリン系薬剤は、カルシウム過負荷、心筋のアドレナリン機能の変化、血管作動性アミンや炎症性サイトカインの放出によっても、心筋細胞障害を引き起こす可能性がある。 さらに、アントラサイクリン系薬剤による心毒性の主な原因は、DNAに対するフリーラジカル損傷と関連していることが示唆されている。 薬剤はDNAをインターカレートし、金属イオンをキレートして薬剤-金属複合体を生成し、酸化還元反応によりスーパーオキシドラジカルを発生させる。 また、アントラサイクリン系薬剤はキノン構造を持ち、NADPH依存性反応により還元されてセミキノンフリーラジカルを生成し、スーパーオキシドラジカルとヒドロキシドラジカル生成のカスケードを開始させることができる。 アントラサイクリン類は、金属イオン、特に鉄をキレートすることにより、アントラサイクリン-金属複合体を形成し、これが活性酸素フリーラジカルの発生を触媒する。 この複合体は強力な酸化剤であり、酸素フリーラジカルが存在しない場合でも脂質の過酸化を開始させることができる。 抗ラサイクリン薬による毒性は、心臓の細胞ではフリーラジカルを解毒し、その後の損傷から細胞を保護する特定の酵素（例えば、スーパーオキシドディスムターゼ、カタラーゼ、グルタチオンペルオキシダーゼ）が十分にないため、悪化することがある。

作用機序

デクスラゾキサンの心臓保護活性を示すメカニズムは、十分に理解されてはいない。 デクスラゾキサンはEDTAの環状誘導体であり、細胞膜を容易に貫通する。 実験室研究の結果、デクスラゾキサン（プロドラッグ）は細胞内で開環二座キレート剤に変換され、遊離鉄にキレート結合し、アントラサイクリンによる心筋症の原因の一部と考えられている鉄によるフリーラジカル生成を阻害することが示唆された。 デクスラゾキサンはまた、トポイソメラーゼIIに対する阻害効果によって保護的である可能性があることに留意されたい。

標的 作用 臓器
ADNAトポイソメラーゼ2-(2nd)α
インヒビター
 ヒト
UDNAトポイソメラーゼ2-」。beta Not Available Humans

Absorption

IV administration resulted to complete bioavailability.

分布容積

  • 9～22.6 L/m^2

タンパク質結合

非常に低い (< 2%)

代謝

デクスラゾキサンは肝臓および腎臓のジヒドロピリミジンアミドヒドロラーゼという酵素によって、金属イオン結合能を有する活性代謝物へ加水分解される。

排泄経路

デクスラゾキサンの排泄には、尿中排泄が重要な役割を果たす。 デクスラゾキサン500mg/㎡投与量の42％が尿中に排泄された。

半減期

2.5時間

クリアランス

  • 7.88L/h/㎡
  • 6.25 L/h/m2

副作用 Medicalerrors

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Toxicity

Intraperitone, mouse LD10 = 500 mg/kg. 静脈内、犬LD10 = 2 gm/kg。

影響を受ける生物

  • ヒトおよび他の哺乳類

経路不明ファーマコゲノム効果/ADR不明

相互作用

薬物相互作用

この情報は医療機関の助けなしに解釈すべきではありません。 相互作用があると思われる場合は、すぐに医療従事者に連絡してください。 相互作用がないことは、必ずしも相互作用が存在しないことを意味するものではありません。
  • Approved
  • Vet approved
  • Nutraceutical
  • Illicit
  • Withdrawn
  • Investigational

