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Dexrazoxano

Identificación

Nombre Dexrazoxano Número de acceso DB00380 Descripción

Un agente antimitótico con propiedades inmunosupresoras. El dexrazoxano, el (+)-enantiomorfo del razoxano, proporciona cardioprotección contra la toxicidad de las antraciclinas. Parece inhibir la formación de un complejo tóxico hierro-antraciclina. La Food and Drug Administration ha designado el dexrazoxano como medicamento huérfano para su uso en la prevención o reducción de la incidencia y gravedad de la cardiomiopatía inducida por antraciclinas.

Tipo Molécula Pequeña Grupos Aprobados, Retirado Estructura

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Estructura para Dexrazoxane (DB00380)

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Peso medio: 268.2691
Monoisotopo: 268.11715502 Fórmula química C11H16N4O4 Sinónimos

  • (+)-(S)-4,4′-Propilenedi-2,6-piperazinediona
  • (+)-1,2-Bis(3,5-dioxo-1-piperazinyl)propane
  • 4-piperazine-2,6-diona
  • Dexrazoxan
  • Dexrazoxano
  • Dexrazoxano
  • Dexrazoxanum
  • Dextrorazoxane

IDs externos

  • ADR 529
  • ADR-529
  • ICRF-187
  • NSC 169780
  • NSC-169780

Farmacología

Pharmacology

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Indicación

Para reducir la incidencia y gravedad de la cardiomiopatía asociada a la administración de doxorrubicina en mujeres con cáncer de mama metastásico que han recibido una dosis acumulada de clorhidrato de doxorrubicina de 300 mg/m^2 y que se beneficiarían de un tratamiento continuado con doxorrubicina. También está aprobado para el tratamiento de la extravasación de antraciclinas intravenosas.

Afecciones asociadas

  • Cardiomiopatía

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Farmacodinámica

El dexrazoxano es un agente cardioprotector para su uso junto con doxorrubicina indicado para reducir la incidencia y la gravedad de la cardiomiopatía asociada a la administración de doxorrubicina en mujeres con cáncer de mama metastásico que han recibido una dosis acumulada de doxorrubicina. Los pacientes que reciben agentes antineoplásicos derivados de la antraciclina pueden experimentar tres tipos de cardiotoxicidad: el tipo agudo transitorio; el tipo crónico subagudo (relacionado con la dosis acumulada y que tiene un inicio más indolente posteriormente); y un tipo de inicio tardío que se manifiesta años después de la terapia, principalmente en pacientes que han estado expuestos al fármaco cuando eran niños. Aunque no se conoce el mecanismo exacto de la cardiotoxicidad inducida por las antraciclinas, se ha demostrado que éstas ejercen una serie de acciones que pueden dar lugar al desarrollo de cardiotoxicidad. En los animales, las antraciclinas provocan una inhibición selectiva de la expresión genética del músculo cardíaco para la α-actina, la troponina, la cadena ligera 2 de la miosina y la isoforma M de la creatina quinasa. Esto puede conducir a la pérdida miofibrilar asociada a la cardiotoxicidad inducida por las antraciclinas. Las antraciclinas también pueden causar daños en los miocitos a través de la sobrecarga de calcio, la alteración de la función adrenérgica del miocardio, la liberación de aminas vasoactivas y las citoquinas proinflamatorias. Además, se ha sugerido que la causa principal de la cardiotoxicidad inducida por las antraciclinas está relacionada con el daño de los radicales libres en el ADN. Los fármacos intercalan el ADN, quelan iones metálicos para producir complejos fármaco-metal, y generan radicales superóxido mediante reacciones de oxidación-reducción. Las antraciclinas también contienen una estructura de quinona que puede sufrir una reducción a través de reacciones dependientes del NADPH para producir un radical libre de semiquinona que inicia una cascada de generación de radicales superóxido e hidróxido. La quelación de los iones metálicos, en particular del hierro, por las antraciclinas da lugar a un complejo antraciclina-metal que cataliza la generación de radicales libres de oxígeno reactivos. Este complejo es un potente oxidante que puede iniciar la peroxidación lipídica en ausencia de radicales libres de oxígeno. La toxicidad inducida por las anticiclinas puede verse exacerbada en las células cardíacas, ya que estas células no poseen cantidades suficientes de ciertas enzimas (por ejemplo, superóxido dismutasa, catalasa, glutatión peroxidasa) implicadas en la desintoxicación de los radicales libres y en la protección de las células frente a los daños subsiguientes.

