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Fasoracetam

O que é Fasoracetam?

Fasoracetam é uma das mais recentes drogas desenvolvidas na família racetam. Fasoracetam também é às vezes conhecido como NS-105, NFC 1, LAM 105, ou MDGN-001.

O composto foi inicialmente desenvolvido como um tratamento potencial para demência vascular. No entanto, após falhar os testes clínicos estágio três devido à falta de eficácia, cessou o desenvolvimento.

Nos últimos anos, neurocientistas começaram a investigar os benefícios potenciais do fasoracetam no tratamento de distúrbios que incluem mutações genéticas que afetam os receptores glutamato-estratégicos; isto inclui adolescentes com TDAH, autismo e ansiedade. O medicamento está agora no estágio 2 de ensaios clínicos.

Fasoracetam parece interagir e modular três sistemas neuroquímicos principais no cérebro; acetilcolina, GABA e glutamato.

Desde que fasoracetam é relativamente novo, a substância ainda não foi amplamente estudada. No entanto, tem havido alguns estudos celulares e em animais, juntamente com ensaios clínicos em humanos, que sugerem que o composto pode ter múltiplos benefícios para o cérebro.

Brain Benefits and Mode of Action

May Improve Cognition and Memory

Improvements to memory and cognition are some of the primary effects which are expressed by users. Infelizmente, não existem estudos clínicos humanos disponíveis publicamente para apoiar estas alegações.

No entanto, um pequeno número de estudos com animais investigou os efeitos cognitivos e de memória do fasoracetam em roedores. Um estudo descobriu que a administração de fasoracetam foi capaz de atenuar ou reverter a perda de memória induzida experimentalmente.

Estudos clínicos humanos começaram a investigar o fasoracetam como um tratamento potencial para o TDAH. O TDAH é uma condição psiquiátrica comum que se caracteriza por foco deficiente, falta de concentração, pensamentos desorganizados, impulsividade, hiperatividade e problemas com várias tarefas cognitivas.

Um estudo em pequena escala demonstrou que o fasoracetam tratou eficazmente adolescentes com uma forma de TDAH que estava relacionada com uma variação genética num gene receptor de glutamato. O composto reduziu efetivamente os sintomas do TDAH. Há também algumas indicações de que estes efeitos foram duradouros, com muitos participantes continuando a experimentar sintomas reduzidos após o fasoracetam ter parado.

Modo de ação: Uma vez que fasoracetam pode agir em vários sistemas neuroquímicos, é provável que o medicamento tenha um número de mecanismos bioquímicos que estão subjacentes aos seus efeitos aparentes de cognição e memória.

Primeiro, fasoracetam pode agir em um subgrupo de receptores glutamátricos conhecidos como receptores metabótropicos de glutamato (mGluRs). Estes receptores formam uma parte crucial do sistema glutamatégico, e desempenham papéis importantes na memória, aprendizagem e humor. Existem oito subunidades mGluR, duas das quais atuam para aumentar a atividade excitatória e o tamanho que inibe a excitação excessiva que poderia levar à excitotoxicidade.

Estudos anímicos mostraram que o fasoracetam pode modular e restaurar a função de dois tipos de mGluRs inibitórios, o que ajuda a equilibrar a atividade glutamato-estratégica no cérebro. Alguns neurocientistas sugeriram que o fasoracetam pode regular todo o sistema mGluR, o que pode restaurar o equilíbrio em todo o sistema glutamatégico. Este mecanismo explicaria porque o fasoracetam pode tratar o TDAH, uma condição que é tipicamente caracterizada pela redução da atividade glutamatosa. Em geral, ao equilibrar a atividade do glutamato, o fasoracetam pode ser capaz de produzir uma sensação de “nitidez” mental e aumento do foco, sem agir como um estimulante clássico.

Outros membros da família racetam de moléculas que modulam os níveis de acetilcolina demonstraram ter efeitos robustos na aprendizagem, memória e cognição.

Especificamente, o fasoracetam demonstrou aumentar a absorção do precursor da acetilcolina, colina, no córtex e hipocampo. Estas duas regiões cerebrais de “ordem superior” estão profundamente implicadas em todas as tarefas cognitivas e relacionadas com a memória. É provável que o fasoracetam possa exercer efeitos semelhantes aos de outros membros da classe das drogas racetam.

May Improve Anxiety and Stabilise Mood

Muitos usuários de fasoracetam relatam efeitos estabilizadores do humor. Em particular, os usuários relatam que o fasoracetam produz melhora do humor, ao mesmo tempo em que promove uma sensação de relaxamento e tranquilidade. Portanto, muitas pessoas consideram fasoracetam útil para o tratamento da ansiedade.

