Articles /

Dexrazoxan

Identifikation

Navn Dexrazoxan Tiltrædelsesnummer DB00380 Beskrivelse

Et antimitotisk middel med immunosuppressive egenskaber. Dexrazoxan, (+)-enantiomorph af razoxan, giver kardioprotektion mod antracyklintoksicitet. Det synes at hæmme dannelsen af et giftigt jern-anthracyclin-kompleks. Food and Drug Administration har udpeget dexrazoxan som et lægemiddel til sjældne sygdomme til brug i forbindelse med forebyggelse eller reduktion af forekomsten og sværhedsgraden af antracyklininduceret kardiomyopati.

Type Small Molecule Grupper Godkendt, Tilbagetrukket Struktur

Thumb
3D

Download

Lignende strukturer

Struktur for Dexrazoxane (DB00380)

×

Billede
Luk

Vægtgennemsnit: 268.2691
Monoisotopisk: 268.11715502 Kemisk formel C11H16N4O4 Synonymer

  • (+)-(S)-4,4′-Propylendi-2,6-piperazinedion
  • (+)-1,2-Bis(3,5-dioxo-1-piperazinyl)propan
  • 4-piperazin-2,6-dion
  • Dexrazoxan
  • Dexrazoxan
  • Dexrazoxano
  • Dexrazoxanum
  • Dextrorazoxan

Eksterne ID’er

  • ADR 529
  • ADR-529
  • ICRF-187
  • NSC 169780
  • NSC-169780

Pharmakologi

Pharmacology

Fremskynd din forskning i lægemiddelforskning med branchens eneste fuldt forbundne ADMET-datasæt, ideel til:
Machine Learning
Data Science
Drug Discovery

Accelerate your drug discovery research with our fully connected ADMET dataset
Learn more

Indikation

For at reducere forekomsten og sværhedsgraden af kardiomyopati i forbindelse med doxorubicinadministration hos kvinder med metastatisk brystkræft, som har modtaget en kumulativ doxorubicinhydrochloriddosis på 300 mg/m^2 og som ville have gavn af fortsat doxorubicinbehandling. Også godkendt til behandling af ekstravasation fra intravenøse anthracykliner.

Tilknyttede tilstande

  • Kardiomyopati

Kontraindikationer & Blackbox-advarslerContraindications

Kontraindikationer & Blackbox-advarsler
Med vores kommercielle data får du adgang til vigtige oplysninger om farlige risici, kontraindikationer og bivirkninger.

Lær mere
Vores Blackbox Warnings dækker risici, kontraindikationer, og bivirkninger
Lær mere

Farmakodynamik

Dexrazoxan er et kardioprotektivt middel til brug sammen med doxorubicin, der er indiceret til at reducere forekomsten og sværhedsgraden af kardiomyopati i forbindelse med doxorubicinadministration hos kvinder med metastatisk brystkræft, som har modtaget en kumulativ doxorubicindosis. Patienter, der modtager antineoplastiske anthracyclin-derivater, kan opleve tre typer kardiotoksicitet: akut forbigående type; kronisk, subakut type (relateret til kumulativ dosis og har en mere indolent debut senere); og en sent indsættende type, der manifesterer sig år efter behandlingen, hovedsageligt hos patienter, der har været udsat for lægemidlet som barn. Selv om den nøjagtige mekanisme for antracyclininduceret kardiotoksicitet ikke er kendt, har det vist sig, at det udøver en række forskellige handlinger, der kan resultere i udvikling af kardiotoksicitet. Hos dyr forårsager anthracykliner en selektiv hæmning af hjertemuskelgenekspressionen for α-actin, troponin, myosin letkæde 2 og M-isoformen af kreatinkinase. Dette kan føre til myofibrillært tab i forbindelse med antracyclininduceret kardiotoksicitet. Anthracykliner kan også forårsage myocytskader via calciumoverbelastning, ændret adrenergisk funktion i myokardiet, frigivelse af vasoaktive aminer og proinflammatoriske cytokiner. Endvidere er det blevet foreslået, at hovedårsagen til antracyklininduceret kardiotoksicitet er forbundet med skader på DNA forårsaget af frie radikaler. Lægemidlerne interkalerer DNA, chelaterer metalioner for at danne lægemiddel-metal-komplekser og genererer superoxidradikaler via oxidations-reduktionsreaktioner. Anthracykliner indeholder også en kinonstruktur, der kan undergå reduktion via NADPH-afhængige reaktioner for at producere et frit semiquinonradikal, der indleder en kaskade af superoxid- og hydroxidradikalgenerering. Chelatering af metalioner, især jern, med anthracycliner resulterer i et anthracyclin-metal-kompleks, som katalyserer dannelsen af reaktive frie iltradikaler. Dette kompleks er en kraftig oxidant, der kan udløse lipidperoxidation i fravær af frie iltradikaler. Den toksicitet, der induceres af antracykliner, kan forværres i hjerteceller, da disse celler ikke besidder tilstrækkelige mængder af visse enzymer (f.eks. superoxiddismutase, katalase, glutathionperoxidase), der er involveret i afgiftning af frie radikaler og beskyttelse af cellerne mod efterfølgende skader.