    • （調査中

  • Experimental
  • All drugs
Drug Interaction
Integrate drug-

Interactions7757>
アバカビル デクスラゾキサンはアバカビルの排泄率を低下させ、血清レベルを上昇させる可能性があります。
アバタセプト デクスラゾキサンとアバタセプトの併用により、副作用のリスクまたは重症度が増加する可能性があります。
アブシキシマブ アブシキシマブとデクスラゾキサンの併用により出血のリスクまたは重症度が増加する可能性があります。
アセクロフェナク アセクロフェナクはデクスラゾキサンの排泄率を低下させることがあり、血清中濃度が高くなることがあります。
アセメタシン アセメタシンはデクスラゾキサンの排泄率を低下させ、血清濃度が高くなることがあります。
アセノクマロール アセノクマロールとデクスラゾキサンの併用により出血のリスク又は重症度が増加するおそれがあります。
アセタゾラミド アセタゾラミドはデクスラゾキサンの排泄率を高める可能性があり、その結果、血清中の濃度が低くなり効果が低下するおそれがある。
アセチルサリチル酸 アセチルサリチル酸は、Dexrazoxaneの排泄率を低下させ、血清中濃度が高くなるおそれがある。
アクリジニウム Dexrazoxaneは、アクリジニウムの排泄率を低下させ、血清中濃度が高くなるおそれがある。
Interactions

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食品との相互作用 相互作用は見つかりませんでした。

Products

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Product Ingredients

成分 UNII CAS InChI Key
塩酸デクスラゾキサン 1346058Q7S 149003-> 14900301-0 BIFMNMPSIYHKDN-FJXQXJEOSA-N

国際/その他ブランド 蒼浪仙（蒼彩光製薬）/カルディオキサン（ノバルティス） ブランド名処方薬

2017-07-28

Savene

TopoTarget USA

Injection.Of.Pirates

Totect

静注

名称 用法強度 ルート ラベラー 販売開始 販売終了 地域 画像
Cardioxane 注射． 粉末、溶液用 500 mg/1 静脈注射 Clinigen Healthcare Ltd 非該当 USUS flag
Injection（※注）。 溶液、濃縮液 20mg/ml 点滴 クリニゲンヘルスケアB．V. 2016-09-08 該当なし EUEU flag
トテクト キット 500 mg/1 静注 2007-10-16 2014-07-31 USUS flag
Totect Injection.Of.Pirates Injection.Of.Pirates Totect Injection.Of.Pirates Injection.Of.Pirates の粉末を使用します。 凍結乾燥品。 溶液用 500 mg/1 静脈注射 Clinigen Group PLC 2020-01-01 非該当 USUS flag
Injection.Of.Pirates Totect5252 粉末、凍結乾燥、溶液用 500 mg/1 静脈内 Cumberland Pharmaceuticals Inc. 2017-07-25 非該当 USUS flag
ジンカード キット 静脈 ファーマシア・アンド・アップジョン社 Ltd. Pharmacia and Upjohn Co. 2005-12-14 USUS flag
Zinecard Injection, powder, lyophilized, 溶液用 500 mg/50mL 静脈注射 Pharmacia and Upjohn Company LLC 1995-05->.26 2019-02-28 USUS flag
Zinecard Powder.Pirates（パウダーズ）。 溶液用 500 mg 点滴 ファイザー カナダ Ulc 1995-12-Japan31 該当なし カナダカナダ国旗
ジンカード キット ファーマシアアンドアップジョンコーポレーション 2005-12-14 USUS flag
Zinecard Injection, powder, lyophilized, 溶液用 250mg/25mL 点滴 Pharmacia and Upjohn Company LLC 1995-05-26 2021-04-ja30 USUS flag

Generic Prescription Products

の順。

10mg/1mL

2005〜572603-31

10mg/1mL

ベッドフォードファーマスーティカル

Injection.Of.Pirates

Dexrazoxane

500 mg/50 mL

Name Dosage Strength ルート ラベラー 販売開始 販売終了 地域 画像
デクスラゾキサン 注射剤． 粉末、凍結乾燥、溶液用 500mg/50mL 静脈注射 Fosun Pharma USA Inc. 2019-03-18 該当なし 米国米国旗
デクスラゾキサン キット 静注 Bedford Pharmaceuticals 2013-05-31 USUS flag
Dexrazoxane Injection, 溶液 500mg/50mL 点滴 Breckenridge Pharmaceutical, Inc. 2016-12-05 該当なし USUS flag
Dexrazoxane Injection.Not.It.S.A.S.S.A.S.S.S.S.S.S.S.S.S.S, 粉末、凍結乾燥、溶液用 10mg/1mL 静脈注射 Hikma Pharmaceuticals USA Inc. 2005-03-31 非該当 米国米国旗
デクスラゾキサン キット 静注 2005-> 2005-> Bedford Pharmaceuticals03-31 2012-05-31 USUS flag
Dexrazoxane Injection.Of.Pirates5258 粉末、凍結乾燥、溶液用 500mg/50mL 点滴 Almaject, Inc. 2020-09-01 該当なし USUS flag
Dexrazoxane 注射剤． 粉末、凍結乾燥、溶液用 500mg/50mL 静注 Alvogen Inc. 2017-09-01 2021-12-01 USUS flag
Dexrazoxane 注射、粉末、凍結乾燥品． 溶液用 500mg/50mL 静脈注射 Gland Pharma Limited 2016-12-05 非該当 USUS flag
Industrial.Incorporated Injection, 粉末、凍結乾燥、溶液用 10mg/1mL 静脈内 Hikma Pharmaceuticals USA Inc. 2005-03-31 該当なし 米国米国籍
デクスラゾキサン 塩酸塩 キット 静注 Mylan Institutional LLC 2011-…11-18 該当なし 米国米国旗