Mecanismo de acción

El mecanismo por el que el dexrazoxano ejerce su actividad cardioprotectora no se conoce completamente. El dexrazoxano es un derivado cíclico del EDTA que penetra fácilmente en las membranas celulares. Los resultados de los estudios de laboratorio sugieren que el dexrazoxano (un profármaco) se convierte intracelularmente en un agente quelante bidentado de apertura anular que se quela con el hierro libre e interfiere en la generación de radicales libres mediada por el hierro, que se considera responsable, en parte, de la cardiomiopatía inducida por las antraciclinas. Cabe señalar que el dexrazoxano también puede ser protector a través de su efecto inhibidor de la topoisomerasa II.

Objetivo Acciones Organismo
ADNA topoisomerasa 2-alfa
inhibidor
 Humanos
ADN topoisomerasa 2-beta No disponible Humanos

Absorción

La administración por vía intravenosa produce una biodisponibilidad completa.

Volumen de distribución

  • 9 a 22,6 L/m^2

Unión a proteínas

Muy baja (< 2%)

Metabolismo

El dexrazoxano es hidrolizado por la enzima dihidropirimidina amidohidrolasa en el hígado y el riñón a metabolitos activos capaces de unirse a iones metálicos.

Vía de eliminación

La excreción urinaria desempeña un papel importante en la eliminación del dexrazoxano. El 42% de la dosis de 500 mg/m2 de dexrazoxano se excretó por la orina.

Vida media

2,5 horas

Aclaramiento

  • 7,88 L/h/m2
  • 6.25 L/h/m2

Efectos adversosErrores médicos

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Toxicidad

Intraperitoneal, ratón DL10 = 500 mg/kg. Intravenosa, perro DL10 = 2 gm/kg.

Organismos afectados

  • Humanos y otros mamíferos

Vías no disponibles Efectos farmacogenómicos/ADRs no disponibles

Interacciones

Interacciones con otros medicamentos

Esta información no debe interpretarse sin la ayuda de un profesional sanitario. Si cree que está experimentando una interacción, póngase en contacto con un proveedor de atención médica inmediatamente. La ausencia de una interacción no significa necesariamente que no existan interacciones.
  • Aprobado
  • Aprobado veterinario
  • Nutracéutico
  • Ilícito
  • Retirado
  • Investigativo
  • Experimental
  • Todas las drogas
Droga Interacción
Integrar droga-medicamento
interacciones en su software
Abacavir Dexrazoxane puede disminuir la tasa de excreción de Abacavir, lo que podría dar lugar a un nivel sérico más elevado.
Abatacept El riesgo o la gravedad de los efectos adversos puede aumentar cuando se combina Dexrazoxane con Abatacept.
Abciximab El riesgo o la gravedad de las hemorragias puede aumentar cuando se combina Abciximab con Dexrazoxane.
Aceclofenaco Aceclofenaco puede disminuir la tasa de excreción de Dexrazoxano lo que podría resultar en un nivel sérico más alto.
Acemetacina Acemetacina puede disminuir la tasa de excreción de Dexrazoxano lo que podría resultar en un nivel sérico más alto.
Acenocumarol El riesgo o la gravedad de las hemorragias puede aumentar cuando se combina Acenocumarol con Dexrazoxano.
Acetaminofén El acetaminofén puede disminuir la tasa de excreción de Dexrazoxano lo que podría dar lugar a un nivel sérico más elevado.
Acetazolamida La acetazolamida puede aumentar la tasa de excreción de Dexrazoxano lo que podría resultar en un nivel sérico más bajo y potencialmente en una reducción de la eficacia.
El ácido acetilsalicílico El ácido acetilsalicílico puede disminuir la tasa de excreción de Dexrazoxano lo que podría resultar en un nivel sérico más alto.
Aclidinio Dexrazoxano puede disminuir la tasa de excreción de Aclidinio lo que podría resultar en un nivel sérico más alto.
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Más información

Interacciones con alimentos No se han encontrado interacciones.

