Golden Thinker ® – Encyclopedia of Substances – Fasoracetam

Fasoracetam – Tarkista tuotteen saatavuus maassasi

Fasoracetam

Mikä on Fasoracetam?

Fasorasetaami on yksi viimeisimpiä kehitettyjä lääkkeitä rasetaamiperheessä. Fasorasetaami tunnetaan joskus myös nimillä NS-105, NFC 1, LAM 105 tai MDGN-001.

Yhdiste kehitettiin ensin mahdolliseksi verisuoniperäisen dementian hoidoksi. Epäonnistuttuaan kolmosvaiheen kliinisissä tutkimuksissa tehon puutteen vuoksi jatkokehitys kuitenkin lopetettiin.

Viime vuosina neurotieteilijät ovat alkaneet tutkia fasorasetaamin mahdollisia hyötyjä sellaisten häiriöiden hoidossa, joihin liittyy glutamatergisiin reseptoreihin vaikuttavia geneettisiä mutaatioita; näihin kuuluvat muun muassa ADHD:tä, autismia ja ahdistuneisuutta sairastavat nuoret. Lääke on nyt vaiheen 2 kliinisissä tutkimuksissa.

Fasorasetaami näyttää olevan vuorovaikutuksessa ja muokkaavan aivojen kolmea tärkeintä neurokemiallista järjestelmää; asetyylikoliinia, GABA:ta ja glutamaattia.

Sen vuoksi, että fasorasetaami on melko uusi, ainetta ei ole vielä tutkittu laajasti. On kuitenkin tehty joitakin solu- ja eläintutkimuksia sekä kliinisiä ihmiskokeita, jotka viittaavat siihen, että yhdisteellä voi olla moninaisia aivohyötyjä.

Aivohyödyt ja vaikutustapa

Voi parantaa kognitiota ja muistia

Muistin ja kognition paraneminen ovat joitakin ensisijaisia vaikutuksia, joita käyttäjät ilmaisevat. Valitettavasti näitä väitteitä tukevia julkisesti saatavilla olevia kliinisiä tutkimuksia ihmisillä ei ole.

Mutta muutamissa eläinkokeissa on tutkittu fasorasetaamin kognitiivisia ja muistivaikutuksia jyrsijöillä. Eräässä tutkimuksessa havaittiin, että fasorasetaamin antaminen pystyi vaimentamaan tai kumoamaan kokeellisesti aiheutetun muistinmenetyksen.

Henkilökohtaisissa kliinisissä tutkimuksissa on alettu tutkia fasorasetaamia mahdollisena ADHD:n hoitomuotona. ADHD on yleinen psykiatrinen sairaus, jolle on ominaista huono keskittyminen, keskittymiskyvyn puute, ajatusten järjestäytymättömyys, impulsiivisuus, hyperaktiivisuus ja vaikeudet erilaisissa kognitiivisissa tehtävissä.

Yksi pienimuotoinen tutkimus osoitti, että fasorasetaamilla hoidettiin tehokkaasti teini-ikäisiä, joilla oli ADHD:n muoto, joka liittyi geneettiseen variaatioon glutamaattireseptorigeenissä. Yhdiste vähensi tehokkaasti ADHD:n oireita. On myös joitakin viitteitä siitä, että nämä vaikutukset olivat pitkäkestoisia, sillä monilla osallistujilla oireet vähenivät edelleen sen jälkeen, kun fasorasetaami oli lopetettu.

Vaikutustapa: Koska fasorasetaami voi vaikuttaa useisiin neurokemiallisiin järjestelmiin, on todennäköistä, että lääkkeellä on useita biokemiallisia mekanismeja, jotka ovat sen kognitioon ja muistiin kohdistuvien ilmeisten vaikutusten taustalla.

Ensiksikin fasorasetaami voi vaikuttaa glutamatergisten reseptorien alaryhmään, joka tunnetaan nimellä metabotrooppiset glutamaattireseptorit (mGluR). Nämä reseptorit muodostavat ratkaisevan osan glutamatergista järjestelmää, ja niillä on tärkeä rooli muistissa, oppimisessa ja mielialassa. MGluR-alayksiköitä on kahdeksan, joista kaksi toimii kiihdyttävän aktiivisuuden lisäämiseksi ja koko, joka estää liiallista kiihdytystä, joka voi johtaa eksitotoksisuuteen.

