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butalbital/aspirina/cafeína/codeína (Rx)

Advertencias del recuadro negro

Estrategia de evaluación y mitigación de riesgos de los analgésicos opiáceos (REMS)

  • Para garantizar que los beneficios de los analgésicos opiáceos superen los riesgos de adicción, abuso y mal uso, la Administración de Alimentos y Medicamentos (FDA) ha exigido un REMS para estos productos; En virtud de los requisitos del REMS, las compañías farmacéuticas con productos analgésicos opioides aprobados deben poner a disposición de los proveedores de atención médica programas de educación que cumplan con el REMS
  • Se recomienda encarecidamente a los proveedores de atención médica:
    • Completar un programa de educación conforme al REMS
    • Consejar a los pacientes y/o a sus cuidadores, con cada receta, sobre el uso seguro, los riesgos graves, el almacenamiento y la eliminación de estos productos
    • Enfatizar a los pacientes y a sus cuidadores la importancia de leer la Guía del Medicamento cada vez que se la proporcione su farmacéutico
    • Considerar otras herramientas para mejorar la seguridad del paciente, el hogar y la seguridad de la comunidad

Adicción y abuso

  • La terapia expone a los usuarios a riesgos de adicción, abuso y mal uso, que pueden llevar a la sobredosis y a la muerte; evalúe el riesgo del paciente antes de prescribirlo y controle regularmente estos comportamientos y condiciones

Depresión respiratoria con peligro para la vida

  • Puede producirse una depresión respiratoria grave, con peligro para la vida o mortal; vigilar estrechamente, especialmente al iniciar o después de un aumento de la dosis

Ingesta accidental

  • La ingestión accidental del medicamento, especialmente por parte de los niños, puede provocar una sobredosis mortal

Síndrome de abstinencia neonatal de opiáceos

  • El uso prolongado durante el embarazo puede provocar el síndrome de abstinencia neonatal de opiáceos, que puede ser potencialmente mortal si no se reconoce y trata, y requiere un manejo según los protocolos desarrollados por expertos en neonatología
  • Si se requiere el uso de opioides durante un periodo prolongado en una mujer embarazada, advertir a la paciente del riesgo de síndrome de abstinencia neonatal de opioides y asegurarse de que se dispondrá del tratamiento adecuado

Dolor postoperatorio en niños

  • Se han producido muertes en niños con apnea obstructiva del sueño que recibieron codeína para el dolor postoperatorio tras una amigdalectomía y/o adenoidectomía
  • La codeína es convertida en morfina por el hígado; estos niños tenían pruebas de ser metabolizadores ultrarrápidos (vía CYP2D6) de la codeína, que es una capacidad heredada (genética) que hace que la codeína se convierta rápidamente en cantidades de morfina mortales o que ponen en peligro la vida (ver Farmacología)
  • Contraindicado en niños menores de 12 años ; se ha producido una depresión respiratoria potencialmente mortal y la muerte en niños que recibieron codeína; la codeína está sujeta a una variabilidad en el metabolismo basada en el genotipo del CYP2D6, lo que puede dar lugar a una mayor exposición al metabolito activo morfina; niños
  • Evitar el uso en adolescentes de 12 a 18 años que tengan otros factores de riesgo que puedan aumentar la sensibilidad a los efectos depresores respiratorios de la codeína, a menos que los beneficios superen los riesgos; los factores de riesgo incluyen condiciones asociadas con la hipoventilación, como el estado postoperatorio, la apnea obstructiva del sueño, la obesidad, la enfermedad pulmonar grave, la enfermedad neuromuscular y el uso concomitante de otros medicamentos que causan depresión respiratoria; cuando se prescriba codeína a los adolescentes, los profesionales sanitarios deben elegir la dosis efectiva más baja durante el periodo de tiempo más corto e informar a los pacientes y a los cuidadores sobre los riesgos y los signos de sobredosis de morfina

Coadministración con benzodiazepinas

  • Riesgos del uso concomitante con benzodiazepinas u otros depresores del SNC; el uso concomitante de opioides con benzodiazepinas u otros depresores del sistema nervioso central (SNC), incluido el alcohol, puede dar lugar a una sedación profunda, depresión respiratoria, coma y muerte; reservar la prescripción concomitante de esta combinación de medicamentos y benzodiazepinas u otros depresores del SNC para su uso en pacientes para los que las opciones de tratamiento alternativas son inadecuadas; limitar las dosis y duraciones al mínimo necesario; seguir a los pacientes para detectar signos y síntomas de depresión respiratoria y sedación

Interacciones con fármacos que afectan a las isoenzimas del citocromo P450

  • El uso de inductores del citocromo P450 3A4, inhibidores 3A4 o inhibidores 2D6 con sulfato de codeína requiere una cuidadosa consideración de los efectos sobre el fármaco principal, la codeína y el metabolito activo, morfina

Contraindicaciones

Hipersensibilidad

Niños

Manejo postoperatorio en niños

Niños

Uso postoperatorio en niños tras una amigdalectomía y/o adenoidectomía (ver Advertencias del recuadro negro)