未承認・他製品

名称 成分 用法 ルートLabeller 販売開始 販売終了 地域 画像
Cardioxane Dexrazoxane hydrochloride (500 mg/1) Injection.Of.Pirates, 粉末 溶液用 点滴用 クリニジン・ヘルスケア株式会社 2017-07-…28 該当なし 米国米国旗

カテゴリ

ATCコード V03AF02 – Dexrazoxane

  • V03AF – 抗腫瘍治療の解毒剤
  • V03A – ALL OTHER THERAPEUTIC 医薬品
  • V03 – その他の医薬品
  • V – VARIOUS

薬品分類 化学分類 Classyfire提供 Description この化合物はαアミノ酸および誘導体と呼ばれる有機化合物のクラスに属します。 カルボキシレート基のすぐ隣の炭素原子（α炭素）にアミノ基が結合しているアミノ酸、またはその誘導体です。 王国 有機化合物 Super Class Organic Acids and derivatives Class Carboxylic Acids and derivatives Sub Class Amino acids, peptides, and analogues Direct Parents アルファアミノ酸および誘導体 Alternative Parents ジオキソピペラジン / N-alkylpiperazines / N-非置換カルボン酸イミド / ジカルボンイミド / トリアルキルアミン / Azacyclic compounds / Organopnictogen compounds / 有機酸化物 / Hydrocarbon derivatives / Carbonyl compounds Substitents 1.1.1,4-ジアジナン／脂肪族複素単環化合物／α-アミノ酸またはその誘導体／アミン／アザシクル／カルボニル基／カルボン酸イミド／カルボン酸イミド、n-非置換／ジカルボンイミド／ジオキソピペラジン分子構造 脂肪族複素単環化合物 外部記述子 razoxane（CHEBI:50223）

Chemical Identifiers

UNII 048L81261F CAS番号 24584-09-6 InChI Key BMKDZUISNHGIBY-ZETCQYMHSA-N InChI

InChI=1S/C11H16N4O4/c1-7(15-5-10(18)13-11(19)6-15)2-14-3-8(16)12-9(17)4-14/h7H,2-6H2,1H3,(H,12,16,17)(H,13,18,19)/t7-/m0/s1

IUPAC 名

4-piperazine-2,6-dione

SMILES

C(CN1CC(=O)NC(=O)C1)N1CC(=O)NC(=O)C1

一般参考文献

  1. Hasinoff BB,Herman EH: Dexrazoxane: How it works in cardiac and tumor cells. プロドラッグなのか、薬物なのか？ Cardiovasc Toxicol. 2007;7(2):140-4.
  2. Hasinoff BB: The use of dexrazoxane for the prevention of anthracycline extravasation injury. Expert Opin Investig Drugs. 2008 Feb;17(2):217-23. doi: 10.1517/13543784.17.2.217.
  3. Kik K, Szmigiero L: . Postepy Hig Med Dosw (Online). 2006;60:584-90.
  4. Weiss G, Loyevsky M, Gordeuk VR: Dexrazoxane (ICRF-187)。 Gen Pharmacol. 1999 Jan;32(1):155-8.
  5. Langer SW: Dexrazoxane for anthracycline extravasation. Expert Rev Anticancer Ther. 2007 Aug;7(8):1081-8.

