Antikoagulans

Unfraktioniertes HeparinBearbeiten

Beschleunigt die Wirkung von Antithrombin III und inaktiviert den Faktor Xa der Gerinnungskaskade. Wird intravenös oder subkutan verabreicht. Erfordert die Überwachung der aktivierten partiellen Thromboplastinzeit (APTT). Seine Wirkung wird durch Protaminsulfat aufgehoben.

Niedermolekulare Heparine Bearbeiten

Niedermolekulare Heparine (LMWH) verstärken die Anti-Faktor-Xa-Wirkung von Antithrombin. Sie werden subkutan verabreicht und haben eine längere Halbwertszeit. Sie erfordern keine analytische Überwachung zur Anpassung der therapeutischen Dosis.

Beispiele: Enoxaparin, Dalteparin, Tinzaparin, Bemiparin, Nadroparin.

Selektive Faktor-Xa-HemmerBearbeiten

Medikamente wie Fondaparinux, Rivaroxaban und Apixaban.

Orale AntikoagulanzienBearbeiten

Vitamin-K-Hemmer: CumarineBearbeiten

Medikamente wie Acenocoumarol oder Warfarin. Sie hemmen die hepatische Synthese von Vitamin-K-abhängigen Gerinnungsfaktoren. In der Schwangerschaft sind sie wegen teratogener Wirkungen kontraindiziert. Sie erfordern eine Überwachung der Prothrombinzeit, ausgedrückt als INR.

Direkte ThrombininhibitorenBearbeiten

Einer von ihnen ist Dabigatran, das Thrombin direkt und reversibel hemmt und über die Niere ausgeschieden wird. Es hat eine Halbwertszeit von 14 Stunden, seine gerinnungshemmende Wirkung ist vorhersehbar und muss nicht überwacht werden. Es wird nicht durch Cytochrom-P450-Isoenzyme metabolisiert und hat nur wenige Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten.

Weitere Medikamente dieser Gruppe: Dehirudin, Lepirudin, Argatroban.

Direkte Faktor-Xa-InhibitorenBearbeiten

Zu dieser Gruppe gehören derzeit die Antikoagulanzien Rivaroxaban, Apixaban und Edoxaban, die alle drei durch Bindung an das aktive Zentrum von Faktor Xa wirken und dieses reversibel und kompetitiv hemmen. Ihre Wirkung ist vorhersehbar und muss nicht überwacht werden, sie haben kaum Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten, eine kurze Halbwertszeit und ein besseres Risiko-Nutzen-Profil als Vitamin-K-Antagonisten. Sie werden über die Nieren und die Fäkalien ausgeschieden.

Direkte Thrombin- und Faktor-Xa-Inhibitoren werden als direkte orale Antikoagulanzien (OACs) oder neue orale Antikoagulanzien (NOACs) bezeichnet und sind eine Alternative zur Prävention von Schlaganfällen und anderen thromboembolischen Phänomenen bei Patienten mit nicht-valvulärem Vorhofflimmern (NVAF).

Ihr angemessener Einsatz ist in der täglichen Praxis nach wie vor eine Herausforderung, was zur Veröffentlichung mehrerer Leitlinien zur Antikoagulation im Allgemeinen und zu OAKDs im Besonderen geführt hat. Vor kurzem wurde ein Artikel veröffentlicht, der als die neueste Aktualisierung der European Heart Rhythm Association (EHRA) zur Verwendung von OAKDs bei Patienten mit NVAF angesehen werden kann.

Klinischer NutzenBearbeiten

Sie werden zur Sekundärprävention von TVT und PTE eingesetzt, wobei die Behandlungsdauer mindestens 3 Monate beträgt. Auch bei Vorhofflimmern, mechanischen Klappenprothesen, Prophylaxe rezidivierender Thrombosen, Thrombophilien usw. Therapeutische INR-Werte für die Prävention von TVT und PTE liegen bei 2 bis 3.