Ainda não existem estudos clínicos humanos formais que apoiem estas afirmações. No entanto, algumas pesquisas preliminares com animais oferecem indicações positivas. Um estudo descobriu que roedores que foram administrados fasoracetam eram menos propensos a desamparo, e mostraram uma redução na ansiedade e comportamentos semelhantes à depressão.

Modo de ação: Fasoracetam atua em dois dos mais influentes e importantes neurotransmissores cerebrais; GABA e glutamato.

Esses neurotransmissores ajudam a manter o equilíbrio ótimo de excitação e inibição nos circuitos neuronais. Qualquer perturbação deste equilíbrio pode ter consequências negativas graves. Atividade Aberrante GABA/glutamato tem sido associada a uma variedade de desordens psiquiátricas, incluindo esquizofrenia, desordem bipolar, ansiedade e depressão. Ao equilibrar a função desses neurotransmissores, o fasoracetam pode ajudar a manter um humor estável.

Fasoracetam tem demonstrado aumentar a atividade do receptor GABA-B, o que significa que mais GABA inibitório está disponível em todo o sistema nervoso central. O GABA é um dos principais neurotransmissores inibitórios que pode exercer efeitos calmantes, reduzir a ansiedade e promover o sono. Aumentar a quantidade de GABA disponível para uso dentro do cérebro pode ser um mecanismo subjacente aos efeitos calmantes e anti-ansiedade do fasoracetam.

Como usar

Fasoracetam é oralmente biodisponível e solúvel em água. Isto significa que o composto pode ser tomado com ou sem alimentos. Também pode ser administrado sub-lingualmente (debaixo da língua) para uma melhor absorção.

Fasoracetam parece ser geralmente bem tolerado e seguro para a maioria dos indivíduos saudáveis quando tomado responsavelmente.

Alguns efeitos secundários da família racetam de drogas incluem, fadiga leve, desconforto digestivo e dores de cabeça. Alguns destes efeitos, tais como dores de cabeça, são por um esgotamento dos suprimentos de colina devido ao aumento da absorção de colina induzida pelo fasoracetam. Estes sintomas podem ser evitados empilhando fasoracetam com um nootropic que melhora o pool pré-cursor de colina (como a citicolina).

Como com todos os medicamentos nootropic, é importante consultar um médico antes de adicioná-los ao seu regime, especialmente se você estiver tomando outros medicamentos ou tiver uma condição de saúde subjacente.

Em particular, como fasoracetam é metabolizado pelos rins, qualquer pessoa com função renal prejudicada deve consultar um médico antes de tomar o medicamento.

Mulheres grávidas e lactantes devem evitar fasoracetam, pois não há dados atuais sobre a segurança do composto durante a gravidez ou para bebês.

Bem-estar com

• Citicoline. Empilhar fasoracetam com citicolina irá reduzir a probabilidade de quaisquer efeitos colaterais negativos, garantindo que os estoques de colina precursora sejam suficientemente altos para o aumento da absorção de colina celular.

Dose recomendada: 20mg-100mg

Não houve nenhuma pesquisa clínica formal que dê uma resposta definitiva sobre a dose mais eficaz e segura de fasoracetam.

Os ensaios clínicos humanos têm variado de doses de 50mg – 400mg. No entanto, é importante lembrar, que doses altas são muitas vezes destinadas a tratar problemas específicos. Para alguém que procura melhorar a função cognitiva normal, uma dose muito mais baixa entre 20mg – 100mg é recomendada.

Fasoracetam é um composto poderoso, e os usuários também devem começar com a dose efetiva mais baixa. A dosagem só deve ser aumentada se não forem sentidos efeitos e os aumentos devem ser feitos gradualmente.

Classificação: Memória, Cognição, Mood

Como a maioria das moléculas de racetam, classificamo-la como um poderoso potenciador cognitivo e de memória. Isto porque o fasoracetam pode exercer efeitos potentes em vários sistemas neuroquímicos que levam a um maior equilíbrio e óptimo funcionamento do cérebro. Subsequentemente, os utilizadores desta substância parecem experimentar uma melhoria da memória, clareza cognitiva e mental.

Também classificámos o fasoracetam como um estimulante do humor devido aos efeitos calmantes e estabilizadores que o composto pode exercer ao aumentar a actividade GABA dentro do cérebro.