Virkningsmekanisme

Mekanismen, hvormed dexrazoxan udøver sin kardiobeskyttende aktivitet, er ikke fuldt ud forstået. Dexrazoxan er et cyklisk derivat af EDTA, der let trænger ind i cellemembraner. Resultaterne af laboratorieundersøgelser tyder på, at dexrazoxan (et prodrug) omdannes intracellulært til et ringåbnet bidentat-chelatdannende middel, der chelaterer til frit jern og griber ind i jernmedieret dannelse af frie radikaler, som menes at være delvis ansvarlig for antracyclininduceret kardiomyopati. Det skal bemærkes, at dexrazoxan også kan virke beskyttende gennem sin hæmmende virkning på topoisomerase II.

Target Aktioner Organisme
ADNA topoisomerase 2-alpha
inhibitor
 Mennesker
UDNA topoisomerase 2-beta Ikke tilgængelig Mennesker

Absorption

IV-administration resulterer i fuldstændig biotilgængelighed.

Fordelingsvolumen

  • 9 til 22,6 L/m^2

Proteinbinding

Meget lavt (< 2%)

Metabolisme

Dexrazoxan hydrolyseres af enzymet dihydropyrimidinamidohydrolase i leveren og nyrerne til aktive metabolitter, der er i stand til at binde til metalioner.

Eliminationsvej

Urinær udskillelse spiller en vigtig rolle i elimineringen af dexrazoxan. Toogfyrre procent af en dosis dexrazoxan på 500 mg/m2 blev udskilt i urinen.

Halveringstid

2,5 timer

Clearance

  • 7,88 L/h/m2
  • 6.25 L/h/m2

BivirkningerMedicinske fejl

Reducer medicinske fejl
og forbedr behandlingsresultater med vores omfattende &strukturerede data om bivirkninger ved lægemidler.

Lær mere
Reducer medicinske fejl &forbedre behandlingsresultater med vores data om bivirkninger
Lær mere

Toksicitet

Intraperitoneal, mus LD10 = 500 mg/kg. Intravenøs, hund LD10 = 2 gm/kg.

Påvirkede organismer

  • Mennesker og andre pattedyr

Veje Ikke tilgængelig Farmakogenomiske effekter/ADR’er Ikke tilgængelig

Interaktioner

Lægemiddelinteraktioner

Disse oplysninger bør ikke fortolkes uden hjælp fra en sundhedsperson. Hvis du mener, at du oplever en interaktion, skal du straks kontakte en sundhedsperson. Fraværet af en interaktion betyder ikke nødvendigvis, at der ikke findes nogen interaktioner.
  • Godkendt
  • Vet godkendt
  • Nutraceutisk
  • Illicit
  • Trukket tilbage
  • Undersøgt
  • Eksperimentelt
  • Alle lægemidler
Medicin Interaktion
Integrere lægemiddel-lægemiddel
interaktioner i din software
Abacavir Dexrazoxane kan nedsætte udskillelseshastigheden af Abacavir, hvilket kan resultere i et højere serumniveau.
Abatacept Risikoen for eller sværhedsgraden af bivirkninger kan øges, når Dexrazoxan kombineres med Abatacept.
Abciximab Risikoen for eller sværhedsgraden af blødning kan øges, når Abciximab kombineres med Dexrazoxan.
Aceclofenac Aceclofenac kan nedsætte udskillelseshastigheden af Dexrazoxan, hvilket kan resultere i et højere serumniveau.
Acemetacin Acemetacin kan nedsætte udskillelseshastigheden af Dexrazoxan, hvilket kan resultere i et højere serumniveau.
Acenocoumarol Risikoen for eller sværhedsgraden af blødning kan øges, når acenocoumarol kombineres med Dexrazoxan.
Acetaminophen Acetaminophen kan nedsætte udskillelseshastigheden af Dexrazoxan, hvilket kan resultere i et højere serumniveau.
Acetazolamid Acetazolamid kan øge udskillelseshastigheden af Dexrazoxan, hvilket kan resultere i et lavere serumniveau og potentielt en reduktion af virkningen.
Acetylsalicylsyre Acetylsalicylsyre kan nedsætte udskillelseshastigheden af Dexrazoxan, hvilket kan resultere i et højere serumniveau.
Aclidinium Dexrazoxan kan nedsætte udskillelseshastigheden af Aclidinium, hvilket kan resultere i et højere serumniveau.
Interactions

