Antykoagulant

Heparyna niefrakcjonowanaEdit

Przyspiesza działanie antytrombiny III i inaktywuje czynnik Xa kaskady krzepnięcia. Podawany dożylnie lub podskórnie. Wymaga monitorowania czasu częściowej tromboplastyny po aktywacji (APTT). Jego działanie jest odwracane za pomocą siarczanu protaminy.

Heparyny drobnocząsteczkowe Edycja

Heparyny drobnocząsteczkowe (LMWH) nasilają działanie antytrombiny przeciwko czynnikowi Xa. Są one podawane podskórnie i mają dłuższy okres półtrwania. Nie wymagają one monitorowania analitycznego w celu dostosowania dawek terapeutycznych.

Przykłady: enoksaparyna, dalteparyna, tinzaparyna, bemiparyna, nadroparyna.

Selektywne inhibitory czynnika XaEdit

Leki takie jak fondaparynuks, rywaroksaban i apiksaban.

Doustne antykoagulantyEdit

Inhibitory witaminy K: kumarynyEdit

Leki takie jak acenokumarol lub warfaryna. Hamują one wątrobową syntezę zależnych od witaminy K czynników krzepnięcia. Są one przeciwwskazane w ciąży z powodu działania teratogennego. Wymagają one monitorowania czasu protrombinowego, wyrażonego jako INR.

Bezpośrednie inhibitory trombinyEdit

Jednym z nich jest dabigatran, który bezpośrednio i odwracalnie hamuje trombinę, eliminowany przez nerki. Jego okres półtrwania wynosi 14 godzin, działanie przeciwzakrzepowe jest przewidywalne i nie wymaga monitorowania. Nie jest metabolizowana przez izoenzymy cytochromu P450, z nielicznymi interakcjami lekowymi.

Inne leki z tej grupy: dehirudyna, lepirudyna, argatroban.

Bezpośrednie inhibitory czynnika XaEdit

Do tej grupy należą obecnie następujące leki przeciwzakrzepowe: rywaroksaban, apiksaban i edoksaban, z których wszystkie trzy działają poprzez wiązanie się z centrum aktywnym czynnika Xa i odwracalne oraz kompetycyjne jego hamowanie. Ich działanie jest przewidywalne i nie wymaga monitorowania, mają niewiele interakcji lekowych, krótki okres półtrwania i lepszy profil korzyści/ryzyka niż antagoniści witaminy K. Są one eliminowane przez nerki i z kałem.

Bezpośrednie inhibitory trombiny i czynnika Xa są wspólnie nazywane bezpośrednimi doustnymi antykoagulantami (OAC) lub nowymi doustnymi antykoagulantami (NOAC) i stanowią alternatywę w zapobieganiu udarowi mózgu i innym zjawiskom zakrzepowo-zatorowym u pacjentów z niezastawkowym migotaniem przedsionków (NVAF).

Właściwe ich stosowanie pozostaje wyzwaniem w codziennej praktyce, co doprowadziło do opublikowania kilku wytycznych dotyczących antykoagulacji w ogóle, a OACD w szczególności. Niedawno ukazał się artykuł, który można uznać za najnowszą aktualizację danych Europejskiego Stowarzyszenia Rytmu Serca (EHRA) dotyczących stosowania OACD u pacjentów z NVAF.

Przydatność klinicznaEdit

Stosuje się je we wtórnej prewencji DVT i PTE, z minimalnym czasem trwania leczenia wynoszącym 3 miesiące. Także w migotaniu przedsionków, mechanicznych protezach zastawkowych, profilaktyce nawracającej zakrzepicy, trombofiliach itp. Terapeutyczne wartości INR w zapobieganiu DVT i PTE wynoszą 2 do 3.