Anticoagulant

Heparină nefracționatăEdit

Accelerează acțiunea antitrombinei III și inactivează factorul Xa din cascada coagulării. Se administrează intravenos sau subcutanat. Necesită monitorizarea timpului de tromboplastină parțială activată (APTT). Acțiunea sa este inversată cu sulfat de protamină.

Heparine cu greutate moleculară mică Edit

Heparinele cu greutate moleculară mică (LMWH) potențează acțiunea anti-factor Xa a antitrombinei. Acestea se administrează subcutanat și au un timp de înjumătățire mai lung. Nu necesită monitorizare analitică pentru ajustarea dozelor terapeutice.

Exemple: enoxaparina, dalteparina, tinzaparina, bemiparina, nadroparina.

Inhibitori selectivi ai factorului XaEdit

Medicamente precum fondaparinux, rivaroxaban și apixaban.

Anticoagulante oraleEdit

Inhibitori ai vitaminei K: cumarineEdit

Medicamente cum ar fi acenocumarolul sau warfarina. Acestea inhibă sinteza hepatică a factorilor de coagulare dependenți de vitamina K. Acestea sunt contraindicate în sarcină din cauza efectelor teratogene. Acestea necesită monitorizarea timpului de protrombină, exprimat ca INR.

Inhibitori direcți ai trombineiEdit

Unul dintre aceștia este dabigatranul, care inhibă direct și reversibil trombina, cu eliminare prin rinichi. Are un timp de înjumătățire de 14 ore, activitatea sa anticoagulantă este previzibilă și nu necesită monitorizare. Nu este metabolizat de izoenzimele citocromului P450, cu puține interacțiuni medicamentoase.

Alte medicamente din această grupă: dehirudină, lepirudină, argatroban.

Inhibitori direcți ai factorului XaEdit

Acest grup include în prezent următoarele anticoagulante: rivaroxaban, apixaban și edoxaban, toate trei acționând prin legarea la centrul activ al factorului Xa și inhibându-l în mod reversibil și competitiv. Efectul lor este previzibil și nu necesită monitorizare, au puține interacțiuni medicamentoase, un timp de înjumătățire scurt și un profil risc/beneficiu mai bun decât antagoniștii vitaminei K. Sunt eliminați prin rinichi și fecale.

Inhibitorii direcți ai trombinei și ai factorului Xa sunt numiți colectiv anticoagulante orale directe (OAC) sau noi anticoagulante orale (NOAC) și reprezintă o alternativă pentru prevenirea accidentului vascular cerebral și a altor fenomene tromboembolice la pacienții cu fibrilație atrială non-valvulară (FANV).

Utilizarea lor adecvată rămâne o provocare în practica zilnică, ceea ce a dus la publicarea mai multor ghiduri privind anticoagularea în general și OACD în special. A fost publicat recent un articol care poate fi considerat cea mai recentă actualizare din partea Asociației Europene de Ritm Cardiac (EHRA) cu privire la utilizarea OACD la pacienții cu NVAF.

Utilitate clinicăEdit

Sunt utilizate în prevenirea secundară a TVP și TEP, cu o durată minimă de tratament de 3 luni. De asemenea, în fibrilația atrială, proteze valvulare mecanice, profilaxia trombozei recurente, trombofilii etc. Valorile INR terapeutice pentru prevenirea TVP și PTE sunt de 2 până la 3.