Forbedre patientresultater
Byg effektive beslutningsstøtteværktøjer med branchens mest omfattende interaktionskontrol af lægemiddelinteraktioner.

Få mere at vide

Fødevareinteraktioner Der er ikke fundet nogen interaktioner.

Produkter

Products

Omfattende & struktureret information om lægemiddelprodukter
Fra ansøgningsnumre til produktkoder, forbind forskellige identifikatorer gennem vores kommercielle datasæt.

Lær mere
Forbind nemt forskellige identifikatorer tilbage til vores datasæt
Lær mere

Produktingredienser

Ingredient UNII CAS InChI Key
Dexrazoxanhydrochlorid 5346058Q7S 149003-01-0 BIFMNMPSIYHKDN-FJXQXJEOSA-N

Internationale/andre mærker Ao Nuo Xian (AosaiKang Pharmaceutical) / Cardioxane (Novartis) Mærkevarer Receptpligtige produkter

Navn Dosering Styrke Rute Mærkningsfirma Markedsføringsstart Markedsføringsafslutning Region Billede
Cardioxane Injektion, pulver, til opløsning 500 mg/1 Intravenøs Clinigen Healthcare Ltd 2017-07-28 Ikke relevant USUS flag
Savene Injektion, opløsning, koncentrat 20 mg/ml Intravenøs Clinigen Healthcare B.V. 2016-09-08 Ikke relevant EUEU-flag
Totect Kit 500 mg/1 Intravenøs TopoTarget USA 2007-10-16 2014-07-31 USUS flag
Totect Injektion, pulver, lyofiliseret, til opløsning 500 mg/1 Intravenøs Clinigen Group PLC 202020-01-01-01 Ikke relevant USUS flag
Totect Injektion, pulver, lyofiliseret, til opløsning 500 mg/1 Intravenøs Cumberland Pharmaceuticals Inc. 2017-07-25 Ikke relevant USUS-flag
Zinecard Kit Intravenøs Pharmacia and Upjohn Co. 2005-12-14 2005-12-14 USUS flag
Zinecard Injektion, pulver, lyofiliseret, til opløsning 500 mg/50mL Intravenøs Pharmacia and Upjohn Company LLC 1995-05-26 2019-02-28 USAUSA-flag
Zinecard Pulver, til opløsning 500 mg Intravenøs Pfizer Canada Ulc 1995-12-31 Ikke relevant CanadaKanada-flag
Zinecard Kit Intravenøst Pharmacia and Upjohn Co. 2005-12-14 2005-12-14 USUS flag
Zinecard Injektion, pulver, lyofiliseret, til opløsning 250 mg/25mL Intravenøs Pharmacia and Upjohn Company LLC 1995-05-26 2021-04-30 USUS-flag