Productos

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Ingredientes de productos

Ingrediente UNII CAS Clave InChI
Hidrocloruro de dexrazoxano 5346058Q7S 149003-01-0 BIFMNMPSIYHKDN-FJXQXJEOSA-N

Marcas internacionales/otras marcas Ao Nuo Xian (AosaiKang Pharmaceutical) / Cardioxane (Novartis) Productos de prescripción de marca

Nombre Dosificación Fuerza Ruta Etiquetador Inicio de comercialización Fin de comercialización Región Imagen
Cardioxane Inyección, polvo, para solución 500 mg/1 Intravenosa Clinigen Healthcare Ltd 2017-07-28 No aplicable Estados Unidos Bandera de Estados Unidos
Savene Inyección, solución, concentrado 20 mg/ml Intravenosa Clinigen Healthcare B.V. 2016-09-08 No aplicable UEBandera UE
Totect Kit 500 mg/1 Intravenoso TopoTarget USA 2007-10-16 2014-07-31 Estados UnidosBandera estadounidense
Totect Inyección, polvo, liofilizado, para solución 500 mg/1 Intravenosa Clinigen Group PLC 2020-01-01 No aplicable Estados Unidos Bandera de Estados Unidos
Totect Inyección, polvo, liofilizado, para solución 500 mg/1 Intravenosa Cumberland Pharmaceuticals Inc. 2017-07-25 No aplicable Estados UnidosBandera estadounidense
Zinecard Kit Intravenoso Pharmacia and Upjohn Co. 2005-12-14 2005-12-14 Estados Unidos Bandera de Estados Unidos
Zinecard Inyección, polvo, liofilizado, para solución 500 mg/50mL Intravenosa Pharmacia and Upjohn Company LLC 1995-05-26 2019-02-28 Estados UnidosBandera estadounidense
Zinecard Polvo, para solución 500 mg Intravenosa Pfizer Canada Ulc 1995-12-31 No aplicable CanadáBandera de Canadá
Zinecard Kit Intravenoso Pharmacia and Upjohn Co. 2005-12-14 2005-12-14 Estados Unidos Bandera de Estados Unidos
Zinecard Inyección, polvo, liofilizado, para solución 250 mg/25mL Intravenosa Pharmacia and Upjohn Company LLC 1995-05-26 2021-04-30 Estados Unidos Bandera de EE.UU.

Productos genéricos de prescripción

Nombre Dosis Fuerza Ruta Etiquetador Inicio de comercialización Fin de comercialización Región Imagen
Dexrazoxano Inyección, polvo, liofilizado, para solución 500 mg/50mL Intravenosa Fosun Pharma USA Inc. 2019-03-18 No aplicable Estados UnidosBandera estadounidense
Dexrazoxane Kit 10 mg/1mL Intravenoso Bedford Pharmaceuticals 2005-03-31 2013-05-31 Estados Unidos Bandera estadounidense
Dexrazoxano Inyección, solución 500 mg/50mL Intravenosa Breckenridge Pharmaceutical, Inc. 2016-12-05 No aplicable Estados Unidos Bandera de Estados Unidos
Dexrazoxano Inyección, polvo, liofilizado, para solución 10 mg/1mL Intravenosa Hikma Pharmaceuticals USA Inc. 2005-03-31 No aplicable Estados UnidosBandera estadounidense
Dexrazoxane Kit 10 mg/1mL Intravenoso Bedford Pharmaceuticals 2005-03-31 2012-05-31 Estados Unidos Bandera de Estados Unidos
Dexrazoxano Inyección, polvo, liofilizado, para solución 500 mg/50mL Intravenosa Almaject, Inc. 2020-09-01 No aplicable Estados Unidos Bandera de Estados Unidos
Dexrazoxano Inyección, polvo, liofilizado, para solución 500 mg/50mL Intravenosa Alvogen Inc. 2017-09-01 2021-12-01 Estados Unidos Bandera de Estados Unidos
Dexrazoxano Inyección, polvo, liofilizado, para solución 500 mg/50mL Intravenosa Gland Pharma Limited 2016-12-05 No aplicable Estados Unidos Bandera de Estados Unidos
Dexrazoxane Inyección, polvo, liofilizado, para solución 10 mg/1mL Intravenosa Hikma Pharmaceuticals USA Inc. 2005-03-31 No aplicable Estados UnidosEstadounidense
Dexrazoxane Clorhidrato Kit 500 mg/50mL Intravenoso Mylan Institutional LLC 2011-11-18 No aplicable Estados UnidosEstadounidense

