Golden Thinker ® – Encyclopedia of Substances – Fasoracetam

Fasoracetam – Check Product Availability in your country

Fasoracetam

Mi a Fasoracetam?

A fasoracetam az egyik legújabban kifejlesztett gyógyszer a racetám családban. A fasoracetamot néha NS-105, NFC 1, LAM 105 vagy MDGN-001 néven is ismerik.

A vegyületet először az érrendszeri demencia lehetséges kezelésére fejlesztették ki. Miután azonban a klinikai vizsgálatok harmadik szakaszában a hatékonyság hiánya miatt kudarcot vallott, a további fejlesztést leállították.

Az utóbbi években az idegtudósok elkezdték vizsgálni a fasoracetam lehetséges előnyeit olyan rendellenességek kezelésében, amelyek glutamaterg receptorokat érintő genetikai mutációkat tartalmaznak; ide tartoznak az ADHD-ban, autizmusban és szorongásban szenvedő serdülők. A gyógyszer jelenleg a klinikai vizsgálatok 2. fázisában van.

A fasoracetam úgy tűnik, hogy kölcsönhatásba lép és modulálja az agy három fő neurokémiai rendszerét; az acetilkolin, a GABA és a glutamát.

Mivel a fasoracetam meglehetősen új, az anyagot még nem vizsgálták széles körben. Volt azonban néhány sejtes és állatkísérlet, valamint humán klinikai vizsgálatok, amelyek arra utalnak, hogy a vegyületnek többszörös agyi előnyei lehetnek.

Agyi előnyök és hatásmechanizmus

Javíthatja a megismerést és a memóriát

A memória és a megismerés javulása az elsődleges hatások közé tartozik, amelyeket a felhasználók kifejtenek. Sajnos nincsenek nyilvánosan elérhető humán klinikai vizsgálatok, amelyek alátámasztanák ezeket az állításokat.

Mégis, kis számú állatkísérlet vizsgálta a fasoracetam kognitív és memória hatásait rágcsálókon. Az egyik vizsgálat megállapította, hogy a fasoracetam adagolása képes volt mérsékelni vagy visszafordítani a kísérletileg kiváltott memóriavesztést.

Az embereken végzett klinikai vizsgálatok megkezdték a fasoracetam, mint az ADHD lehetséges kezelésének vizsgálatát. Az ADHD egy gyakori pszichiátriai állapot, amelyet gyenge összpontosítás, koncentrációhiány, rendezetlen gondolatok, impulzivitás, hiperaktivitás és különböző kognitív feladatokkal kapcsolatos nehézségek jellemeznek.

Egy kis léptékű vizsgálat kimutatta, hogy a fasoracetam hatékonyan kezelte az ADHD egy olyan formájával küzdő tizenéveseket, amely egy glutamátreceptor gén genetikai variációjával függött össze. A vegyület hatékonyan csökkentette az ADHD tüneteit. Bizonyos jelek arra is utalnak, hogy ezek a hatások tartósak voltak, sok résztvevőnél a fasoracetam abbahagyása után is csökkentek a tünetek.

Hatásmód: Mivel a fasoracetam számos neurokémiai rendszerre képes hatni, valószínű, hogy a hatóanyag számos biokémiai mechanizmusa áll a megismerésre és a memóriára gyakorolt nyilvánvaló hatásainak hátterében.

Először is, a fasoracetam a glutamáterg receptorok egy alcsoportjára, az úgynevezett metabotróp glutamátreceptorokra (mGluR) képes hatni. Ezek a receptorok a glutamáterg rendszer döntő részét képezik, és fontos szerepet játszanak a memóriában, a tanulásban és a hangulatban. Nyolc mGluR alegység létezik, amelyek közül kettő az excitatorikus aktivitás növelésére hat, a méret pedig gátolja a túlzott excitációt, ami excitotoxicitáshoz vezethet.

Az állatokon végzett vizsgálatok kimutatták, hogy a fasoracetam képes modulálni és helyreállítani a gátló mGluR-ek két típusának működését, ami segít kiegyensúlyozni a glutamatergikus aktivitást az agyban. Egyes idegtudósok felvetették, hogy a fasoracetam szabályozhatja az egész mGluR-rendszert, ami helyreállíthatja az egyensúlyt a glutamatergikus rendszer egészében. Ez a mechanizmus megmagyarázná, hogy a fasoracetam miért képes kezelni az ADHD-t, egy olyan állapotot, amelyet jellemzően csökkent glutamát-aktivitás jellemez. Összességében a glutamát-aktivitás kiegyensúlyozásával a fasoracetam képes lehet a mentális “élesség” érzését és a fokozott összpontosítást előidézni anélkül, hogy klasszikus stimulánsként hatna.

A racetam molekulacsalád más, az acetilkolin szintjét moduláló tagjairól kimutatták, hogy erőteljes hatással vannak a tanulásra, a memóriára és a megismerésre.

Konkrétan a fasoracetam bizonyítottan növeli az acetilkolin prekurzor, a kolin felvételét a kéregben és a hippokampuszban. Ez a két “magasabb rendű” agyi régió mélyen érintett minden kognitív és memóriával kapcsolatos feladatban. Valószínű, hogy a fasoracetam a racetam gyógyszerosztály más tagjaihoz hasonló kogníciófokozó hatást fejthet ki.

javíthatja a szorongást és stabilizálhatja a hangulatot

Sok fasoracetam-használó számol be hangulatstabilizáló hatásról. A felhasználók különösen arról számolnak be, hogy a fasoracetam javulást eredményez a hangulatban, miközben elősegíti a relaxáció és a nyugalom érzését is. Ezért sokan hasznosnak találják a fasoracetamot a szorongás kezelésére.