Generiske receptpligtige produkter

>

Navn Dosering Styrke Rute Mærkningsfirma Markedsføringsstart Markedsføringsafslutning Region Billede
Dexrazoxane Injektion, pulver, lyofiliseret, til opløsning 500 mg/50mL Intravenøs Fosun Pharma USA Inc. 2019-03-18 Ikke relevant USUS flag
Dexrazoxane Kit 10 mg/1mL Intravenøs Bedford Pharmaceuticals 2005-03-31 2013-05-31 USAUSA-flag
Dexrazoxane Injektion, opløsning 500 mg/50mL Intravenøs Breckenridge Pharmaceutical, Inc. 2016-12-05 Ikke relevant USUS flag
Dexrazoxane Injektionsvæske, pulver, lyofiliseret, til opløsning 10 mg/1mL Intravenøs Hikma Pharmaceuticals USA Inc. 2005-03-31 Ikke relevant USUS flag
Dexrazoxane Kit 10 mg/1mL Intravenøs Bedford Pharmaceuticals 2005-03-31 2012-05-31 USUS-flag
Dexrazoxane Injektion, pulver, lyofiliseret, til opløsning 500 mg/50mL Intravenøs Almaject, Inc. 2020-09-01 Ikke relevant USUS flag
Dexrazoxane Injektion, pulver, lyofiliseret, til opløsning 500 mg/50mL Intravenøs Alvogen Inc. 2017-09-01 2021-12-01 USUS flag
Dexrazoxane Injektion, pulver, lyofiliseret, til opløsning 500 mg/50mL Intravenøs Gland Pharma Limited 2016-12-05 Uanvendelig USUS flag
Dexrazoxane Injektion, pulver, lyofiliseret, til opløsning 10 mg/1mL Intravenøs Hikma Pharmaceuticals USA Inc. 2005-03-31 Ikke relevant USUS flag
Dexrazoxane Hydrochlorid Kit 500 mg/50mL Intravenøst Mylan Institutional LLC 2011-11-18 Ikke relevant USUS flag

Ikke-godkendte/andre produkter

Navn Ingredienser Dosering Rute Mærkningsfirma Marketingstart Marketingslut Region Billede
Cardioxan Dexrazoxanhydrochlorid (500 mg/1) Injektion, pulver, til opløsning Intravenøs Clinigen Healthcare Ltd 2017-07-28 Ikke relevant USUS flag

Kategorier

ATC-koder V03AF02 – Dexrazoxan

  • V03AF – Afgiftende midler til antineoplastisk behandling
  • V03A – ALLE ANDRE THERAPEUTICER PRODUKTER
  • V03 – ALLE ANDRE TERAPEUTISKE PRODUKTER
  • V – DIVERSE

Lægemiddelkategorier Kemisk taksonomiTilvejebragt af Classyfire Beskrivelse Denne forbindelse hører til klassen af organiske forbindelser kendt som alfa-aminosyrer og derivater. Det drejer sig om aminosyrer, hvor aminogruppen er knyttet til det kulstofatom, der støder umiddelbart op til carboxylatgruppen (alfa-kulstof), eller et derivat heraf. Rige Organiske forbindelser Overklasse Organiske syrer og derivater Klasse Karboxylsyrer og derivater Underklasse Aminosyrer, peptider og analoger Direkte forælder Alfaaminosyrer og derivater Alternative forældrene Dioxopiperaziner / N-alkylpiperaziner / N-insubstituerede carboxylsyreimider / Dicarboximider / Trialkylaminer / Azacykliske forbindelser / Organopnictogenforbindelser / Organiske oxider / Kulbrintederivater / Carbonylforbindelser Substituenter 1,4-diazinan / Alifatiske heteromonocykliske forbindelser / Alfa-aminosyre eller derivater / Amin / Azacykel / Carbonylgruppe / Carboxylsyreimid / Carboxylsyreimid, n-u-substitueret / Dicarboximid / Dioxopiperazin Molekylær ramme Alifatiske heteromonocykliske forbindelser Eksterne Deskriptorer razoxan (CHEBI:50223)

Kemiske identifikatorer

UNII 048L81261F CAS-nummer 24584-09-6 InChI Key BMKDZUISNNHGIBY-ZETCQYMHSA-N InChI

InChI=1S/C11H16N4O4/c1-7(15-5-10(18)13-11(19)6-15)2-14-3-8(16)12-9(17)4-14/h7H,2-6H2,1H3,(H,12,16,17)(H,13,18,19)/t7-/m0/s1

IUPAC-navn

4-piperazin-2,6-dion

SMILES

C(CN1CC(=O)NC(=O)C1)N1CC(=O)NC(=O)C1

Generelle referencer

  1. Hasinoff BB, Herman EH: Dexrazoxane: hvordan det virker i hjerte- og tumorceller. Er det et prodrug eller er det et lægemiddel? Cardiovasc Toxicol. 2007;7(2):140-4.
  2. Hasinoff BB: Anvendelse af dexrazoxan til forebyggelse af ekstravasationsskader ved anthracykliner. Expert Opin Investig Drugs. 2008 Feb;17(2):217-23. doi: 10.1517/13543784.17.2.217.
  3. Kik K, Szmigiero L: . Postepy Hig Med Dosw (Online). 2006;60:584-90.
  4. Weiss G, Loyevsky M, Gordeuk VR: Dexrazoxane (ICRF-187). Gen Pharmacol. 1999 Jan;32(1):155-8.
  5. Langer SW: Dexrazoxane for anthracyclin ekstravasation. Expert Rev Anticancer Ther. 2007 Aug;7(8):1081-8.

