Golden Thinker ® – Encyklopedie látek – Fasoracetam

Fasoracetam – Zkontrolujte dostupnost produktu ve vaší zemi

Fasoracetam

Co je Fasoracetam?

Fasoracetam je jedním z nejnověji vyvinutých léků ze skupiny racetamů. Fasoracetam je také někdy známý jako NS-105, NFC 1, LAM 105 nebo MDGN-001.

Sloučenina byla poprvé vyvinuta jako potenciální léčba vaskulární demence. Po neúspěchu ve třetí fázi klinických studií kvůli nedostatečné účinnosti byl však další vývoj zastaven.

V posledních letech začali neurovědci zkoumat potenciální přínos fasoracetamu při léčbě poruch, které zahrnují genetické mutace, jež ovlivňují glutamátergní receptory; patří sem dospívající s ADHD, autismem a úzkostí. Lék je nyní ve fázi 2 klinických studií.

Zdá se, že fasoracetam interaguje a moduluje tři hlavní neurochemické systémy v mozku: acetylcholin, GABA a glutamát.

Protože je fasoracetam poměrně nový, není tato látka dosud široce studována. Byly však provedeny některé buněčné studie a studie na zvířatech spolu s klinickými studiemi na lidech, které naznačují, že sloučenina může mít vícenásobný přínos pro mozek.

Přínosy pro mozek a způsob účinku

Může zlepšovat poznávání a paměť

Zlepšení paměti a poznávání jsou jedny z hlavních účinků, které se u uživatelů projevují. Bohužel neexistují žádné veřejně dostupné klinické studie na lidech, které by tato tvrzení podporovaly.

Malý počet studií na zvířatech však zkoumal kognitivní a paměťové účinky fasoracetamu u hlodavců. Jedna studie zjistila, že podávání fasoracetamu dokázalo zmírnit nebo zvrátit experimentálně navozenou ztrátu paměti.

Klinické studie u lidí začaly zkoumat fasoracetam jako potenciální léčbu ADHD. ADHD je běžné psychiatrické onemocnění, které se vyznačuje špatným soustředěním, nesoustředěností, dezorganizovaným myšlením, impulzivitou, hyperaktivitou a problémy s různými kognitivními úkoly.

Jedna malá studie prokázala, že fasoracetam účinně léčil dospívající s formou ADHD, která souvisela s genetickou variací v genu pro glutamátový receptor. Sloučenina účinně snižovala příznaky ADHD. Existují také určité náznaky, že tyto účinky byly dlouhodobé, přičemž mnoho účastníků pociťovalo snížení příznaků i po ukončení užívání fasoracetamu.

Způsob účinku: Vzhledem k tomu, že fasoracetam může působit na řadu neurochemických systémů, je pravděpodobné, že lék má řadu biochemických mechanismů, které jsou základem jeho zjevných účinků na poznávání a paměť.

Za prvé, fasoracetam může působit na podskupinu glutamátergních receptorů známých jako metabotropní glutamátové receptory (mGluR). Tyto receptory tvoří klíčovou součást glutamátergního systému a hrají důležitou roli v paměti, učení a náladě. Existuje osm podjednotek mGluR, z nichž dvě působí na zvýšení excitační aktivity a velikost, která inhibuje nadměrnou excitaci, která by mohla vést k excitotoxicitě.

Studie na zvířatech ukázaly, že fasoracetam může modulovat a obnovit funkci dvou typů inhibičních mGluR, což pomáhá vyrovnávat glutamátergní aktivitu v mozku. Někteří neurovědci předpokládají, že fasoracetam může regulovat celý systém mGluR, což může obnovit rovnováhu v celém glutamátergním systému. Tento mechanismus by vysvětloval, proč fasoracetam může léčit ADHD, což je stav, pro který je typická snížená aktivita glutamátu. Celkově může být fasoracetam díky vyrovnání glutamátové aktivity schopen vyvolat pocit duševní „bystrosti“ a zvýšeného soustředění, aniž by působil jako klasický stimulant.

Jiní členové skupiny molekul racetamů, kteří modulují hladinu acetylcholinu, vykazují silné účinky na učení, paměť a poznávání.

Konkrétně bylo prokázáno, že fasoracetam zvyšuje vychytávání prekurzoru acetylcholinu, cholinu, v mozkové kůře a hipokampu. Tyto dvě oblasti mozku „vyššího řádu“ jsou hluboce zapojeny do všech kognitivních a paměťových úkolů. Je pravděpodobné, že fasoracetam by mohl mít podobné účinky na zvyšování kognitivních funkcí jako ostatní zástupci třídy racetamů.

