Glukuronidering (Homo sapiens)

Metabolismen av xenobiotiska föreningar består av fas I- och fas II-biotransformationsreaktioner, dvs. modifiering av föreningar respektive konjugering. I fas I biotransformation modifieras föreningen genom oxidation, reduktion, hydrolys eller andra mindre reaktioner för att avslöja en reaktiv grupp som en konjugationsmolekyl kan reagera på. I fas II reagerar en liten konjugationsmolekyl med den i fas I modifierade molekylen, vilket ger en mycket mer vattenlöslig molekyl som lättare kan utsöndras.

Glukuronidering är en biotransformationsreaktion i fas II där glukuronid agerar som en konjugationsmolekyl och binder sig till ett substrat via katalys av glukuronosyltransferaser. Först bildas i en serie reaktioner kosubstratet uridindifosfatglukuronsyra (UDPGA). Glukuronosyltransferaserna (UGT) katalyserar sedan överföringen av glukuronsyra från UDPGA till ett substrat, vilket resulterar i ett glukuroniderat substrat och lämnar uridin 5′-difosfat. UGTs är en mycket bred och varierande grupp av enzymer och räknas som den viktigaste gruppen av konjugationsenzymer i xenobiotisk metabolism, kvalitativt eftersom glukuronsyra kan kopplas till en stor mångfald av funktionella grupper och kvantitativt på grund av det stora och varierande antalet substrat som bildas.

Proteiner på denna väg har målinriktade analyser som är tillgängliga via CPTAC Assay Portal.

Leave a Reply