外部リンク Human Metabolome Database HMDB0014524 KEGG Drug D03730 PubChem Compound 71384 PubChem Substance 46505982 ChemSpider 64479 RxNav 42736 ChEBI 50223 ChEMBL CHEMBL1738 ZINC ZINC000087515509 Therapeutic Targets Database DAP000649 PharmGKB PA449259 PDBe Ligand CDX RxList Drug Page Drugs.Odyssey.com Drugs.com Drug Page Wikipedia Dexrazoxane AHFSコード

  • 92:00.00 – Miscellaneous Therapeutic Agents

FDAラベル

ダウンロード (162 KB)

MSDS

ダウンロード (161 KB)

臨床試験

臨床試験

未募集

健康ボランティア

PRETEXT Stage 1 Hepatoblastoma / PRETEXT Stage 2 Hepatoblastoma / PRETEXT Stage 3 Hepatoblastoma / PRETEXT Stage 4 Hepatoblastoma

終了＜5726＞治療急性リンパ性白血病（ALL）

終了心毒性／悪性リンパ腫 2

の場合。

募集

募集中

フェーズ Status目的 条件 件数
4 予防 1
3 Active Not Recruiting Treatment 1
3 終了 支持療法 心毒性／白血病／悪性リンパ腫 1
3 1
3
3 完成 治療 心毒性/肉腫 1
3 完成 治療 組織・臓器別 薬剤感受性 / 白血病 1
3 採用 治療 急性リンパ芽球性白血病 (ALL) / B急性リンパ芽球性白血病 / B急性リンパ芽球性白血病 / B急性リンパ芽球性白血病 白血病／表現型混合急性白血病（MPAL）／T型急性リンパ芽球性白血病 1
3 治療 急性リンパ芽球性白血病, 小児 1
3 治療 急性骨髄性白血病 (AML） 1

Pharmacoeconomics

メーカー

  • Bedford laboratories div ben venue laboratories inc
  • Topotarget as
  • Pharmacia and upjohn co

Packagers

  • Bedford Labs
  • Cardinal Health
  • Catalent Pharma Solutions
  • Oso Biopharmaceuticals Manufacturing LLC
  • Pharmacia株式会社

    • Bedford Labs

  • Pharmacia and upjohn co
  • Topotarget as
  • Oso Biopharmaceuticals Manufacturing LLC

    • 。

Dosage Forms

Route

500 mg/1

10mg/1mL

500mg/50mL

500 mg/50 mL

10 mg/1 mL

250 mg/25mL

500mg/50mL

。 溶液、濃縮液

20mg/ml

500 mg/1

500 mg/1

250mg/25mL

250mg

500mg

Form Route Strength
Injection.Drugs Strength Strength 点滴用
粉末です。 溶液用 静注用
注射剤、粉末、凍結乾燥品、溶液用 静注
粉体。 溶液用
注射剤、粉末、溶液用 Parenteral
注射剤、粉末、凍結乾燥物（凍結乾燥）。 溶液用 静注
注射剤、粉末、凍結乾燥、溶液用 静注
注射剤。 溶液 静注
キット 静注
キット 静注
キット 静注
静注 静注 静注
注射、粉末、凍結乾燥品。 溶液用 静注
キット 静注
注射、粉末． 凍結乾燥品、溶液用 静注
キット 静注 粉体用。 溶液用 点滴用
粉体。 溶液用 静注

価格

＜5726＞517。18USD

単位説明 コスト 単位
Zinecard 500mg vial vial
Dexrazoxane 500 mg vial 492.55USD vial
Zinecard 250 mg vial 258.75USD Valifte Zinecard 200 mg vial 492.55USD59USD vial
Dexrazoxane 250 mg vial 246.28USD vial
DrugBankでは薬の販売や買取は行っておりませんのでご了承ください。 価格情報は、情報提供のみを目的としています。

特許

1993〜

2004-04-27

特許番号 小児用延長 承認済有効期限（推定） 地域
US5242901 No 199309-07 2010-09-07 USUS flag
US6727253 No 2020-03-…13 USUS flag

