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Fasoracetam

Qu’est-ce que le Fasoracetam ?

Le Fasoracetam est l’un des médicaments les plus récemment développés dans la famille des racetams. Le fasoracetam est aussi parfois connu sous le nom de NS-105, NFC 1, LAM 105 ou MDGN-001.

Le composé a d’abord été développé comme un traitement potentiel de la démence vasculaire. Cependant, après avoir échoué aux essais cliniques de stade trois en raison d’un manque d’efficacité, la poursuite du développement a été arrêtée.

Ces dernières années, les neuroscientifiques ont commencé à étudier les avantages potentiels du fasoracetam dans le traitement des troubles qui comprennent des mutations génétiques qui affectent les récepteurs glutamatergiques ; cela inclut les adolescents atteints de TDAH, d’autisme et d’anxiété. Le médicament est maintenant au stade 2 des essais cliniques.

Le fasoracetam semble interagir et moduler trois systèmes neurochimiques majeurs dans le cerveau ; l’acétylcholine, le GABA et le glutamate.

Comme le fasoracetam est assez nouveau, la substance n’a pas encore été largement étudiée. Cependant, il y a eu quelques études cellulaires et animales, ainsi que des essais cliniques sur l’homme, qui suggèrent que le composé peut avoir de multiples avantages cérébraux.

Avantages cérébraux et mode d’action

Peut améliorer la cognition et la mémoire

Les améliorations de la mémoire et de la cognition sont certains des effets primaires qui sont exprimés par les utilisateurs. Malheureusement, il n’y a pas d’études cliniques humaines publiquement disponibles pour soutenir ces revendications.

Cependant, un petit nombre d’études animales ont examiné les effets cognitifs et de mémoire du fasoracetam chez les rongeurs. Une étude a révélé que l’administration de fasoracetam était capable d’atténuer ou d’inverser la perte de mémoire induite expérimentalement.

Des études cliniques humaines ont commencé à étudier le fasoracetam comme traitement potentiel du TDAH. Le TDAH est une affection psychiatrique courante qui se caractérise par un manque de concentration, des pensées désorganisées, de l’impulsivité, de l’hyperactivité et des difficultés à accomplir diverses tâches cognitives.

Une étude à petite échelle a démontré que le fasoracetam traitait efficacement les adolescents atteints d’une forme de TDAH liée à une variation génétique d’un gène des récepteurs du glutamate. Le composé a réduit efficacement les symptômes du TDAH. Il y a également des indications que ces effets étaient durables, de nombreux participants continuant à éprouver des symptômes réduits après l’arrêt du fasoracetam.

Mode d’action : Puisque le fasoracetam peut agir sur un certain nombre de systèmes neurochimiques, il est probable que le médicament possède un certain nombre de mécanismes biochimiques qui sous-tendent ses effets apparents sur la cognition et la mémoire.

Premièrement, le fasoracetam peut agir sur un sous-groupe de récepteurs glutamatergiques connus sous le nom de récepteurs métabotropiques du glutamate (mGluRs). Ces récepteurs constituent une partie cruciale du système glutamatergique et jouent des rôles importants dans la mémoire, l’apprentissage et l’humeur. Il existe huit sous-unités mGluR, dont deux agissent pour augmenter l’activité excitatrice et la taille qui inhibe l’excès d’excitation qui pourrait conduire à l’excitotoxicité.

Des études animales ont montré que le fasoracetam peut moduler et restaurer la fonction de deux types de mGluR inhibiteurs, ce qui contribue à équilibrer l’activité glutamatergique dans le cerveau. Certains neuroscientifiques ont suggéré que le fasoracetam pourrait réguler l’ensemble du système mGluR, ce qui pourrait rétablir l’équilibre dans l’ensemble du système glutamatergique. Ce mécanisme expliquerait pourquoi le fasoracetam peut traiter le TDAH, une affection qui se caractérise généralement par une activité réduite du glutamate. Dans l’ensemble, en équilibrant l’activité du glutamate, le fasoracetam pourrait être en mesure de produire une sensation de  » netteté  » mentale et de concentration accrue, sans agir comme un stimulant classique.

D’autres membres de la famille des racetams, des molécules qui modulent les niveaux d’acétylcholine, ont montré des effets robustes sur l’apprentissage, la mémoire et la cognition.

Spécifiquement, il a été démontré que le fasoracetam augmente l’absorption du précurseur de l’acétylcholine, la choline, dans le cortex et l’hippocampe. Ces deux régions du cerveau d’ordre supérieur sont profondément impliquées dans toutes les tâches cognitives et liées à la mémoire. Il est probable que le fasoracetam pourrait exercer des effets similaires d’amélioration de la cognition à d’autres membres de la classe de médicaments racetam.