Může zlepšovat úzkost a stabilizovat náladu

Mnoho uživatelů fasoracetamu uvádí účinky na stabilizaci nálady. Uživatelé zejména uvádějí, že fasoracetam způsobuje zlepšení nálady a zároveň podporuje pocit uvolnění a klidu. Proto mnoho lidí považuje fasoracetam za užitečný při léčbě úzkosti.

Nejsou zatím k dispozici žádné formální klinické studie na lidech, které by tato tvrzení podporovaly. Některé předběžné výzkumy na zvířatech však nabízejí pozitivní náznaky. Jedna studie zjistila, že hlodavci, kterým byl podáván fasoracetam, byli méně náchylní k naučené bezmocnosti a vykazovali snížení úzkosti a chování podobného depresi.

Způsob účinku:

Tyto neurotransmitery pomáhají udržovat optimální rovnováhu excitace a inhibice v neuronálních obvodech. Jakékoli narušení této rovnováhy může mít závažné negativní důsledky. Aberantní aktivita GABA/glutamátu je spojována s řadou psychiatrických poruch, včetně schizofrenie, bipolární poruchy, úzkosti a deprese. Vyvážením funkce těchto neurotransmiterů může fasoracetam napomáhat při udržování stabilní nálady.

Bylo prokázáno, že fasoracetam zvyšuje aktivitu GABA-B receptorů, což znamená, že v centrálním nervovém systému je k dispozici více inhibičních GABA. GABA je jedním z primárních inhibičních neurotransmiterů, který může mít uklidňující účinky, snižovat úzkost a podporovat spánek. Zvýšení zásoby GABA dostupné pro použití v mozku může být jedním z mechanismů, který je základem uklidňujících, protiúzkostných účinků fasoracetamu.

Jak používat

Fasoracetam je perorálně biologicky dostupný a rozpustný ve vodě. To znamená, že sloučeninu lze užívat s jídlem nebo bez jídla. Může být také podáván sublingválně (pod jazyk) pro lepší vstřebávání.

Fasoracetam se zdá být obecně dobře snášen a bezpečný pro většinu zdravých jedinců, pokud je užíván zodpovědně.

Některé nežádoucí účinky skupiny racetamů zahrnují, mírnou únavu, zažívací potíže a bolesti hlavy. Některé z těchto účinků, např. bolesti hlavy, jsou vyčerpáním zásob cholinu v důsledku zvýšeného vychytávání cholinu vyvolaného fasoracetamem. Těmto příznakům lze předejít kombinací fasoracetamu s nootropikem, které zvyšuje prekurzorový pool cholinu (např. citikolin).

Stejně jako u všech nootropních léků je důležité se před jejich přidáním do svého režimu poradit s lékařem, zejména pokud užíváte jiné léky nebo máte základní zdravotní potíže.

Zejména vzhledem k tomu, že fasoracetam je metabolizován ledvinami, měl by se každý, kdo má zhoršenou funkci ledvin, před užíváním léku poradit s lékařem.

Těhotné a kojící ženy by se měly fasoracetamu vyhnout, protože v současné době nejsou k dispozici žádné údaje týkající se bezpečnosti této látky během těhotenství nebo pro kojence.

Staví se dobře s

• Citicolinem. Stohování fasoracetamu s citicolinem sníží pravděpodobnost jakýchkoli negativních vedlejších účinků tím, že zajistí dostatečně vysoké zásoby prekurzoru cholinu pro zvýšení buněčného příjmu cholinu.

Doporučená dávka: 20 mg-100 mg

Nebyl proveden žádný formální klinický výzkum, který by dal jednoznačnou odpověď na nejúčinnější a nejbezpečnější dávku fasoracetamu.

Klinické studie na lidech se pohybovaly v rozmezí dávek 50 mg – 400 mg. Je však důležité si uvědomit, že vysoké dávky jsou často určeny k léčbě specifických problémů. Pro někoho, kdo se snaží zlepšit normální kognitivní funkce, se doporučuje mnohem nižší dávka v rozmezí 20 mg – 100 mg.

Fasoracetam je silná látka a uživatelé by také měli začít s nejnižší účinnou dávkou. Dávka by se měla zvyšovat pouze v případě, že se neprojeví účinky, a zvyšování by mělo probíhat postupně.

Klasifikace:

Stejně jako u většiny molekul racetamů jsme jej klasifikovali jako silný prostředek pro posílení kognitivních funkcí a paměti. Je to proto, že fasoracetam může mít silné účinky na řadu neurochemických systémů, které vedou k větší rovnováze a optimální funkci mozku. Následně se zdá, že uživatelé této látky pociťují zlepšení paměti, kognitivních schopností a duševní jasnosti.

Fasoracetam jsme také zařadili mezi látky zlepšující náladu, a to díky uklidňujícím a stabilizujícím účinkům, které tato látka může mít díky zvýšení aktivity GABA v mozku.

.