Productos no aprobados/otros productos

Nombre Ingredientes Dosificación Ruta Etiquetador Inicio de comercialización Fin de comercialización Región Imagen
Cardioxano Clorhidrato de dexrazoxano (500 mg/1) Inyección, en polvo, para solución Intravenosa Clinigen Healthcare Ltd 2017-07-28 No aplicable Estados UnidosBandera de los Estados Unidos

Categorías

Códigos ATC V03AF02 – Dexrazoxano

  • V03AF – Agentes desintoxicantes para el tratamiento antineoplásico
  • V03A – TODOS LOS DEMÁS PRODUCTOS TERAPÉUTICOS PRODUCTOS
  • V03 – TODOS LOS DEMÁS PRODUCTOS TERAPÉUTICOS
  • V – VARIOS

Categorías de medicamentos Taxonomía químicaProporcionada por Classyfire Descripción Este compuesto pertenece a la clase de compuestos orgánicos conocidos como alfa aminoácidos y derivados. Son aminoácidos en los que el grupo amino está unido al átomo de carbono inmediatamente adyacente al grupo carboxilato (carbono alfa), o un derivado del mismo. Reino Compuestos orgánicos Superclase Ácidos orgánicos y derivados Clase Ácidos carboxílicos y derivados Subclase Aminoácidos, péptidos y análogos Padre directo Aminoácidos alfa y derivados Padres alternativos Dioxopiperazinas / N-alquilpiperazinas / N-imidas de ácidos carboxílicos no sustituidos / Dicarboximidas / Trialquilaminas / Compuestos azocíclicos / Compuestos organopnicógenos / Óxidos orgánicos / Derivados de hidrocarburos / Compuestos de carbonilo Sustituyentes 1,4-diazinano / Compuesto heterocíclico alifático / Alfa-aminoácido o derivados / Amina / Azaciclo / Grupo carbonilo / Imida de ácido carboxílico / Imida de ácido carboxílico, n-no sustituido / Dicarboximida / Dioxopiperazina Marco molecular Compuestos heterocíclicos alifáticos Descriptores externos razoxano (CHEBI:50223)

Identificadores químicos

UNII 048L81261F Número CAS 24584-09-6 Clave InChI BMKDZUISNHGIBY-ZETCQYMHSA-N InChI

InChI=1S/C11H16N4O4/c1-7(15-5-10(18)13-11(19)6-15)2-14-3-8(16)12-9(17)4-14/h7H,2-6H2,1H3,(H,12,16,17)(H,13,18,19)/t7-/m0/s1

Nombre IUPAC

4-piperazina-2,6-diona

SMILES

C(CN1CC(=O)NC(=O)C1)N1CC(=O)NC(=O)C1

Referencias generales

  1. Hasinoff BB, Herman EH: Dexrazoxano: cómo actúa en células cardíacas y tumorales. Es un profármaco o es un fármaco? Cardiovasc Toxicol. 2007;7(2):140-4.
  2. Hasinoff BB: El uso de dexrazoxano para la prevención de la lesión por extravasación de antraciclinas. Expert Opin Investig Drugs. 2008 Feb;17(2):217-23. doi: 10.1517/13543784.17.2.217.
  3. Kik K, Szmigiero L: . Postepy Hig Med Dosw (Online). 2006;60:584-90.
  4. Weiss G, Loyevsky M, Gordeuk VR: Dexrazoxane (ICRF-187). Gen Pharmacol. 1999 Jan;32(1):155-8.
  5. Langer SW: Dexrazoxane for anthracycline extravasation. Expert Rev Anticancer Ther. 2007 Aug;7(8):1081-8.