Reacción broncoespástica a la aspirina

Síndrome de asma rinitis y pólipos nasales

Depresión respiratoria significativa

Enfermedad de úlcera péptica

Alergia conocida a los AINE

Dentro de los 14 días de tomar IMAO

Hemofilia

Administración repetida en pacientes con anemia enfermedad cardiovascular, pulmonar o renal

Porfiria

Precauciones

Sangrado gastrointestinal; especial precaución en pacientes con antecedentes de hemorragia gastrointestinal, alcoholismo o trastornos hemorrágicos

Evitar la conducción de vehículos o el manejo de maquinaria

Puede producirse el síndrome del ojo en niños debido al componente de la aspirina; no utilizar en caso de varicela o síntomas de gripe

Evitar en caso de insuficiencia renal grave (es decir, CrCl

Evitar el uso de analgésicos agonistas/antagonistas mixtos (p. ej., pentazocina, nalbufina y butorfanol) o agonistas parciales (p. ej., buprenorfina) en pacientes que están recibiendo un analgésico agonista opiáceo completo; los analgésicos agonistas/antagonistas mixtos y agonistas parciales pueden reducir el efecto analgésico y/o precipitar los síntomas de abstinencia

Pueden aumentar los efectos depresores respiratorios; precaución con los traumatismos craneoencefálicos, EPOC u otras afecciones con disminución del impulso respiratorio

Como las formas farmacéuticas de butalbital, aspirina, cafeína y fosfato de codeína contienen butalbital y codeína, exponen a los usuarios a los riesgos de adicción, abuso y mal uso; evaluar el riesgo de adicción, abuso o uso indebido de cada paciente antes de prescribir el tratamiento, y vigilar a todos los pacientes que reciban el medicamento para detectar el desarrollo de conductas y condiciones de adicción

Los efectos del uso concomitante o la interrupción de los inductores del citocromo P450 3A4, los inhibidores 3A4 o los inhibidores 2D6 con la codeína son complejos; el uso de inductores del citocromo P450 3A4, inhibidores 3A4 o inhibidores 2D6 con la combinación de butalbital, paracetamol, cafeína y fosfato de codeína requiere una cuidadosa consideración de los efectos sobre la codeína y el metabolito activo, la morfina

La codeína puede causar tolerancia/dependencia; evaluar el riesgo de adicción, abuso o mal uso de cada paciente antes de prescribir el medicamento, y vigilar a todos los pacientes para detectar el desarrollo de conductas y condiciones asociadas a la adicción

Se ha producido una depresión respiratoria potencialmente mortal y la muerte en niños que recibieron codeína; la codeína está sujeta a una variabilidad en el metabolismo basada en el genotipo CYP2D6, que puede conducir a una mayor exposición al metabolito activo morfina; los niños

Los opioides pueden causar trastornos respiratorios relacionados con el sueño, incluyendo la apnea central del sueño (CSA) y la hipoxemia relacionada con el sueño; el uso de opioides aumenta el riesgo de CSA de una manera dependiente de la dosis; en pacientes que presentan ASI, considerar la disminución de la dosis de opioides utilizando las mejores prácticas para la reducción de opioides

Evitar el uso de la combinación de fármacos en adolescentes de 12 a 18 años de edad que tengan otros factores de riesgo que puedan aumentar la sensibilidad a los efectos depresores respiratorios de la codeína, a menos que los beneficios superen los riesgos; los factores de riesgo incluyen afecciones asociadas a la hipoventilación, como el estado postoperatorio, la apnea obstructiva del sueño, la obesidad, las enfermedades pulmonares graves, las enfermedades neuromusculares y el uso concomitante de otros medicamentos que causan depresión respiratoria; cuando se prescriba codeína a adolescentes, los profesionales sanitarios deben elegir la dosis efectiva más baja durante el periodo de tiempo más corto e informar a los pacientes y a los cuidadores sobre los riesgos y los signos de sobredosis de morfina

Se ha notificado al menos una muerte en un bebé lactante que estuvo expuesto a niveles elevados de morfina en la leche materna porque la madre era una metabolizadora ultrarrápida de la codeína; no se recomienda la lactancia materna durante el tratamiento

Puede producirse una depresión respiratoria grave, potencialmente mortal o fatal; vigilar estrechamente, especialmente al iniciar el tratamiento o tras un aumento de la dosis

No interrumpir bruscamente el tratamiento en un paciente físicamente dependiente de opiáceos; al interrumpir el tratamiento, en un paciente físicamente dependiente, reducir gradualmente la dosis; La reducción rápida en un paciente físicamente dependiente de los opioides puede provocar un síndrome de abstinencia y la reaparición del dolor

Las dosis bajas de aspirina pueden inhibir la función de las plaquetas y provocar un aumento del tiempo de sangrado; esto puede afectar negativamente a los pacientes con enfermedades hereditarias (es decir, hemofilia) o adquiridas.e. hemofilia) o adquirida (i.e. enfermedad hepática o deficiencia de vitamina K) trastornos hemorrágicos; el ácido acetilsalicílico está contraindicado en pacientes con hemofilia