Tutkimukset eläimillä ovat osoittaneet, että fasorasetaami voi moduloida ja palauttaa kahdenlaisten inhiboivien mGluR-reseptoreiden toimintaa, mikä auttaa tasapainottamaan glutamatergista toimintaa aivoissa. Jotkut neurotieteilijät ovat ehdottaneet, että fasorasetaami voi säädellä koko mGluR-järjestelmää, mikä voi palauttaa tasapainon koko glutamatergisessa järjestelmässä. Tämä mekanismi selittäisi, miksi fasorasetaamilla voidaan hoitaa ADHD:ta, tilaa, jolle on tyypillistä vähentynyt glutamaattiaktiivisuus. Kaiken kaikkiaan tasapainottamalla glutamaattitoimintaa fasorasetaami saattaa pystyä tuottamaan henkisen ”terävyyden” tunteen ja lisääntyneen keskittymisen ilman, että se toimii klassisena stimulanttina.

Asetyylikoliinitasoja muokkaavien rasetaamiperheen muiden molekyylien jäsenillä on osoitettu olevan voimakkaita vaikutuksia oppimiseen, muistiin ja kognitioon.

Erityisesti fasorasetaamin on osoitettu lisäävän asetyylikoliinin esiasteen, koliinin, ottoa aivokuoressa ja hippokampuksessa. Nämä kaksi ”korkeamman asteen” aivoaluetta ovat vahvasti mukana kaikissa kognitiivisissa ja muistiin liittyvissä tehtävissä. On todennäköistä, että fasorasetaamilla voisi olla samanlaisia kognitiota parantavia vaikutuksia kuin muilla rasetaamiluokan lääkeaineilla.

voi parantaa ahdistuneisuutta ja vakauttaa mielialaa

Monet fasorasetaamin käyttäjät raportoivat mielialaa vakauttavista vaikutuksista. Erityisesti käyttäjät raportoivat, että fasorasetaami parantaa mielialaa ja edistää samalla rentoutumisen ja rauhallisuuden tunnetta. Näin ollen monet pitävät fasorasetaamia hyödyllisenä ahdistuksen hoidossa.

Ei ole vielä olemassa virallisia kliinisiä tutkimuksia ihmisillä näiden väitteiden tueksi. Jotkut alustavat eläintutkimukset tarjoavat kuitenkin positiivisia viitteitä. Eräässä tutkimuksessa havaittiin, että jyrsijät, joille annettiin fasorasetaamia, olivat vähemmän alttiita opitulle avuttomuudelle ja osoittivat ahdistuneisuuden ja masennuksen kaltaisen käyttäytymisen vähenemistä.

Vaikutustapa: Fasorasetaami vaikuttaa kahteen vaikutusvaltaisimpaan ja tärkeimpään aivojen välittäjäaineeseen; GABA:han ja glutamaattiin.

Nämä välittäjäaineet auttavat ylläpitämään optimaalista tasapainoa herätteen ja eston välillä hermostopiireissä. Tämän tasapainon häiriöillä voi olla vakavia kielteisiä seurauksia. Poikkeava GABA/glutamaattiaktiivisuus on yhdistetty useisiin psykiatrisiin häiriöihin, kuten skitsofreniaan, kaksisuuntaiseen mielialahäiriöön, ahdistukseen ja masennukseen. Tasapainottamalla näiden välittäjäaineiden toimintaa fasorasetaami voi auttaa ylläpitämään vakaata mielialaa.

Fasorasetaamin on osoitettu lisäävän GABA-B-reseptorin aktiivisuutta, mikä tarkoittaa, että koko keskushermostossa on käytettävissä enemmän estävää GABA:ta. GABA on yksi ensisijaisista inhiboivista välittäjäaineista, joka voi vaikuttaa rauhoittavasti, vähentää ahdistusta ja edistää unta. Aivoissa käytettävissä olevan GABA:n määrän lisääminen voi olla yksi mekanismi, joka on fasorasetaamin rauhoittavien, ahdistusta lievittävien vaikutusten taustalla.