Enlaces externos Human Metabolome Database HMDB0014524 KEGG Drug D03730 PubChem Compound 71384 PubChem Substance 46505982 ChemSpider 64479 RxNav 42736 ChEBI 50223 ChEMBL CHEMBL1738 ZINC ZINC000087515509 Therapeutic Targets Database DAP000649 PharmGKB PA449259 PDBe Ligand CDX RxList RxList Drug Page Drugs.com Drug.com Drug Page Wikipedia Dexrazoxane AHFS Codes

  • 92:00.00 – Agentes Terapéuticos Varios

Etiqueta de la FDA

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MSDS

Descargar (161 KB)

Ensayos Clínicos

Ensayos Clínicos

Fase Estado Finalidad Condiciones Cuento
4 Aún no se está reclutando Prevención Voluntarios sanos 1
3 Activo sin reclutar Tratamiento PRETEXT Hepatoblastoma estadio 1 / PRETEXT Hepatoblastoma estadio 2 / PRETEXT Hepatoblastoma estadio 3 / PRETEXT Hepatoblastoma estadio 4 1
3 Tratamiento Cuidados de apoyo Toxicidad cardiaca / Leucemias / Linfomas malignos 1
3 Tratamiento Tratamiento Leucemias linfoblásticas agudas (LLA) 1
3 Completado Tratamiento Toxicidad cardiaca / Linfomas malignos 2
3 Completado Tratamiento Toxicidad cardiaca / Sarcomas 1
3 Completado Tratamiento Toxicidad de fármacos/agentes por tejidos/órganos / Leucemias 1
3 Reclutamiento Tratamiento Leucemias linfoblásticas agudas (LLA) / Linfoblástica aguda B Leucemia / Leucemia aguda de fenotipo mixto (LAM) / Leucemia linfoblástica aguda T 1
3 Reclutamiento Tratamiento Leucemia linfoblástica aguda, Pediátrica 1
3 Reclutamiento Tratamiento Leucemia Mieloide Aguda (AML) 1

Farmacoeconomía

Fabricantes

  • Bedford laboratories div ben venue laboratories inc
  • Topotarget as
  • Pharmacia and upjohn co

Envasadores

  • Bedford Labs
  • Cardinal Health
  • Catalent Pharma Solutions
  • Oso Biopharmaceuticals Manufacturing LLC
  • Pharmacia Inc.

Formas farmacéuticas

Forma Ruta Fuerza
Inyección, polvo, para solución Intravenosa 500 mg/1
Polvo, para solución Parenteral
Inyección, polvo, liofilizado, para solución Intravenosa
Polvo, para solución
Inyección, polvo, para solución Parenteral
Inyección, polvo, liofilizado, para solución Intravenosa 10 mg/1mL
Inyección, polvo, liofilizado, para solución Intravenosa 500 mg/50mL
Inyección, solución Intravenosa 500 mg/50mL
Kit Intravenoso 10 mg/1mL
Kit Intravenoso 250 mg/25mL
Kit Intravenoso 500 mg/50mL
Inyección Intravenosa
Inyección, solución, concentrado Intravenoso 20 mg/ml
Inyección, polvo, liofilizado, para solución Intravenosa 500 mg/1
Kit Intravenosa 500 mg/1
Inyección, polvo, liofilizado, para solución Intravenosa 250 mg/25mL
Kit Intravenoso
Polvo, para solución Intravenosa 250 mg
Polvo, para solución Intravenosa 500 mg

Precios

Descripción de la unidad Coste Unidad
Zinecard 500 mg vial 517.18USD vial
Dexrazoxane 500 mg vial 492,55USD vial
Zinecard 250 mg vial 258.59USD vial
Dexrazoxane 250 mg vial 246,28USD vial
DrugBank no vende ni compra medicamentos. La información sobre los precios se suministra sólo con fines informativos.

Patentes

Número de patente Extensión pediátrica Aprobado Vencimientos (estimados) Región
Estados Unidos5242901 No 1993-09-07 2010-09-07 Estados UnidosBandera estadounidense
Estados Unidos6727253 No 2004-04-27 2020-03-13 Estados UnidosBandera de EE.UU.