Eksterne links Human Metabolome Database HMDB0014524 KEGG Drug D03730 PubChem Compound 71384 PubChem Substance 46505982 ChemSpider 64479 RxNav 42736 ChEBI 50223 ChEMBL CHEMBL1738 ZINC ZINC000087515509 Therapeutic Targets Database DAP000649 PharmGKB PA449259 PDBe Ligand CDX RxList RxList Drug Page Drugs.com Drugs.com Drug Page Wikipedia Dexrazoxane AHFS-koder

  • 92:00.00 – Diverse terapeutiske midler

FDA-etiket

Download (162 KB)

MSDS

Download (161 KB)

Kliniske forsøg

Kliniske forsøg

Fase Status Formål Betingelser Antal
4 Not Yet Recruiting Forebyggelse Sundhedsfaglige frivillige 1
3 Aktivt ikke rekrutterende Behandling PRETEXT Stage 1 Hepatoblastoma / PRETEXT Stage 2 Hepatoblastoma / PRETEXT Stage 3 Hepatoblastoma / PRETEXT Stage 4 Hepatoblastoma 1
3 Fuldført Supportiv behandling Hjertetoksicitet / Leukæmier / Maligne lymfomer 1
3 Fuldført Fuldført Behandling Akutte lymfoblastiske leukæmier (ALL) 1
3 Fuldført Behandling Hjertetoksicitet / maligne lymfomer 2
3 Fuldført Behandling Cardiac Toxicity / Sarkomer 1
3 Fuldført Behandling Toksicitet af lægemiddel/middel efter væv/organ / Leukæmier 1
3 Rekruttering Behandling Akutte lymfoblastiske leukæmier (ALL) / Akut lymfoblastisk B-lymfoblastisk Leukæmi / Akut leukæmi med blandet fænotype (MPAL) / T Akut lymfoblastisk leukæmi 1
3 Rekruttering Behandling Akut lymfoblastisk leukæmi, Pædiatrisk 1
3 Rekruttering Behandling Akut myeloid leukæmi Akut myeloid leukæmi (AML) 1

Farmakoøkonomi

Producenter

  • Bedford laboratories div ben venue laboratories inc
  • Topotarget as
  • Pharmacia and upjohn co

Emballeringsvirksomheder

  • Bedford Labs
  • Cardinal Health
  • Catalent Pharma Solutions
  • Oso Biopharmaceuticals Manufacturing LLC
  • Pharmacia Inc.

Doseringsformer

Form Rute Strength
Injektion, pulver, til opløsning Intravenøs 500 mg/1
Pulver, til opløsning Parenteral
Injektionspulver, pulver, lyofiliseret, til opløsning Intravenøs
Pulver, til opløsning
Injektion, pulver, til opløsning Parenteral
Injektion, pulver, lyofiliseret, til opløsning Intravenøs 10 mg/1mL
Injektion, pulver, lyofiliseret, til opløsning Intravenøs 500 mg/50mL
Injektion, opløsning Intravenøs 500 mg/50mL
Kit Intravenøs 10 mg/1mL
Kit Intravenøs 250 mg/25mL
Kit Intravenøs 500 mg/50mL
Injektion Intravenøs
Injektion, opløsning, koncentrat Intravenøs 20 mg/ml
Injektionsvæske, pulver, lyofiliseret, til opløsning Intravenøs 500 mg/1
Kit Intravenøs 500 mg/1
Injektionsvæske, pulver, lyofiliseret, til opløsning Intravenøs 250 mg/25mL
Kit Intravenøs
Pulver, til opløsning Intravenøs 250 mg
Pulver, til opløsning Intravenøs 500 mg

Priser

Enhedsbeskrivelse Kostpris Enhed
Zinecard 500 mg hætteglas 517.18USD hætteglas
Dexrazoxane 500 mg hætteglas 492.55USD hætteglas
Zinecard 250 mg hætteglas 258.59USD vial
Dexrazoxane 250 mg hætteglas 246.28USD vial
DrugBank hverken sælger eller køber lægemidler. Prisoplysningerne leveres kun til oplysningsformål.

