Gaboxadol

Gaboxadol, även känt som 4,5,6,7-tetrahydroisoxazolo(5,4-c)pyridin-3-ol (THIP), är ett konformationellt begränsat derivat av alkaloiden muscimol som syntetiserades för första gången 1977 av den danske kemisten Povl Krogsgaard-Larsen. I början av 1980-talet var gaboxadol föremål för en rad pilotstudier som testade dess effektivitet som smärtstillande och anxiolytiskt medel samt som behandling av tardiv dyskinesi, Huntingtons sjukdom, Alzheimers sjukdom och spasticitet. Det var inte förrän 1996 som forskarna försökte utnyttja gaboxadols ofta rapporterade lugnande ”biverkning” för behandling av sömnlöshet, vilket resulterade i en serie kliniska prövningar som sponsrades av Lundbeck och Merck. I mars 2007 avbröt Merck och Lundbeck arbetet med läkemedlet med hänvisning till säkerhetsproblem och misslyckandet med en effektstudie. Det verkar på GABA-systemet, men på ett annat sätt än bensodiazepiner, Z-läkemedel och barbiturater. Lundbeck uppger att gaboxadol också ökar den djupa sömnen (stadium 4). Det är dock inte förstärkande som bensodiazepiner är.

Gaboxadol

Clinical data

ATC code

Identifiers

CAS Number

PubChem CID

IUPHAR/BPS

ChemSpider

UNII

KEGG

ChEMBL

CompTox Dashboard (EPA)

ECHA InfoCard

100.059.039

Kemiska och fysikaliska data

Formel

C6H8N2O2

Molarmassa

140.142 g-mol-1

3D-modell (JSmol)

(vad är detta?) (verifiera)

Under 2015 sålde Lundbeck sina rättigheter till molekylen till Ovid Therapeutics, vars plan är att utveckla den för FXS och Angelmans syndrom. Den är internt i Ovid känd som OV101.