Anticoagulant

Unfrakcionovaný heparinEdit

Urychluje účinek antitrombinu III a inaktivuje faktor Xa koagulační kaskády. Podává se intravenózně nebo subkutánně. Vyžaduje sledování aktivovaného parciálního tromboplastinového času (APTT). Jeho účinek je zvrácen protamin sulfátem.

Nízkomolekulární hepariny Upravit

Nízkomolekulární hepariny (LMWH) zesilují účinek antitrombinu proti faktoru Xa. Podávají se subkutánně a mají delší poločas rozpadu. Nevyžadují analytické monitorování pro úpravu terapeutických dávek.

Příklady: enoxaparin, dalteparin, tinzaparin, bemiparin, nadroparin.

Selektivní inhibitory faktoru XaUpravit

Léky jako fondaparinux, rivaroxaban a apixaban.

Perorální antikoagulanciaEdit

Inhibitory vitaminu K: kumarinyEdit

Léky jako acenokumarol nebo warfarin. Inhibují jaterní syntézu srážecích faktorů závislých na vitaminu K. V těhotenství jsou kontraindikovány kvůli teratogenním účinkům. Vyžadují sledování protrombinového času vyjádřeného jako INR.

Přímé inhibitory trombinuEdit

Jedním z nich je dabigatran, který přímo a reverzibilně inhibuje trombin, eliminuje se ledvinami. Má poločas 14 hodin, jeho antikoagulační aktivita je předvídatelná a nevyžaduje monitorování. Není metabolizován izoenzymy cytochromu P450, lékových interakcí je málo.

Další léčiva této skupiny: dehirudin, lepirudin, argatroban.

Přímé inhibitory faktoru XaEdit

Tato skupina v současnosti zahrnuje následující antikoagulancia rivaroxaban, apixaban a edoxaban, z nichž všechna tři působí vazbou na aktivní centrum faktoru Xa a reverzibilně a kompetitivně jej inhibují. Jejich účinek je předvídatelný a nevyžaduje monitorování, mají málo lékových interakcí, krátký poločas a lepší poměr přínosů a rizik než antagonisté vitaminu K. Jsou vylučovány ledvinami a stolicí.

Přímé inhibitory trombinu a faktoru Xa se souhrnně nazývají přímá perorální antikoagulancia (OAC) nebo nová perorální antikoagulancia (NOAC) a jsou alternativou prevence cévní mozkové příhody a dalších tromboembolických jevů u pacientů s nevalvulární fibrilací síní (NVAF).

Jejich vhodné používání zůstává v každodenní praxi výzvou, což vedlo k vydání několika pokynů týkajících se antikoagulace obecně a OACD zvláště. Nedávno byl publikován článek, který lze považovat za poslední aktualizaci Evropské asociace pro srdeční rytmus (EHRA) týkající se používání OACD u pacientů s NVAF.

Klinická užitečnostEdit

Používají se v sekundární prevenci DVT a PTE, přičemž minimální délka léčby je 3 měsíce. Také u fibrilace síní, mechanických chlopenních protéz, profylaxe recidivující trombózy, trombofilií atd. Terapeutické hodnoty INR pro prevenci DVT a PTE jsou 2 až 3.