Patenter

Patentnummer Pediatrisk udvidelse Godkendt Udløber (anslået) Region
US5242901 No 1993-09-07 2010-09-07 USUS flag
US6727253 Nej Nej 2004-04-27 2020-03-13 USUS flag

Egenskaber

Tilstand Faste Eksperimentelle egenskaber

Egenskab Værdi Kilde
Smeltningspunkt (°C) 191-197 °C Ikke tilgængelig
vandopløselighed Svært opløseligt Ikke tilgængelig
logP -2.6 Ikke tilgængelig
pKa 2.1 Ingen tilgængelig

Forudsagte egenskaber

Egenskaber Værdi Kilde
Vandopløselighed 10.4 mg/mL ALOGPS
logP -1 ALOGPS
logP -2.7 ChemAxon
logS -1.4 ALOGPS
pKa (stærkest sur) 11,2 ChemAxon
pKa (stærkest basisk) 3.6 ChemAxon
Fysiologisk ladning 0 ChemAxon
Hydrogen Acceptor Count 6 ChemAxon
Hydrogen Donor Count 2 ChemAxon
Polært overfladeareal 98.82 Å2 ChemAxon
Rotatable Bond Count 3 ChemAxon
Refraktivitet 64.25 m3-mol-1 ChemAxon
Polarisérbarhed 26.12 Å3 ChemAxon
Antal ringe 2 ChemAxon
Biotilgængelighed 1 ChemAxon
Regel for Fem Ja ChemAxon
Ghose Filter Nej ChemAxon
Veber’s Rule Nej ChemAxon
MDDR-like Rule No ChemAxon

Predicted ADMET Features

Property Værdi Sandsynlighed
Human Intestinal Absorption + 0.8518
Blod-hjernebarriere + 0,6387
Caco-2 permeabel – 0.6144
P-glycoproteinsubstrat Substrat 0,8766
P-glycoproteinininhibitor I Inhibitor 0.6576
P-glykoproteinininhibitor II Non-inhibitor 0,9653
Renal organisk kationetransportør Non-inhibitor 0.7348
CYP450 2C9-substrat Non-substrat 0,8399
CYP450 2D6-substrat Non-substrat 0.7872
CYP450 3A4-substrat Substrat 0,5139
CYP450 1A2-substrat Non-inhibitor 0.9458
CYP450 2C9-inhibitor Non-inhibitor 0,882828
CYP450 2D6-inhibitor Non-inhibitor 0.9348
CYP450 2C19-inhibitor Non-inhibitor 0,7777
CYP450 3A4-inhibitor Non-inhibitor 0.9666
CYP450-hæmmende promiskuitet Lav CYP-inhibitorisk promiskuitet 0.9741
Ames-test Ikke AMES-toksisk 0,9132
Carcinogenicitet Ikke-carcinogener 0.9077
Bionedbrydelighed Nej let bionedbrydelig 0.991
Akut toksicitet hos rotter 2.4267 LD50, mol/kg Uanvendelig
hERG-hæmning (prædiktor I) svag inhibitor 0.941
hERG-hæmning (prædiktor II) ikke-hæmmer 0,8929
ADMET-data er forudsagt ved hjælp af admetSAR, et gratis værktøj til vurdering af kemiske ADMET-egenskaber. (23092397)

Spekter

Massespec (NIST) Ikke tilgængelig Spekter

Spektrum Spektrumtype Splash Key
Forudsagt GC-MS-spektrum – GC-MS Forventet GC-MS Ingen tilgængelig
Forventet MS/MS-spektrum – 10V, Positiv (kommenteret) Forventet LC-MS/MS Ingen tilgængelig
Forventet MS/MS-spektrum – 20V, Positiv (kommenteret) Forudsigelse af LC-MS/MS Ingen tilgængelig
Forudsigelse af MS/MS-spektrum – 40V, Positiv (kommenteret) Forudsigelse af LC-MS/MS Ingen tilgængelig
Forudsigelse af MS/MS-spektrum – 10V, Negativ (kommenteret) Forventet LC-MS/MS Ingen tilgængelig
Forventet MS/MS-spektrum – 20V, Negativ (kommenteret) Forventet LC-MS/MS Ingen tilgængelig
Forventet MS/MS-spektrum – 40V, Negativ (kommenteret) Forventet LC-MS/MS Ingen tilgængelig

