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Fasoracetam

¿Qué es el Fasoracetam?

El fasoracetam es uno de los fármacos más recientemente desarrollados de la familia de los racetams. El fasoracetam también se conoce a veces como NS-105, NFC 1, LAM 105 o MDGN-001.

El compuesto se desarrolló por primera vez como un posible tratamiento para la demencia vascular. Sin embargo, tras fracasar en la tercera fase de los ensayos clínicos por falta de eficacia, se interrumpió su desarrollo.

En los últimos años, los neurocientíficos han empezado a investigar los posibles beneficios del fasoracetam en el tratamiento de trastornos que incluyen mutaciones genéticas que afectan a los receptores glutamatérgicos; esto incluye a los adolescentes con TDAH, autismo y ansiedad. El fármaco se encuentra actualmente en la fase 2 de los ensayos clínicos.

El fasoracetam parece interactuar y modular tres importantes sistemas neuroquímicos del cerebro: la acetilcolina, el GABA y el glutamato.

Dado que el fasoracetam es bastante nuevo, la sustancia aún no ha sido ampliamente estudiada. Sin embargo, se han realizado algunos estudios celulares y en animales, junto con ensayos clínicos en humanos, que sugieren que el compuesto puede tener múltiples beneficios para el cerebro.

Beneficios para el cerebro y modo de acción

Puede mejorar la cognición y la memoria

Las mejoras en la memoria y la cognición son algunos de los principales efectos que expresan los usuarios. Desgraciadamente, no hay ningún estudio clínico en humanos disponible públicamente que apoye estas afirmaciones.

Sin embargo, un pequeño número de estudios en animales han investigado los efectos cognitivos y de memoria del fasoracetam en roedores. Un estudio descubrió que la administración de fasoracetam era capaz de atenuar o revertir la pérdida de memoria inducida experimentalmente.

Los estudios clínicos en humanos han comenzado a investigar el fasoracetam como un tratamiento potencial para el TDAH. El TDAH es un trastorno psiquiátrico común que se caracteriza por la falta de atención, la falta de concentración, los pensamientos desorganizados, la impulsividad, la hiperactividad y los problemas con diversas tareas cognitivas.

Un estudio a pequeña escala demostró que el fasoracetam trataba eficazmente a los adolescentes con una forma de TDAH que estaba relacionada con una variación genética en un gen receptor de glutamato. El compuesto redujo eficazmente los síntomas del TDAH. También hay indicios de que estos efectos fueron duraderos, ya que muchos participantes siguieron experimentando una reducción de los síntomas después de dejar de tomar fasoracetam.

Modo de acción: Dado que el fasoracetam puede actuar sobre una serie de sistemas neuroquímicos, es probable que el fármaco tenga una serie de mecanismos bioquímicos que subyacen a sus aparentes efectos sobre la cognición y la memoria.

En primer lugar, el fasoracetam puede actuar sobre un subgrupo de receptores glutamatérgicos conocidos como receptores de glutamato metabotrópicos (mGluRs). Estos receptores forman una parte crucial del sistema glutamatérgico y desempeñan un papel importante en la memoria, el aprendizaje y el estado de ánimo. Hay ocho subunidades de mGluR, dos de las cuales actúan para aumentar la actividad excitatoria y el tamaño que inhibe el exceso de excitación que podría conducir a la excitotoxicidad.

Los estudios en animales han demostrado que el fasoracetam puede modular y restaurar la función de dos tipos de mGluRs inhibitorios, lo que ayuda a equilibrar la actividad glutamatérgica en el cerebro. Algunos neurocientíficos han sugerido que el fasoracetam puede regular todo el sistema mGluR, lo que puede restablecer el equilibrio en todo el sistema glutamatérgico. Este mecanismo explicaría por qué el fasoracetam puede tratar el TDAH, un trastorno que suele caracterizarse por una actividad reducida del glutamato. En general, al equilibrar la actividad del glutamato, el fasoracetam puede ser capaz de producir una sensación de «agudeza» mental y una mayor concentración, sin actuar como un estimulante clásico.

Otros miembros de la familia de moléculas racetam que modulan los niveles de acetilcolina han demostrado tener efectos sólidos sobre el aprendizaje, la memoria y la cognición.

Específicamente, se ha demostrado que el fasoracetam aumenta la captación del precursor de la acetilcolina, la colina, en el córtex y el hipocampo. Estas dos regiones cerebrales de «orden superior» están profundamente implicadas en todas las tareas cognitivas y relacionadas con la memoria. Es probable que el fasoracetam pueda ejercer efectos de mejora de la cognición similares a los de otros miembros de la clase de fármacos racetam.

