Antikoagulantti

fraktioimaton hepariini Muokkaa

Kiihdyttää antitrombiini III:n vaikutusta ja inaktivoi hyytymiskaskadin tekijää Xa. Annostellaan laskimoon tai ihon alle. Vaatii aktivoidun osittaisen tromboplastiiniajan (APTT) seurantaa. Sen vaikutus kumoutuu protamiinisulfaatilla.

Matalamolekyylipainoiset hepariinit Muokkaa

Matalamolekyylipainoiset hepariinit (LMWH) voimistavat antitrombiinin faktor Xa:n vastaista vaikutusta. Ne annetaan ihon alle, ja niiden puoliintumisaika on pidempi. Ne eivät vaadi analyyttistä seurantaa terapeuttisten annosten säätämiseksi.

Esimerkkejä: enoksapariini, daltepariini, tintsapariini, bemipariini, nadropariini.

Selektiiviset tekijä Xa:n estäjät Muokkaa

Lääkkeet, kuten fondaparinukse, rivaroksabaani ja apiksabaani.

Suun kautta otettavat antikoagulantitEdit

K-vitamiini K:n estäjät: kumariinitEdit

Lääkkeet kuten asenokumaroli tai varfariini. Ne estävät K-vitamiinista riippuvaisten hyytymistekijöiden synteesiä maksassa. Ne ovat vasta-aiheisia raskauden aikana teratogeenisten vaikutusten vuoksi. Ne edellyttävät protrombiiniajan seurantaa, joka ilmaistaan INR:nä.

Suorat trombiinin estäjät Muokkaa

Yksi näistä on dabigatraani, joka estää suoraan ja palautuvasti trombiinia, joka poistuu munuaisten kautta. Sen puoliintumisaika on 14 tuntia, sen antikoagulanttivaikutus on ennustettavissa eikä se vaadi seurantaa. Se ei metaboloidu sytokromi P450 -isoentsyymien välityksellä, ja sillä on vain vähän lääkeaineinteraktioita.

Muut tähän ryhmään kuuluvat lääkkeet: dehirudiini, lepirudiini, argatroban.

Suorat tekijä Xa:n estäjät Muokkaa

Tähän ryhmään kuuluvat tällä hetkellä seuraavat antikoagulantit rivaroksabaani, apiksabaani ja edoksabaani, jotka kaikki kolme vaikuttavat sitoutumalla tekijä Xa:n aktiiviseen keskukseen ja estävät sitä palautuvasti ja kilpailukykyisesti. Niiden vaikutus on ennustettavissa eikä niitä tarvitse seurata, niillä on vähän yhteisvaikutuksia lääkkeiden kanssa, niiden puoliintumisaika on lyhyt ja niiden riski-hyötyprofiili on parempi kuin K-vitamiiniantagonistien. Ne poistuvat munuaisten ja ulosteiden kautta.

Suoria trombiinin ja tekijä Xa:n estäjiä kutsutaan yhteisnimellä suorat suun kautta otettavat antikoagulantit (OAC) tai uudet suun kautta otettavat antikoagulantit (NOAC), ja ne ovat vaihtoehto aivohalvauksen ja muiden tromboembolisten ilmiöiden ehkäisyyn potilailla, joilla on ei-ventilaarinen eteisvärinä (NVAF).

Niiden asianmukainen käyttö on edelleen haaste päivittäisessä käytännössä, mikä on johtanut useiden antikoagulaatiota yleisesti ja erityisesti OACD-lääkkeitä koskevien ohjeiden julkaisemiseen. Äskettäin on julkaistu artikkeli, jota voidaan pitää Euroopan sydämen rytmiyhdistyksen (EHRA) viimeisimpänä päivityksenä OACD:iden käytöstä NVAF-potilailla.

Kliininen hyötyEdit

Käytetään DVT:n ja PTE:n sekundaaripreventiossa, ja hoidon vähimmäiskesto on 3 kuukautta. Myös eteisvärinässä, mekaanisissa läppäproteeseissa, toistuvan tromboosin ennaltaehkäisyssä, trombofiliassa jne. Terapeuttiset INR-arvot DVT:n ja PTE:n ehkäisemiseksi ovat 2-3.