Properties

State Solid Experimental Properties

191->

191->

特性 値 ソース
融点（℃） 融点（℃） 不可
水溶性 難溶 不可
logP -2.6 Not Available
pKa 2.1 Not Available

Predicted Properties

Not Available Water Solubility 10.1％

Not Available Not Available Value

LogP

logP

ChemAxon

。

MDDR-。like Rule

Property Value Source
水溶性＜5285> 10.0％ Solubility Not Available Not Available
ALOGPS
-1 ALOGPS
-2.7 ChemAxon
logS -1.4 ALOGPS
pKa（最強酸性） 11.2
pKa（最強酸性） 3.2 3.0 ChemAxon> LogS PKa (最強塩性)6 ChemAxon
Physiological Charge 0 ChemAxon
Hydrogen Acceptor Count 6 ChemAxon
水素ドナー数 2
極表面積 98.82 Å2 ChemAxon
回転結合数 3 ChemAxon
屈折率 64.0.25 m3-mol-1 ChemAxon
偏光度 26.12 Å3 ChemAxon
環の数 2 ChemAxon
生体利用性 1 ChemAxon
規則性のあるもの ファイブ はい ケムアキソン
ゴースフィルター いいえ ChemAxon
ベベルのルール いいえ ChemAxon
No ChemAxon

Predicted ADMET Features

0.8769

P-糖タンパク質の阻害剤

0.87696576

0.9653

0.9653

CYP450 2C9基質

非基質0.7749。7872

CYP450 3A4基質

0.5139

CYP450 1A2基質

0.0828

CYP450 2C19阻害剤

CYP450 3A4阻害剤

Property Value Probability
ヒト腸管吸収性 + 0.8518
血液脳関門 + 0.6387
Caco-2 permeable – 0.628 – 0.6144
P-糖タンパク質基質 基質 0.8766
P-glycoprotein inhibitor I Inhibitor 0.8769
阻害剤 0.8769
P-glycoprotein inhibitor II Non-inhibitor 0.9653
Renal organic cation transporter Non-inhibitor 0.9653
Non-inhibitor
Non-inhibitor Non-inhibitor
非基質 0.8399
CYP450 2D6 substrate Non-substrate 0.0
Non-Substate 基質
基質
非阻害 0.5139
基質 非阻害＜5726> 0.5139
CYP450 3A4基質 基質 基質 基質＜57269458
CYP450 2C9阻害剤 非阻害剤 0.8828
CYP450 2D6 inhibitor Non-inhibitor 0.8829
CYP450 2C9 inhibitor
非阻害剤 0.7777
非阻害剤 0.7748 。9666
CYP450 inhibitory promiscuity Low CYP Inhibitory Promiscuity 0.9741
エームズ試験 非エームズ毒性 0.9132
発がん性 非発がん性 0.9132 0.9077
生分解性 Not ready biodegradable 0.991
Rat acute toxicity 2.4267 LD50, mol/kg Not applicable
hERG inhibition (predictor I) Weak inhibitor 0.941
hERG inhibition (predictor II) Non-inhibitor 0.8929
ADMET dataは、admetSARという無料の化学物質ADMET特性評価ツールによって予測したものである。 (23092397)

Spectra

Mass Spec (NIST) Not Available Spectra

Spectrum Spectrum Type Splash Key
Predicted GC- （予測値）。MSスペクトル – GC-MS Not Available
Predicted MS/MS Spectrum – 10V.S. Predicted GC-MS Not Available
Predicted MS/MS Spectrum – 10V, 正（注釈） Predicted LC-MS/MS Not Available
Predicted MS/MS Spectrum – 20V, 正（注釈） Predicted LC-MS/MS Not Available
Predicted MS/MS Spectrum – 40V、正（注釈） Predicted LC-MS/MS Not Available
予測MS/MSスペクトル – 10V, ネガティブ（注釈） Predicted LC-MS/MS Not Available
Predicted MS/MS Spectrum – 20V, 陰性（注釈付き） 予測されるLC-…MS/MS Not Available
予測MS/MSスペクトル – 40V。 Negative (Annotated) Predicted LC-MS/MS Not Available