Propiedades

Propiedades Experimentales del Estado

Propiedad Valor Fuente
Punto de fusión (°C) 191-197 °C No disponible
Solubilidad en agua Escasamente soluble No disponible
logP -2.6 No disponible
pKa 2.1 No disponible

Propiedades previstas

Propiedad Valor Fuente
Solubilidad en agua 10.4 mg/mL ALOGPS
logP -1 ALOGPS
logP -2.7 ChemAxon
logS -1.4 ALOGPS
pKa (ácido más fuerte) 11,2 ChemAxon
pKa (básico más fuerte) 3.6 ChemAxon
Carga fisiológica 0 ChemAxon
Cuenta de aceptores de hidrógeno 6 ChemAxon
Cuento de donantes de hidrógeno 2 ChemAxon
Superficie polar 98.82 Å2 ChemAxon
Cuento de enlaces giratorios 3 ChemAxon
Refractividad 64.25 m3-mol-1 ChemAxon
Polarizabilidad 26.12 Å3 ChemAxon
Número de anillos 2 ChemAxon
Disponibilidad 1 ChemAxon
Regla de Cinco Sí ChemAxon
Ghose Filter No ChemAxon
Regla de Veber No ChemAxon
MDDR-like Rule No ChemAxon

Características ADMET predichas

Propiedad Valor Probabilidad
Absorción intestinal humana + 0.8518
Barrera hematoencefálica + 0,6387
Permeabilidad de Caco-2 – 0.6144
Sustrato de glicoproteína P Sustrato 0,8766
Inhibidor de glicoproteína P I Inhibidor 0.6576
Inhibidor de la glicoproteína P II No inhibidor 0,9653
Transportador de cationes orgánicos renales No inhibidor 0.7348
Sustrato deCYP450 2C9 No sustrato 0,8399
Sustrato deCYP450 2D6 No sustrato 0.7872
Sustrato deCYP450 3A4 Sustrato 0,5139
Sustrato deCYP450 1A2 No inhibidor 0.9458
Inhibidor deCYP450 2C9 No inhibidor 0,8828
Inhibidor deCYP450 2D6 No inhibidor 0.9348
Inhibidor deCYP450 2C19 No inhibidor 0,7777
Inhibidor deCYP450 3A4 No inhibidor 0.9666
Promiscuidad inhibidora de CYP450 Promiscuidad inhibidora de CYP baja 0.9741
Prueba de AMES No tóxico para AMES 0,9132
Carcinogenicidad No carcinógenos 0.9077
Biodegradación No es fácilmente biodegradable 0,991
Toxicidad aguda en ratas 2.4267 DL50, mol/kg No aplicable
Inhibición del hERG (predictor I) Inhibidor débil 0.941
Inhibición del hERG (predictor II) No inhibidor 0,8929

Los datos ADMET se predicen utilizando admetSAR, una herramienta gratuita para evaluar las propiedades químicas ADMET. (23092397)

Espectro

Espectros de masa (NIST) No disponible Espectros

Espectro Tipo de espectro Clave de salpicadura
Espectro GC-previstoMS Spectrum – GC-MS Predicted GC-MS Not Available
Predicted MS/MS Spectrum – 10V, Positivo (Anotado) Predicho LC-MS/MS No Disponible
Espectro MS/MS predicho – 20V, Positivo (Anotado) Espectro LC-MS/MS No Disponible
Espectro MS/MS Previsto – 40V, Positivo (Anotado) Espectro LC-MS/MS Previsto No Disponible
Espectro MS/MS Previsto – 10V, Negativo (anotado) Espectro LC-MS/MS No disponible
Espectro MS/MS predicho – 20V, Negativo (anotado) Espectro LC-MS/MS predicho No disponible
Espectro MS/MS predicho – 40V, Negative (Annotated) Predicted LC-MS/MS No disponible

