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Fasoracetam

Cos’è Fasoracetam?

Fasoracetam è uno dei farmaci di più recente sviluppo della famiglia dei racetam. Fasoracetam è anche conosciuto a volte come NS-105, NFC 1, LAM 105, o MDGN-001.

Il composto è stato inizialmente sviluppato come un potenziale trattamento per la demenza vascolare. Tuttavia, dopo aver fallito la terza fase degli studi clinici a causa di una mancanza di efficacia, l’ulteriore sviluppo è stato interrotto.

Negli ultimi anni, i neuroscienziati hanno iniziato a indagare i potenziali benefici di fasoracetam nel trattamento di disturbi che includono mutazioni genetiche che influenzano i recettori glutammatergici; questo include adolescenti con ADHD, autismo e ansia. Il farmaco è ora in fase 2 degli studi clinici.

Fasoracetam sembra interagire e modulare tre principali sistemi neurochimici nel cervello; acetilcolina, GABA e glutammato.

Siccome fasoracetam è abbastanza nuovo, la sostanza non è stata ancora ampiamente studiata. Tuttavia, ci sono stati alcuni studi cellulari e animali, insieme a studi clinici sull’uomo, che suggeriscono che il composto può avere molteplici benefici per il cervello.

Benefici per il cervello e modalità di azione

Può migliorare la cognizione e la memoria

I miglioramenti della memoria e della cognizione sono alcuni degli effetti primari che vengono espressi dagli utenti. Sfortunatamente, non ci sono studi clinici umani disponibili al pubblico a sostegno di queste affermazioni.

Tuttavia, un piccolo numero di studi sugli animali ha indagato gli effetti cognitivi e sulla memoria di fasoracetam nei roditori. Uno studio ha trovato che la somministrazione di fasoracetam era in grado di attenuare o invertire la perdita di memoria sperimentalmente indotta.

Studi clinici umani hanno iniziato a indagare fasoracetam come un potenziale trattamento per ADHD. L’ADHD è una condizione psichiatrica comune che è caratterizzata da scarsa attenzione, mancanza di concentrazione, pensieri disorganizzati, impulsività, iperattività e problemi con vari compiti cognitivi.

Uno studio su piccola scala ha dimostrato che fasoracetam ha efficacemente trattato gli adolescenti con una forma di ADHD che era legata a una variazione genetica in un gene del recettore del glutammato. Il composto ha ridotto efficacemente i sintomi dell’ADHD. Ci sono anche alcune indicazioni che questi effetti erano di lunga durata, con molti partecipanti che continuavano a sperimentare sintomi ridotti dopo che fasoracetam aveva smesso.

Modalità d’azione: Poiché fasoracetam può agire su un certo numero di sistemi neurochimici, è probabile che il farmaco abbia un certo numero di meccanismi biochimici che sono alla base dei suoi effetti apparenti di cognizione e memoria.

In primo luogo, fasoracetam può agire su un sottogruppo di recettori glutamatergici noti come recettori metabotropi del glutammato (mGluRs). Questi recettori formano una parte cruciale del sistema glutamatergico e svolgono ruoli importanti nella memoria, nell’apprendimento e nell’umore. Ci sono otto subunità mGluR, due delle quali agiscono per aumentare l’attività eccitatoria e le dimensioni che inibiscono l’eccesso di eccitazione che potrebbe portare all’eccitotossicità.

Studi sugli animali hanno dimostrato che fasoracetam può modulare e ripristinare la funzione di due tipi di mGluR inibitorio, che aiuta a bilanciare l’attività glutamatergica nel cervello. Alcuni neuroscienziati hanno suggerito che fasoracetam può regolare l’intero sistema mGluR, che può ripristinare l’equilibrio in tutto il sistema glutamatergico. Questo meccanismo spiegherebbe perché fasoracetam può trattare l’ADHD, una condizione che è tipicamente caratterizzata da una ridotta attività del glutammato. Nel complesso, bilanciando l’attività del glutammato, fasoracetam può essere in grado di produrre una sensazione di ‘nitidezza’ mentale e di maggiore concentrazione, senza agire come uno stimolante classico.

Altri membri della famiglia delle molecole racetam che modulano i livelli di acetilcolina hanno dimostrato di avere forti effetti sull’apprendimento, la memoria e la cognizione.

In particolare, è stato dimostrato che il fasoracetam aumenta l’assorbimento del precursore dell’acetilcolina, la colina, nella corteccia e nell’ippocampo. Queste due regioni cerebrali “di ordine superiore” sono profondamente implicate in tutti i compiti cognitivi e legati alla memoria. È probabile che fasoracetam possa esercitare effetti cognitivi simili a quelli di altri membri della classe dei racetam.