Egyelőre nincsenek hivatalos humán klinikai vizsgálatok, amelyek alátámasztanák ezeket az állításokat. Néhány előzetes állatkísérlet azonban pozitív jelekkel szolgál. Egy vizsgálat megállapította, hogy a fasoracetamot kapott rágcsálók kevésbé voltak hajlamosak a tanult tehetetlenségre, és csökkent a szorongás és a depresszióhoz hasonló viselkedésformák.

Hatásmód: A fasoracetam a két legbefolyásosabb és legfontosabb agyi neurotranszmitterre hat; a GABA-ra és a glutamátra.

Ezek a neurotranszmitterek segítenek fenntartani a neuronális áramkörökben az ingerlés és gátlás optimális egyensúlyát. Ennek az egyensúlynak a megbomlása súlyos negatív következményekkel járhat. Az aberráns GABA/glutamát aktivitást számos pszichiátriai rendellenességgel, többek között skizofréniával, bipoláris zavarral, szorongással és depresszióval hozták összefüggésbe. Ezen neurotranszmitterek működésének kiegyensúlyozásával a fasoracetam segíthet a stabil hangulat fenntartásában.

A fasoracetam bizonyítottan növeli a GABA-B receptorok aktivitását, ami azt jelenti, hogy több gátló GABA áll rendelkezésre a központi idegrendszerben. A GABA az egyik elsődleges gátló neurotranszmitter, amely nyugtató hatást fejthet ki, csökkentheti a szorongást és elősegítheti az alvást. Az agyban felhasználható GABA-pool növelése lehet az egyik mechanizmus, amely a fasoracetam nyugtató, szorongásoldó hatásainak hátterében áll.

Hogyan kell használni

A fasoracetam szájon át biológiailag hasznosul és vízben oldódik. Ez azt jelenti, hogy a vegyület étellel vagy anélkül is bevehető. A jobb felszívódás érdekében szublingválisan (a nyelv alá) is beadható.

A fasoracetam általában jól tolerálhatónak és biztonságosnak tűnik a legtöbb egészséges egyén számára, ha felelősségteljesen szedik.

A racetam gyógyszercsalád néhány mellékhatása a következő: enyhe fáradtság, emésztési zavarok és fejfájás. E hatások némelyike, mint például a fejfájás, a fasoracetam által kiváltott fokozott kolinfelvétel miatti kolinellátás kimerüléséből adódik. Ezek a tünetek elkerülhetők, ha a fasoracetamot olyan nootropikummal halmozzuk, amely fokozza a kolin prekurzor poolját (például citikolin).

Mint minden nootropikum esetében, fontos, hogy konzultáljon orvosával, mielőtt hozzáadja őket a rendszeréhez, különösen, ha más gyógyszereket szed vagy valamilyen alapbetegségben szenved.

Különösen, mivel a fasoracetamot a vesék metabolizálják, ezért akinek károsodott a veseműködése, a gyógyszer szedése előtt konzultáljon orvosával.

A terhes és szoptató nőknek kerülniük kell a fasoracetamot, mivel jelenleg nincsenek adatok a vegyület terhesség alatti vagy csecsemőkre vonatkozó biztonságosságáról.

Az

• Citikolinnal jól kombinálható. A fasoracetam citicolinnal való stackelése csökkenti a negatív mellékhatások valószínűségét, mivel biztosítja, hogy a prekurzor kolin készletek elég magasak legyenek a sejtek kolinfelvételének növekedéséhez.

Javasolt adag: 20mg-100mg

Nincs olyan hivatalos klinikai kutatás, amely határozott választ adna a fasoracetam leghatékonyabb és legbiztonságosabb adagjára.

A humán klinikai vizsgálatok 50mg – 400mg dózisok között mozogtak. Fontos azonban megjegyezni, hogy a nagy dózisok gyakran konkrét problémák kezelésére szolgálnak. Ha valaki a normál kognitív funkciók javítására törekszik, sokkal alacsonyabb, 20mg – 100mg közötti dózis ajánlott.

A fasoracetam egy erős vegyület, és a felhasználóknak is a legalacsonyabb hatékony dózissal kell kezdeniük. Az adagot csak akkor szabad növelni, ha nem érezhető hatás, és a növelést fokozatosan kell végrehajtani.

Besorolás:

Mint a legtöbb racetam molekulát, ezt is az erős kognitív és memóriaerősítők közé soroltuk. Ennek oka, hogy a fasoracetam erős hatást képes kifejteni számos neurokémiai rendszerre, ami nagyobb egyensúlyhoz és optimális agyműködéshez vezet. Ezt követően úgy tűnik, hogy az anyagot használók jobb memóriát, kognitív és mentális tisztaságot tapasztalnak.

A fasoracetamot hangulatfokozónak is besoroltuk, mivel a vegyület nyugtató és stabilizáló hatást képes kifejteni az agyban a GABA aktivitás fokozása révén.