Objetivos

Tipo Proteína Organismo Humanos Acción farmacológica

Sí

Acciones

Inhibidor

Función general Unión a la ubiquitina Función específica Control de los estados topológicos del ADN mediante la rotura transitoria y posterior unión de las cadenas de ADN. La topoisomerasa II produce roturas de doble cadena. Esencial durante la mitosis y la meiosis para la correcta separación… Nombre del gen TOP2A Uniprot ID P11388 Uniprot Nombre ADN topoisomerasa 2-alfa Peso molecular 174383.88 Da

  1. Hasinoff BB, Chee GL, Thampatty P, Allan WP, Yalowich JC: The cardioprotective and DNA topoisomerase II inhibitory agent dexrazoxane (ICRF-187) antagonizes camptothecin-mediated growth inhibition of Chinese hamster ovary cells by inhibition of DNA synthesis. Anticancer Drugs. 1999 Jan;10(1):47-54.
  2. Hasinoff BB, Abram ME, Barnabe N, Khelifa T, Allan WP, Yalowich JC: El inhibidor catalítico de la topoisomerasa II del ADN, dexrazoxano (ICRF-187), induce la diferenciación y la apoptosis en las células de leucemia humana K562. Mol Pharmacol. 2001 Mar;59(3):453-61.
  3. Langer SW, Sehested M, Jensen PB: El dexrazoxano es un inhibidor potente y específico de las lesiones subcutáneas inducidas por antraciclinas en ratones. Ann Oncol. 2001 Mar;12(3):405-10.
  4. Hasinoff BB, Takeda K, Ferrans VJ, Yu ZX: The doxorubicin cardioprotective agent dexrazoxane (ICRF-187) induces endopolyploidy in rat neonatal myocytes through inhibition of DNA topoisomerase II. Anticancer Drugs. 2002 Mar;13(3):255-8.
  5. Renodon-Corniere A, Jensen LH, Nitiss JL, Jensen PB, Sehested M: Analysis of bisdioxopiperazine dexrazoxane binding to human DNA topoisomerase II alpha: decreased binding as a mechanism of drug resistance. Biochemistry. 2003 Aug 19;42(32):9749-54.
  6. Chen X, Ji ZL, Chen YZ: TTD: Therapeutic Target Database. Nucleic Acids Res. 2002 Jan 1;30(1):412-5.
  7. Hasinoff BB, Herman EH: Dexrazoxane: cómo actúa en las células cardíacas y tumorales. Es un profármaco o es un fármaco? Cardiovasc Toxicol. 2007;7(2):140-4.
  8. Kik K, Szmigiero L: . Postepy Hig Med Dosw (Online). 2006;60:584-90.
  9. Hasinoff BB, Abram ME, Chee GL, Huebner E, Byard EH, Barnabe N, Ferrans VJ, Yu ZX, Yalowich JC: The catalytic DNA topoisomerase II inhibitor dexrazoxane (ICRF-187) induces endopolyploidy in Chinese hamster ovary cells. J Pharmacol Exp Ther. 2000 Nov;295(2):474-83.

Tipo de proteína Organismo Humanos Acción farmacológica

Desconocida

Función general Unión de la proteína quinasa c Función específica Control de los estados topológicos del ADN mediante la rotura transitoria y posterior reunión de las cadenas de ADN. La topoisomerasa II produce roturas de doble cadena. Nombre del gen TOP2B Uniprot ID Q02880 Uniprot Nombre ADN topoisomerasa 2-beta Peso molecular 183265.825 Da

  1. Overington JP, Al-Lazikani B, Hopkins AL: ¿Cuántas dianas farmacológicas hay? Nat Rev Drug Discov. 2006 Dic;5(12):993-6.
  2. Imming P, Sinning C, Meyer A: Drugs, their targets and the nature and number of drug targets. Nat Rev Drug Discov. 2006 Oct;5(10):821-34.
  3. Berman HM, Westbrook J, Feng Z, Gilliland G, Bhat TN, Weissig H, Shindyalov IN, Bourne PE: The Protein Data Bank. Nucleic Acids Res. 2000 Jan 1;28(1):235-42.
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Interactions

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Más información

Fármaco creado el 13 de junio de 2005 13:24 / Actualizado el 23 de marzo de 2021 14:29

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