Targets

Kind Protein Organism Humans Pharmacological action

Yes

Actions

インヒビター
一般機能 ユビキチン結合特異機能 一過性のDNA鎖の切断とその後の再結合によるDNAのトポロジー状態の制御。 トポイソメラーゼIIは二本鎖切断を行う。 有糸分裂や減数分裂の際に二本鎖切断を行う。 遺伝子名 TOP2A Uniprot ID P11388 Uniprot Name DNA topoisomerase 2-α Molecular Weight 174383.88 Da
  1. Hasinoff BB, Chee GL, Thampatty P, Allan WP, Yalowich JC: The cardioprotective and DNA topoisomerase II inhibitory agent dexrazoxane (ICRF-187) antagonize camptothecin-miated growth inhibition of Chinese hamster ovary cells by inhibition of DNA synthesis. Anticancer Drugs. 1999 Jan;10(1):47-54.
  2. Hasinoff BB, Abram ME, Barnabe N, Khelifa T, Allan WP, Yalowich JC: The catalytic DNA topoisomerase II inhibitor dexrazoxane (ICRF-187) induces differentiation and apoptosis in human leukemia K562 cells.（触媒的DNAトポイソメラーゼII阻害剤であるデクスラゾキサンは、ヒト白血病K562細胞の分化とアポトーシスを誘導する）. Mol Pharmacol. 2001 Mar;59(3):453-61.
  3. Langer SW, Sehested M, Jensen PB: デクスラゾキサンはアントラサイクリンによるマウスの皮下病変を強力にかつ特異的に抑制する。 Ann Oncol. 2001 Mar;12(3):405-10.
  4. Hasinoff BB, Takeda K, Ferrans VJ, Yu ZX: The doxorubicin cardioprotective agent dexrazoxane (ICRF-187) induces endopolyploidy in rat neonatal myocytes through inhibition of the DNA topoisomerase II. Anticancer Drugs. 2002 Mar;13(3):255-8.
  5. Renodon-Corniere A, Jensen LH, Nitiss JL, Jensen PB, Sehested M: Analysis of bisdioxopiperazine dexrazoxane binding to human DNA topoisomerase II alpha: decreased binding as a mechanism of drug resistance.「ヒトのDNAトポイソメラーゼIIアルファに結合するビスジオキソピペラジンの分析：薬剤耐性のメカニズムとしての結合の減少」. Biochemistry. 2003 Aug 19;42(32):9749-54.
  6. Chen X, Ji ZL, Chen YZ: TTD: Therapeutic Target Database. Nucleic Acids Res.2002年1月1日;30(1):412-5。
  7. Hasinoff BB, Herman EH: Dexrazoxane: how it works in cardiac and tumor cells. プロドラッグなのかドラッグなのか？ Cardiovasc Toxicol. 2007;7(2):140-4.
  8. Kik K, Szmigiero L: . Postepy Hig Med Dosw (Online). 2006;60:584-90.
  9. Hasinoff BB, Abram ME, Chee GL, Huebner E, Byard EH, Barnabe N, Ferrans VJ, Yu ZX, Yalowich JC: The catalytic DNA topoisomerase II inhibitor dexrazoxane (ICRF-187) induces endopolyploidy in Chinese hamster ovary cells.（英語）。 J Pharmacol Exp Ther. 2000 Nov;295(2):474-83.

種類 タンパク質 生物界 ヒト 薬理作用

不明
一般機能 プロテインキナーゼc結合特異機能 DNA鎖の一過性の切断とその後の再接合によるトポロジー状態制御。 トポイソメラーゼIIは二本鎖切断を行う。 遺伝子名 TOP2B Uniprot ID Q02880 Uniprot Name DNA topoisomerase 2-beta 分子量 183265.825 Da
  1. Overington JP, Al-Lazikani B, Hopkins AL: How many drug targets are there? Nat Rev Drug Discov. 2006 Dec;5(12):993-6.
  2. Imming P, Sinning C, Meyer A: Drugs, their targets and the nature and number of drug targets(薬物、その標的、薬物標的の性質と数)． Nat Rev Drug Discov. 2006 Oct;5(10):821-34.
  3. Berman HM, Westbrook J, Feng Z, Gilliland G, Bhat TN, Weissig H, Shindyalov IN, Bourne PE: The Protein Data Bank.の項参照。 このような場合、「痒いところに手が届く」という言葉があります。
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Interactions

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薬剤作成日：2005年6月13日 13:24 / 更新日：2021年3月23日 14:29

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