Glibenklamid, tabletter 5 mg № 50

Glibenklamid (tabletter 0,005 g)

Tabulettae Glibenclamidi 0.005

Internationellt generiskt namn

Glibenklamid.

Glibenklamid.

Farmakoterapeutisk grupp

Orala hypoglykemiska medel. Sulfonylureaderivat.

Sammansättning

1 tablett innehåller 5 mg glibenklamid.

Farmakologisk verkan

Farmakodynamik

Glibenklamid uppvisar hypoglykemisk verkan.

Specifikt stimulerar insulära betaceller, ökar insulinutsöndringen i bukspottkörteln. Övervägande verkan stör inte den insulinsyntetiska funktionen i bukspottkörteln. Det återställer betacellernas fysiologiska känslighet under glykemi. Det potentierar effekten av insulin (endogent och exogent), eftersom det ökar antalet insulinreceptorer, förbättrar interaktionen mellan insulin och receptor och återställer transduktionen av postreceptorsignalen. Ökningen av plasmainsulinkoncentrationerna och minskningen av glukosnivåerna sker gradvis, vilket minskar risken för hypoglykemiska tillstånd. Ökar insulinreceptorernas känslighet för insulin i perifera vävnader och orsakar extrapankreatiska effekter. Det ökar utnyttjandet av glukos i levern och musklerna, stimulerar glykogenbildningen. Gynnsamma effekter utbytesprocesser, minskar innehållet av icke-esterifierade fettsyror i plasma. Det uppvisar antidiuretisk effekt, minskar trombogena blodegenskaper.

Affekten börjar inom 2 timmar efter administrering, når maximum inom 7-8 timmar och kvarstår i 8-12 timmar.

Farmakokinetik

Snabbt och praktiskt taget fullständigt absorberat från mag-tarmkanalen. Cmax efter en engångsdos uppnås inom 1-2 h. Plasmaproteinbindningen är 99 %. Passerar praktiskt taget inte placenta. Eliminationshalveringstiden är 4-11 h. I omvandlas fullständigt till två inaktiva metaboliter i levern (ungefär lika stora mängder bildas), varav den ena utsöndras i urinen och den andra – i gallan.

Indikationer

Glibenklamid används för behandling av måttlig diabetes mellitus, främst hos patienter över 40 år som lider av fetma, för vilka adekvat metabolisk kontroll inte kan uppnås med hjälp av enbart diet; primär eller sekundär resistens mot andra sulfanilamider, som besitter hypoglykemiska egenskaper; hos patienter, som får insulin upp till 30 enheter dagligen, för att nå en bättre normalisering av kolhydratmetabolismen samt för att minska insulindoserna.

Glibenklamid kan administreras i kombination med biguanider eller insulin.

Administrering och doseringsschema

Preparatet ska administreras oralt 1-3 gånger om dagen 20-30 minuter före födointag. Den initiala dosen väljs beroende på individen. Dosen beror på ålder, svårighetsgrad av diabetes mellitus, blodglukoskoncentrationer efter fasta och i 2 timmar efter mat. Initialdosen för äldre patienter är 1 mg (1/5 tablett) per dag.

En genomsnittlig daglig dos varierar från 2,5 (1/2 tablett) till 15 mg (3 tabletter). Doser över 15 mg dagligen ökar inte intensiteten av den hypoglykemiska effekten. Vid avsaknad av kompensation för diabetes mellitus inom 4-6 veckor är det nödvändigt att överväga möjligheten till kombinationsbehandling med biguanider eller insulin.

Vid byte av hypoglykemiska medel med liknande aktivitet administreras glibenklamid enligt schemat ovan och det föregående medlet ska omedelbart dras tillbaka. Vid byte mellan biguanider är den initiala dygnsdosen glibenklamid 2,5 mg (1/2 tablett), är det nödvändigt kan dygnsdosen ökas var 5-6 dag på 2,5 mg (1/2 tablett) tills kompensation uppnås.

Särskilda indikationer

Det är nödvändigt att äta senast inom 1 timme efter administrering av preparatet. Under behandlingen ska blodglukosnivåerna kontrolleras regelbundet. Efter fysisk och känslomässig överansträngning, ändring om kostregim bör doserna av preparatet justeras.