Può migliorare l’ansia e stabilizzare l’umore

Molti utenti di fasoracetam riportano effetti di stabilizzazione dell’umore. In particolare, gli utenti riferiscono che fasoracetam produce un miglioramento dell’umore, favorendo anche una sensazione di relax e calma. Quindi, molte persone trovano fasoracetam utile per il trattamento dell’ansia.

Non ci sono ancora studi clinici umani formali a sostegno di queste affermazioni. Tuttavia, alcune ricerche preliminari sugli animali offrono indicazioni positive. Uno studio ha scoperto che i roditori a cui è stato somministrato fasoracetam erano meno inclini all’impotenza appresa e hanno mostrato una riduzione dell’ansia e dei comportamenti simili alla depressione.

Modalità d’azione: Fasoracetam agisce su due dei più influenti e importanti neurotrasmettitori del cervello; GABA e glutammato.

Questi neurotrasmettitori aiutano a mantenere l’equilibrio ottimale di eccitazione e inibizione nei circuiti neuronali. Qualsiasi interruzione di questo equilibrio può avere gravi conseguenze negative. Un’attività aberrante di GABA/glutammato è stata associata a una varietà di disturbi psichiatrici, tra cui la schizofrenia, il disturbo bipolare, l’ansia e la depressione. Bilanciando la funzione di questi neurotrasmettitori, fasoracetam può aiutare a mantenere un umore stabile.

Fasoracetam ha dimostrato di aumentare l’attività dei recettori GABA-B, il che significa che più GABA inibitorio è disponibile nel sistema nervoso centrale. GABA è uno dei principali neurotrasmettitori inibitori che possono esercitare effetti calmanti, ridurre l’ansia e promuovere il sonno. Aumentare il pool di GABA disponibile per l’uso all’interno del cervello può essere un meccanismo alla base degli effetti calmanti e anti-ansia di fasoracetam.

Come usare

Fasoracetam è biodisponibile per via orale e solubile in acqua. Questo significa che il composto può essere assunto con o senza cibo. Può anche essere somministrato sub-linguale (sotto la lingua) per un migliore assorbimento.

Fasoracetam sembra essere generalmente ben tollerato e sicuro per la maggior parte degli individui sani se assunto responsabilmente.

Alcuni effetti collaterali della famiglia di farmaci racetam includono, lieve affaticamento, disturbi digestivi e mal di testa. Alcuni di questi effetti, come il mal di testa, sono dovuti a un impoverimento delle scorte di colina a causa di un maggiore assorbimento della colina indotto dal fasoracetam. Questi sintomi possono essere evitati impilando fasoracetam con un nootropo che aumenta il pool di precursori di colina (come citicolina).

Come con tutti i farmaci nootropi, è importante consultare un medico prima di aggiungerli al tuo regime, soprattutto se stai prendendo altri farmaci o hai una condizione di salute sottostante.

In particolare, poiché fasoracetam è metabolizzato dai reni, chiunque abbia una funzione renale compromessa dovrebbe consultare un medico prima di prendere il farmaco.

Le donne incinte e che allattano dovrebbero evitare fasoracetam come non ci sono dati attuali per quanto riguarda la sicurezza del composto durante la gravidanza o ai bambini.

Stacks bene con

• Citicolina. Stacking fasoracetam con citicolina ridurrà la probabilità di eventuali effetti collaterali negativi da garantire scorte di colina precursore sono abbastanza alto per l’aumento di colina cellulare uptake.

Dose consigliata: 20mg-100mg

Non c’è stata alcuna ricerca clinica formale che dia una risposta definitiva sulla dose più efficace e sicura di fasoracetam.

Sperimentazioni cliniche umane hanno spaziato da dosi di 50mg a 400mg. Tuttavia, è importante ricordare che dosi elevate sono spesso destinate a trattare problemi specifici. Per qualcuno che cerca di migliorare la normale funzione cognitiva, si raccomanda una dose molto più bassa tra 20mg – 100mg.

Fasoracetam è un composto potente, e gli utenti dovrebbero anche iniziare con la più bassa dose efficace. Il dosaggio dovrebbe essere aumentato solo se non si sentono effetti e gli aumenti dovrebbero essere fatti gradualmente.

Classificazione: Memoria, Cognizione, Umore

Come la maggior parte delle molecole racetam, lo abbiamo classificato come un potente potenziatore cognitivo e della memoria. Questo perché fasoracetam può esercitare potenti effetti su una serie di sistemi neurochimici che portano a un maggiore equilibrio e a una funzione cerebrale ottimale. Di conseguenza, gli utilizzatori di questa sostanza sembrano sperimentare una migliore memoria e chiarezza cognitiva e mentale.

Abbiamo anche classificato fasoracetam come uno stimolatore dell’umore a causa degli effetti calmanti e stabilizzanti che il composto può esercitare aumentando l’attività del GABA nel cervello.