Targets

Art Protein Organisme Mennesker Farmakologisk virkning

Ja

Virkninger

Inhibitor

Generel funktion Ubiquitinbinding Specifik funktion Kontrol af topologiske tilstande af DNA ved forbigående brud og efterfølgende genforening af DNA-strenge. Topoisomerase II laver dobbeltstrenge brud. Essentielt under mitose og meiose for korrekt segr… Gennavn TOP2A Uniprot ID P11388 Uniprot Navn DNA topoisomerase 2-alpha Molekylvægt 174383.88 Da

  1. Hasinoff BB, Chee GL, Thampatty P, Allan WP, Yalowich JC: The cardioprotective and DNA topoisomerase II inhibitory agent dexrazoxane (ICRF-187) antagonizes camptothecin-mediated growth inhibition of Chinese hamster ovary cells by inhibition of DNA synthesis. Anticancerlægemidler. 1999 Jan;10(1):47-54.
  2. Hasinoff BB, Abram ME, Barnabe N, Khelifa T, Allan WP, Yalowich JC: Den katalytiske DNA topoisomerase II-hæmmer dexrazoxane (ICRF-187) inducerer differentiering og apoptose i humane leukæmiceller K562. Mol Pharmacol. 2001 Mar;59(3):453-61.
  3. Langer SW, Sehested M, Jensen PB: Dexrazoxane er en potent og specifik inhibitor af anthracyclininducerede subkutane læsioner hos mus. Ann Oncol. 2001 Mar;12(3):405-10.
  4. Hasinoff BB, Takeda K, Ferrans VJ, Yu ZX: Det doxorubicin-kardiobeskyttende middel dexrazoxane (ICRF-187) inducerer endopolyploidi i neonatale myocytter fra rotter gennem hæmning af DNA-topoisomerase II. Anticancerlægemidler. 2002 Mar;13(3):255-8.
  5. Renodon-Corniere A, Jensen LH, Nitiss JL, Jensen PB, Sehested M: Analysis of bisdioxopiperazine dexrazoxane binding to human DNA topoisomerase II alpha: decreased binding as a mechanism of drug resistance. Biokemi. 2003 Aug 19;42(32):9749-54.
  6. Chen X, Ji ZL, Chen YZ: TTD: Therapeutic Target Database. Nucleic Acids Res. 2002 Jan 1;30(1):412-5.
  7. Hasinoff BB, Herman EH: Dexrazoxane: hvordan det virker i hjerte- og tumorceller. Er det et prodrug eller er det et lægemiddel? Cardiovasc Toxicol. 2007;7(2):140-4.
  8. Kik K, Szmigiero L: . Postepy Hig Med Dosw (Online). 2006;60:584-90.
  9. Hasinoff BB, Abram ME, Chee GL, Huebner E, Byard EH, Barnabe N, Ferrans VJ, Yu ZX, Yalowich JC: The catalytic DNA topoisomerase II inhibitor dexrazoxane (ICRF-187) induces endopolyploidy in Chinese hamster ovary cells. J Pharmacol Exp Ther. 2000 Nov;295(2):474-83.

Art Protein Organisme Mennesker Farmakologisk virkning

Ukendt

Generel funktion Protein kinase c-binding Specifik funktion Kontrol af topologiske tilstande af DNA ved forbigående brud og efterfølgende genforening af DNA-strenge. Topoisomerase II laver dobbeltstrengsbrud. Gennavn TOP2B Uniprot ID Q02880 Uniprot Navn DNA topoisomerase 2-beta Molekylvægt 183265,825 Da

  1. Overington JP, Al-Lazikani B, Hopkins AL: How many drug targets are there? Nat Rev Drug Discov. 2006 Dec;5(12):993-6.
  2. Imming P, Sinning C, Meyer A: Drugs, their targets and the nature and the number of drug targets. Nat Rev Drug Discov. 2006 Oct;5(10):821-34.
  3. Berman HM, Westbrook J, Feng Z, Gilliland G, Bhat TN, Weissig H, Shindyalov IN, Bourne PE: The Protein Data Bank. Nucleic Acids Res. 2000 Jan 1;28(1):235-42.

×

Interactions

Forbedre patientresultater
Byg effektive beslutningsstøtteværktøjer med branchens mest omfattende interaktionstjekker for lægemiddelinteraktioner.

Få mere at vide

Medicin oprettet den 13. juni 2005 13:24 / Opdateret den 23. marts 2021 14:29

Leave a Reply