Käyttötapa

Fasorasetaami on suun kautta biologisesti saatavilla ja vesiliukoinen. Tämä tarkoittaa, että yhdiste voidaan ottaa ruoan kanssa tai ilman ruokaa. Se voidaan myös antaa sublinguaalisesti (kielen alle) imeytymisen parantamiseksi.

Fasorasetaami näyttää olevan yleisesti ottaen hyvin siedetty ja turvallinen useimmille terveille henkilöille, kun sitä käytetään vastuullisesti.

Joitakin rasetaamiperheen lääkeaineiden sivuvaikutuksia ovat, lievä väsymys, ruoansulatuskanavan epämukavuus ja päänsärky. Osa näistä vaikutuksista, kuten päänsärky, johtuu koliinivarastojen ehtymisestä, joka johtuu fasorasetaamin aiheuttamasta tehostetusta koliinin ottamisesta. Nämä oireet voidaan välttää pinoamalla fasorasetaami sellaisen nootrooppisen aineen kanssa, joka parantaa koliinin prekursorivarastoa (kuten sitikoliini).

Kuten kaikkien nootrooppisten lääkkeiden kohdalla, on tärkeää neuvotella lääkärin kanssa, ennen kuin lisäät niitä ohjelmaasi, etenkin jos käytät muita lääkkeitä tai sinulla on jokin perussairaus.

Etenkin, koska fasorasetaami metaboloituu munuaisissa, kaikkien, joilla on heikentynyt munuaisten toiminta, tulisi neuvotella lääkärin kanssa ennen lääkkeen ottamista.

Raskaana olevien ja imettävien naisten tulisi välttää fasorasetaamia, koska tämänhetkisiä tietoja yhdisteen turvallisuudesta raskauden aikana tai imeväisille ei ole.

Seurautuu hyvin

• sitikoliinin kanssa. Fasorasetaamin pinoaminen sitikoliinin kanssa vähentää mahdollisten negatiivisten sivuvaikutusten todennäköisyyttä varmistamalla, että esiasteiden koliinivarastot ovat riittävän suuret solukoliinin ottamisen lisääntymiseen.

Suositeltu annos: 20mg-100mg

Ei ole tehty virallisia kliinisiä tutkimuksia, jotka antaisivat yksiselitteisen vastauksen fasorasetaamin tehokkaimmasta ja turvallisimmasta annoksesta.

Ihmisillä tehdyissä kliinisissä tutkimuksissa annokset ovat vaihdelleet 50mg – 400mg. On kuitenkin tärkeää muistaa, että suuret annokset on usein tarkoitettu tiettyjen ongelmien hoitoon. Henkilölle, joka pyrkii parantamaan normaalia kognitiivista toimintaa, suositellaan paljon pienempää annosta välillä 20mg – 100mg.

Fasorasetaami on voimakas yhdiste, ja käyttäjien tulisi myös aloittaa pienimmällä tehokkaalla annoksella. Annosta tulisi nostaa vain, jos ei vaikutuksia koeta ja lisäykset tulisi tehdä asteittain.

Luokitus: Muisti, kognitio, mieliala

Kuten useimmat rasetaamimolekyylit, olemme luokitelleet sen tehokkaaksi kognitiivisen ja muistin tehostajaksi. Tämä johtuu siitä, että fasorasetaami voi harjoittaa voimakkaita vaikutuksia useisiin neurokemiallisiin järjestelmiin, jotka johtavat tasapainoisempaan ja optimaaliseen aivotoimintaan. Tämän seurauksena tämän aineen käyttäjät näyttävät kokevan parempaa muistia, kognitiivista ja henkistä selkeyttä.

Olemme myös luokitelleet fasorasetaamin mielialan tehostajaksi, koska yhdisteellä voi olla rauhoittavia ja vakauttavia vaikutuksia lisäämällä GABA:n toimintaa aivoissa.