初のヒト内データの公表により、固形腫瘍におけるTigilanol Tiglateの安全性と有効性が明らかに

BRISBANE, Australia, Dec. 2019年12月9日 /PRNewswire/ –オーストラリアのライフサイエンス企業、QBiotics Group Limited（QBiotics）は本日、同社の抗がん剤、ティギラノル・ティグレイト（EBC-46）の最初のヒトでの第1相臨床試験の良好な結果が、The Lancetによるピアレビューのトランスレーション生物医学研究誌、EBioMedicineに発表されたことを発表します。

このフェーズI、非盲検、単一群、非ランダム化、用量漸増試験の主要目的は、tigilanol tiglateの腫瘍内注射による1回投与時の安全プロファイル、忍容性、薬物動態（PK）および抗腫瘍効果の予備的評価を決定することでした。 Tigilanol tiglateの忍容性は概ね良好であり、最大耐容量に達することなく0.06から3.60 mg/mまで用量が漸増しました。

この試験は、オーストラリアの4施設の病院において、22名の患者を対象に行われました。 扁平上皮癌、基底細胞癌、メラノーマ、乳腺癌、異型線維黄色腫、異型粘液性線維肉腫、転移性大腸腺癌、腺様嚢胞癌、血管肉腫など様々な種類の腫瘍の患者さんが募集されました。 9種類の腫瘍すべてにおいて、最低投与量でも臨床活性の兆候が観察されました。

「本試験はファーストインヒューマンの単回投与安全性試験であったため、強い抗がん作用を期待することはできませんでした。 しかし、その結果、幅広い種類の固形がんにおいて、腫瘍の完全破壊を伴う18%の完全奏効（4例）を含む27%の治療奏効（6例）を示しました。

「固形がんは全腫瘍種の80%を占めるため、この第I相試験の結果は、さまざまな腫瘍に対するtigilanol tiglateの潜在的に広い用途を示し、当社の医薬品にとって重要な進歩です」とQBiotics GroupのCEO兼マネージングディレクターのVictoria Gordon博士は述べています。さらに、メラノーマ患者2人は国内の別の場所にある非注入腫瘍も小さくなるというアネスティック反応（またはアブソパリック）を実証しています。

有害事象の大部分（96%）は軽度から中等度であり、最も多く報告された有害事象はtigilanol tiglateの作用機序に関連する注射部位反応であったといいます。 AEは一般に対症療法で管理されました。

「非常に良好な安全性プロファイルと認められた良好な抗腫瘍効果を考慮すると、本試験は固形腫瘍の治療薬としてのtigilanol tiglateのさらなる開発を支持します」とGordon博士は述べ、「この試験の結果は、最初のリード適応の選択と、先週最初の患者の投与が成功した、最近発表した頭部頸部扁平上皮癌患者におけるtigilanol tiglateのフェーズI/II試験の根拠にもなりました」とも述べています。

フェーズI/IIオープンラベル試験であるQBC46-H03は、HNSCC患者を対象とした用量漸増試験で、最大耐量（MTD）および今後の試験における推奨用量レベルを決定することを目的として実施されます。 また、本試験では、tigilanol tiglateの単回または複数回（2～3回）投与後の安全性、忍容性、腫瘍反応を検討します。 本試験には、コルカタのTata Medical Centre、ムンバイのTata Memorial Hospital、およびオーストラリアのその他の臨床施設から最大40名の患者様が登録される予定です。

QBIOTICSについて

QBioticsはオーストラリアの未上場生命科学企業で、ヒトおよび獣医市場向けに新規抗がんおよび創傷治癒低分子を発見、開発、商業化を行っています。 主力製品であるtigilanol tiglateは、様々な動物種の固形腫瘍をターゲットとする抗がん剤です。 QBioticsのビジネスモデルは、ヒトと動物用市場の両方に適用できる製品を開発することです。 動物用プログラムでの成功は、QBiotics社の技術を検証し、ヒトへの開発のリスクを回避すると同時に、早期に希釈しない収益を生み出します。 https://qbiotics.com

ABOUT TIGILANOL TIGLATE

Tigilanol tiglateは、固形腫瘍の腫瘍内注射治療薬として開発中の新しい低分子化合物です。 腫瘍に対するその効果はマルチモーダルであり、注入された腫瘍に対する直接的な局所効果だけでなく、遠くの非注入腫瘍に対する効果も含まれる。 注入された腫瘍の完全な破壊は、腫瘍血管の破壊とオンコシスによる腫瘍細胞の死によって行われます。 腫瘍の破壊後、迅速な創傷治癒が起こることが示されています。

犬の患者におけるtigilanol tiglateの単回注射は、治療した腫瘍の75％を切除（完全に破壊）することが示されています。 Tigilanol tiglate（ブランド名：STELFONTA®）の動物用医薬品は、最近、欧州医薬品庁（EMA）から犬の肥満細胞腫の治療薬として欧州での販売許可を得るための多数決を受け、また、米国では米国食品医薬品局獣医学センター（FDA-CM）で販売に向けて審査中となっています。 STELFONTA®は、規制当局の承認を待って、EUおよび米国での販売と流通について、世界的な動物医療企業であるVirbacと提携しています。 両地域での発売は2020年初頭を予定しています。