Puede mejorar la ansiedad y estabilizar el estado de ánimo

Muchos consumidores de fasoracetam informan de efectos estabilizadores del estado de ánimo. En particular, los usuarios informan de que el fasoracetam produce una mejora del estado de ánimo, al tiempo que fomenta una sensación de relajación y calma. Por lo tanto, muchas personas consideran que el fasoracetam es útil para el tratamiento de la ansiedad.

Todavía no hay estudios clínicos formales en humanos que respalden estas afirmaciones. Sin embargo, algunas investigaciones preliminares en animales ofrecen indicios positivos. Un estudio descubrió que los roedores a los que se administró fasoracetam eran menos propensos a la indefensión aprendida y mostraban una reducción de los comportamientos similares a la ansiedad y la depresión.

Modo de acción: El fasoracetam actúa sobre dos de los neurotransmisores cerebrales más influyentes e importantes; el GABA y el glutamato.

Estos neurotransmisores ayudan a mantener el equilibrio óptimo de excitación e inhibición en los circuitos neuronales. Cualquier alteración de este equilibrio puede tener graves consecuencias negativas. La actividad aberrante del GABA/glutamato se ha asociado a diversos trastornos psiquiátricos, como la esquizofrenia, el trastorno bipolar, la ansiedad y la depresión. Al equilibrar la función de estos neurotransmisores, el fasoracetam puede ayudar a mantener un estado de ánimo estable.

Se ha demostrado que el fasoracetam aumenta la actividad del receptor GABA-B, lo que significa que hay más GABA inhibidor disponible en el sistema nervioso central. El GABA es uno de los principales neurotransmisores inhibitorios que pueden ejercer efectos calmantes, reducir la ansiedad y promover el sueño. El aumento de la reserva de GABA disponible para su uso dentro del cerebro puede ser un mecanismo que subyace a los efectos calmantes y ansiolíticos del fasoracetam.

Cómo utilizarlo

El fasoracetam es biodisponible por vía oral y soluble en agua. Esto significa que el compuesto puede tomarse con o sin alimentos. También puede administrarse por vía sublingual (debajo de la lengua) para mejorar su absorción.

El fasoracetam parece ser generalmente bien tolerado y seguro para la mayoría de los individuos sanos cuando se toma de forma responsable.

Algunos efectos secundarios de la familia de los racetam incluyen, fatiga leve, molestias digestivas y dolores de cabeza. Algunos de estos efectos, como el dolor de cabeza, se deben a un agotamiento de los suministros de colina debido a la mayor captación de colina inducida por el fasoracetam. Estos síntomas pueden evitarse apilando el fasoracetam con un nootrópico que aumente la reserva precursora de colina (como la citicolina).

Al igual que con todos los nootrópicos, es importante consultar a un médico antes de añadirlos a su régimen, especialmente si está tomando otros medicamentos o tiene una condición de salud subyacente.

En particular, ya que el fasoracetam es metabolizado por los riñones, cualquier persona con la función renal deteriorada debe consultar a un médico antes de tomar el medicamento.

Las mujeres embarazadas y en periodo de lactancia deben evitar el fasoracetam ya que no hay datos actuales sobre la seguridad del compuesto durante el embarazo o para los bebés.

Se apila bien con

• Citicolina. El apilamiento de fasoracetam con citicolina reducirá la probabilidad de cualquier efecto secundario negativo al asegurar que las existencias de colina precursora son lo suficientemente altas para el aumento de la captación de colina celular.

Dosis recomendada: 20mg-100mg

No ha habido ninguna investigación clínica formal que dé una respuesta definitiva sobre la dosis más efectiva y segura de fasoracetam.

Los ensayos clínicos en humanos han oscilado entre dosis de 50mg – 400mg. Sin embargo, es importante recordar que las dosis altas suelen estar destinadas a tratar problemas específicos. Para alguien que busca mejorar la función cognitiva normal, se recomienda una dosis mucho más baja entre 20mg – 100mg.

El fasoracetam es un compuesto potente, y los usuarios también deberían empezar con la dosis efectiva más baja. La dosis sólo debe aumentarse si no se sienten los efectos y los aumentos deben hacerse gradualmente.

Clasificación: Memoria, Cognición, Estado de ánimo

Como la mayoría de las moléculas racetam, lo hemos clasificado como un potente potenciador cognitivo y de la memoria. Esto se debe a que el fasoracetam puede ejercer potentes efectos sobre una serie de sistemas neuroquímicos que conducen a un mayor equilibrio y una función cerebral óptima. En consecuencia, los usuarios de esta sustancia parecen experimentar una mejora de la memoria y de la claridad cognitiva y mental.

También hemos clasificado el fasoracetam como un potenciador del estado de ánimo debido a los efectos calmantes y estabilizadores que el compuesto puede ejercer al potenciar la actividad del GABA dentro del cerebro.