La aspirina no debe utilizarse en niños o adolescentes para infecciones virales, con o sin fiebre, debido al riesgo de síndrome de Reye con el uso concomitante de ácido acetilsalicílico en ciertas enfermedades virales; La aspirina administrada antes de la operación puede prolongar el tiempo de hemorragia

Puede producirse insuficiencia suprarrenal; si se diagnostica, tratar con sustitución fisiológica de corticosteroides, y retirar al paciente del opioide

En pacientes que pueden ser susceptibles a los efectos intracraneales de la retención de CO2 (p. ej.g., aquellos con evidencia de aumento de la presión intracraneal o tumores cerebrales), la combinación de butalbital, aspirina, cafeína y fosfato de codeína puede reducir el impulso respiratorio, y la retención de CO2 resultante puede aumentar aún más la presión intracraneal; vigilar la sedación y la depresión respiratoria

Los opioides pueden oscurecer el curso clínico en el paciente con una lesión en la cabeza; evitar el uso de la combinación de fármacos butalbital, aspirina, cafeína y fosfato de codeína en pacientes con alteración de la conciencia o coma

La combinación de fármacos butalbital, aspirina, cafeína y fosfato de codeína puede causar hipotensión grave, incluyendo hipotensión ortostática y síncope en pacientes ambulatorios; existe un mayor riesgo en pacientes cuya capacidad para mantener la presión arterial ya se ha visto comprometida por un volumen sanguíneo reducido o por la administración concurrente de ciertos fármacos depresores del SNC; vigilar a estos pacientes para detectar signos de hipotensión después de iniciar o ajustar la dosis

La combinación de medicamentos de butalbital, aspirina, cafeína y fosfato de codeína puede aumentar la frecuencia de las convulsiones en pacientes con trastornos convulsivos y puede aumentar el riesgo de que se produzcan convulsiones en otros contextos clínicos asociados a las mismas; vigilar a los pacientes con antecedentes de trastornos convulsivos para detectar un empeoramiento del control de las convulsiones durante la combinación de fármacos de butalbital, aspirina, cafeína y fosfato de codeína

Es más probable que se produzca una depresión respiratoria que ponga en peligro la vida de los pacientes ancianos, caquécticos o debilitados, ya que pueden tener una farmacocinética alterada o un aclaramiento alterado en comparación con los pacientes más jóvenes y sanos; para reducir el riesgo de depresión respiratoria, es esencial una dosificación y titulación adecuadas

La sedación profunda, la depresión respiratoria, el coma y la muerte pueden ser el resultado de la concomitancia con benzodiacepinas u otros depresores del SNC (e.g., sedantes/hipnóticos no benzodiacepínicos, ansiolíticos, tranquilizantes, relajantes musculares, anestésicos generales, antipsicóticos, otros opiáceos, alcohol); debido a estos riesgos, reservar la prescripción concomitante de estos medicamentos para su uso en pacientes para los que las opciones de tratamiento alternativas son inadecuadas

Los inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAO) pueden potenciar los efectos de la morfina, el metabolito activo de la codeína, incluyendo depresión respiratoria, coma y confusión; el fármaco no debe utilizarse en pacientes que toman IMAO o en los 14 días siguientes a la interrupción de dicho tratamiento

Los pacientes con antecedentes de úlcera péptica activa deben evitar el uso de ácido acetilsalicílico, que puede causar irritación de la mucosa gástrica y hemorragia.

Estrategia de evaluación y mitigación de riesgos de los analgésicos opiáceos (REMS)

  • Para garantizar que los beneficios de los analgésicos opiáceos superen los riesgos de adicción, abuso y mal uso, la Administración de Alimentos y Medicamentos (FDA) ha exigido una Estrategia de Evaluación y Mitigación de Riesgos (REMS) para estos productos
  • Discuta el uso seguro, los riesgos graves y el almacenamiento y eliminación adecuados de los analgésicos opioides con los pacientes y/o sus cuidadores cada vez que se receten estos medicamentos; utilice el siguiente enlace para obtener la Guía de Asesoramiento al Paciente (PCG): www.fda.gov/OpioidAnalgesicREMSPCG
  • Enfatizar a los pacientes y a sus cuidadores la importancia de leer la Guía del Medicamento que recibirán de su farmacéutico cada vez que se les dispense un analgésico opioide
  • Considerar el uso de otras herramientas para mejorar la seguridad del paciente, para mejorar la seguridad del paciente, del hogar y de la comunidad, como los acuerdos entre el paciente y el prescriptor que refuerzan las responsabilidades del paciente y del prescriptor
  • Para obtener más información sobre los REMS de analgésicos opioides y para obtener una lista de CME/CE REMS acreditados, llame al 1-800-503-0784, o entre en www.opioidanalgesicrems.com; el proyecto de la FDA puede encontrarse en www.fda.gov/OpioidAnalgesicREMSBlueprint

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