Peut améliorer l’anxiété et stabiliser l’humeur

De nombreux utilisateurs de fasoracetam rapportent des effets de stabilisation de l’humeur. En particulier, les utilisateurs rapportent que le fasoracetam produit une amélioration de l’humeur, tout en favorisant un sentiment de relaxation et de calme. Par conséquent, de nombreuses personnes trouvent le fasoracetam utile pour le traitement de l’anxiété.

Il n’y a pas encore d’études cliniques humaines formelles pour soutenir ces revendications. Cependant, certaines recherches préliminaires sur les animaux offrent des indications positives. Une étude a révélé que les rongeurs auxquels on a administré du fasoracetam étaient moins enclins à l’impuissance apprise et présentaient une réduction de l’anxiété et des comportements de type dépressif.

Mode d’action : Le fasoracetam agit sur deux des neurotransmetteurs cérébraux les plus influents et les plus importants ; le GABA et le glutamate.

Ces neurotransmetteurs contribuent à maintenir l’équilibre optimal entre excitation et inhibition dans les circuits neuronaux. Toute perturbation de cet équilibre peut avoir des conséquences négatives graves. Une activité aberrante du GABA/glutamate a été associée à divers troubles psychiatriques, notamment la schizophrénie, le trouble bipolaire, l’anxiété et la dépression. En équilibrant la fonction de ces neurotransmetteurs, le fasoracetam peut être aidé à maintenir une humeur stable.

Il a été démontré que le fasoracetam augmente l’activité des récepteurs GABA-B, ce qui signifie que plus de GABA inhibiteur est disponible à travers le système nerveux central. Le GABA est l’un des principaux neurotransmetteurs inhibiteurs qui peut exercer des effets calmants, réduire l’anxiété et favoriser le sommeil. Augmenter le pool de GABA disponible pour une utilisation dans le cerveau peut être un mécanisme qui sous-tend les effets calmants et anti-anxiété du fasoracetam.

Comment utiliser

Le fasoracetam est biodisponible par voie orale et soluble dans l’eau. Cela signifie que le composé peut être pris avec ou sans nourriture. Il peut également être administré par voie sublinguale (sous la langue) pour une meilleure absorption.

Le fasoracetam semble être généralement bien toléré et sûr pour la plupart des individus en bonne santé lorsqu’il est pris de manière responsable.

Certains effets secondaires de la famille des racetams comprennent, une légère fatigue, un inconfort digestif et des maux de tête. Certains de ces effets, comme les maux de tête, sont par un appauvrissement des fournitures de choline en raison de l’augmentation de l’absorption de choline induite par le fasoracetam. Ces symptômes peuvent être évités en empilant le fasoracetam avec un nootropique qui améliore le pool de précurseurs de la choline (comme la citicoline).

Comme avec tous les médicaments nootropiques, il est important de consulter un médecin avant de les ajouter à votre régime, en particulier si vous prenez d’autres médicaments ou si vous avez un problème de santé sous-jacent.

En particulier, étant donné que le fasoracetam est métabolisé par les reins, toute personne ayant une fonction rénale altérée doit consulter un médecin avant de prendre le médicament.

Les femmes enceintes et allaitantes doivent éviter le fasoracetam car il n’existe pas de données actuelles concernant la sécurité du composé pendant la grossesse ou pour les nourrissons.

S’empile bien avec

• la Citicoline. Empiler le fasoracetam avec la citicoline réduira la probabilité de tout effet secondaire négatif en assurant que les stocks de choline précurseur sont suffisamment élevés pour l’augmentation de l’absorption cellulaire de choline.

Dose recommandée : 20mg-100mg

Il n’y a pas eu de recherche clinique formelle qui donne une réponse définitive sur la dose la plus efficace et la plus sûre de fasoracetam.

Les essais cliniques humains ont porté sur des doses allant de 50mg à 400mg. Cependant, il est important de se rappeler que les doses élevées sont souvent destinées à traiter des problèmes spécifiques. Pour quelqu’un qui cherche à améliorer une fonction cognitive normale, une dose beaucoup plus faible entre 20mg – 100mg est recommandée.

Le fasoracetam est un composé puissant, et les utilisateurs devraient également commencer avec la dose efficace la plus faible. Le dosage ne doit être augmenté que si des effets non sont ressentis et les augmentations doivent être faites progressivement.

Classification : Mémoire, cognition, humeur

Comme pour la plupart des molécules racetam, nous l’avons classé comme un puissant stimulant cognitif et de la mémoire. Cela est dû au fait que le fasoracetam peut exercer des effets puissants sur un certain nombre de systèmes neurochimiques qui conduisent à plus d’équilibre et à un fonctionnement optimal du cerveau. Par la suite, les utilisateurs de cette substance semblent éprouver une amélioration de la mémoire, de la cognition et de la clarté mentale.

Nous avons également classé le fasoracetam comme un booster d’humeur en raison des effets calmants et stabilisants que le composé peut exercer en stimulant l’activité du GABA dans le cerveau.