Under behandling med glibenklamid rekommenderas att inte konsumera alkohol (disulfiramliknande reaktion och uttalad hypoglykemi kan förekomma) och att undvika en långvarig exponering för solljus.

Kliniska manifestationer av hypoglykemi kan maskeras vid samtidig administrering med betablockerare, klonidin, reserpin, guanethidin.

Inverkan på förmågan att köra bil och arbeta med mekanismer: Under behandlingen rekommenderas försiktighet vid bilkörning och andra potentiellt farliga aktiviteter som kräver koncentration och snabba psykomotoriska reaktioner.

Biverkningar

Nervsystem och sinnesorgan: huvudvärk, yrsel, smakförändringar.

Mage- och tarmkanalen: nedsatt leverfunktion, kolestasier, dyspepsi.

Hemopoetiska system och hemostas: sällan – trombocytopeni, hypoplastisk eller hemolytisk anemi, leukopeni, eosinofili, agranulocytos, pancytopeni.

Allergiska reaktioner: hudutslag, pruritus.

Andra: hypoglykemi, proteinuri, sen hudporfyri, pyrexi, artralgi, polyuri, kroppsviktsökning, fotosensibilisering.

Kontraindikationer

Överkänslighet (inklusive mot sulfanilamidpreparat, tiaziddiuretika), diabetiskt prekomatöst och komatöst tillstånd, ketoacidos, stora brännskador, kirurgiska ingrepp och trauman, ileus, magpares, Svår försämring av mikrocirkulationen, uttalad försämring av lever- och/eller njurfunktionen, leukopeni, diabetes mellitus typ 1, graviditet, amning, tillstånd som åtföljs av försämrad livsmedelsabsorption, hypoglykemi (inklusive infektionssjukdomar).

Försiktighetsåtgärder

Den periodiska administreringen ska följas strikt. Vid fastställande av dosnivåer ska sockerprofilen övervakas regelbundet. Under behandlingen dynamisk övervakning av glukosnivåer (glykerat hemoglobin) det krävs – inte mindre än en gång i 3 månader. Kliniska manifestationer av hypoglykemi kan maskeras vid samtidig administrering med betablockerare, klonidin, reserpin, guanetin. Under behandlingen rekommenderas att inte konsumera alkohol och att undvika långvarig exponering för solljus. Fet mat bör begränsas.

Läkemedelsinteraktioner

Preparatet är en synergist av indirekta antikoagulantia.

Urinförsurande medel (ammoniumklorid, kalciumklorid, askorbinsyra i stora doser) förstärker glibenklamideffekten.

Systemiska antimykotiska medel (azolderivat), fluorokinoloner, tetracyklin, kloramfenikol, H2-blockerare, betablockerare, angiotensinkonverterande enzymhämmare, icke-steroida antiinflammatoriska medel, monoaminoxidashämmare, klofibrat, bezafibrat, probenecid, paracetamol, ethionamid, anabola steroider, pentoxifyllin, allopurinol, cyklofosfamid, reserpin, sulfanilamider, insulin potentierar hypoglykemi.

Barbiturater, fenotiaziner, diazoxid, glukokortikoider och sköldkörtelhormoner, östrogener, gestagener, glukagon, adrenomimetiska preparat, litiumsalter, nikotinsyraderivat och saluretika minskar den hypoglykemiska effekten. Rifampicin påskyndar inaktiveringen och minskar effekten av glibenklamid.

Overdosering

Symtom: Hypoglykemi (hunger, diaphores, plötslig svaghet, palpitationer, tremor, ångest, huvudvärk, yrsel, sömnlöshet, irritabilitet, depression, hjärnödem, tal- och synnedsättning, medvetandeförsämring), hypoglykemiskt koma.

Behandling: Om patienten är vid medvetande – administrera socker oralt, i medvetslöst tillstånd – injektion av 50 % glukoslösning (50 mL intravenöst och oralt), kontinuerlig intravenös infusion av 5-10 % glukoslösning, intramuskulär injektion av 1-2 mg glukagon, 200 mg diazoxid oralt var 4:e timma eller 30 mg intravenöst inom 30 minuter, övervakning av glykeminivå. Vid hjärnödem – mannit och dexametason.

Presentation

Tabletter 5 mg. 10, 20 tabletter i blister, 50 tabletter i en burk.